N-Desmethylclozapine

カタログ番号 T5158 CAS 6104-71-8

別名: Desmethylclozapine, Normethylclozapine, Norclozapine

N-Desmethylclozapine (Desmethylclozapine) is an antagonist of serotonin (5-HT) receptor subtype 5-HT2C (IC50: 7.1 nM). It also is an antagonist at dopamine D4 receptors, an agonist at δ-opioid receptors.

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N-Desmethylclozapine, CAS 6104-71-8

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化学的特性

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説明	N-Desmethylclozapine (Desmethylclozapine) is an antagonist of serotonin (5-HT) receptor subtype 5-HT2C (IC50: 7.1 nM). It also is an antagonist at dopamine D4 receptors, an agonist at δ-opioid receptors.
ターゲット＆IC50	5-HT2C:7.1 nM
In vitro	N-desmethylclozapine antagonized 5-HT-stimulated phosphoinositide hydrolysis with IC50 values of 29.4 nM [1]. N-desmethylclozapine exhibited slight agonistic effects on the M1 mAChR and agonistic properties at the 5-HT1A receptor in the cerebral cortex and hippocampus. This compound also behaved as an agonist at the δ-opioid receptor in the cerebral cortex and the striatum [2]. Muscarinic agonist activity of N-desmethylclozapine was higher than that of clozapine, higher in excitatory neurons than in inhibitory neurons, sensitive to pirenzepine, and partially masked when co-applied with clozapine [3].
In vivo	NDMC (3-30mg/kg) decreased exploratory locomotor activity in a dose-dependent manner, and the reduced locomotor activity was significantly antagonized by scopolamine at doses of 0.1 and 0.3mg/kg. NDMC (10-30mg/kg) dose-dependently increased prepulse inhibition (PPI) in DBA/2J mice [4].
動物実験	Exploratory locomotor activity was monitored as described previously. Animals were habituated to the experimental room for at least 60 min before testing. Oxotremorine (0.01, 0.03, 0.1 mg/kg, s.c.), NDMC (3, 10, 30 mg/kg, s.c.), xanomeline (0.3, 1, 3 mg/kg, s.c.), or scopolamine (0.1, 0.3, 1 mg/kg, s.c.) was administered. Scopolamine (0.1, 0.3 mg/kg, s.c.) was injected 30 min before the administration of test agents in antagonism studies. Animals were placed in plastic cages (22.5D×33.8 W×14.0H cm) immediately after the administration of test agents in the antagonism studies, and exploratory locomotor activity was measured during a 60 min observation period using an infrared motion detector system [4].

別名	Desmethylclozapine, Normethylclozapine, Norclozapine
分子量	312.8
分子式	C17H17ClN4
CAS No.	6104-71-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (159.85 mM)

Ethanol: 30 mg/mL

参考文献

1. Kuoppamäki M, et al. Clozapine and N-desmethylclozapine are potent 5-HT1C receptor antagonists. Eur J Pharmacol. 1993 Apr 15;245(2):179-82. 2. Odagaki Y, et al. Comparative analysis of pharmacological properties of xanomeline and N-desmethylclozapine in rat brain membranes. J Psychopharmacol. 2016 Sep;30(9):896-912. 3. Sugawara Y, et al. Electrophysiological evidence showing muscarinic agonist-antagonist activities of N-desmethylclozapine using hippocampal excitatory and inhibitory neurons. Brain Res. 2016 Jul 1;1642:255-262. 4. Maehara S, et al. Behavioral effects of N-desmethylclozapine on locomotor activity and sensorimotor gating function in mice-Possible involvement of muscarinic receptors. Brain Res. 2011 Oct 18;1418:111-9. 6. Medigeshi GR, et al. N-Desmethylclozapine, Fluoxetine and Salmeterol inhibit post-entry stages of dengue virus life-cycle. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Aug 29.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

N-Desmethylclozapine 6104-71-8 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Metabolism Microbiology/Virology Neuroscience AChR Drug Metabolite Virus Protease Dopamine Receptor 5-HT Receptor Opioid Receptor N Desmethylclozapine inhibit NDesmethylclozapine Desmethylclozapine Inhibitor Normethylclozapine mAChR Norclozapine Muscarinic acetylcholine receptor inhibitor

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