Nisoldipine

カタログ番号 T0163 CAS 63675-72-9

別名: BAY-k 5552

Nisoldipine (BAY-k 5552) is a dihydropyridine calcium channel antagonist that acts as a potent arterial vasodilator and antihypertensive agent.

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Nisoldipine, CAS 63675-72-9

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Nisoldipine (BAY-k 5552) is a dihydropyridine calcium channel antagonist that acts as a potent arterial vasodilator and antihypertensive agent.
ターゲット＆IC50	Cav 1.2, L-type:10 nM
In vitro	In patients with Timothy syndrome, Nisoldipine (IC50=267 nM) induces vasodilation and lowers blood pressure by inhibiting the influx of calcium ions through L-type calcium channels, thereby decreasing the contractility of arterial smooth muscle and subsequent vasoconstriction.
In vivo	In guinea pig ventricular myocytes, Nisoldipine acts on delayed rectifier K+ channels, inhibiting the rapid-activating component (IKr) with an IC50 of 23 μM, and the slow-activating component (IKs) with an IC50 of 40 μM.
キナーゼ試験	Binding experiments of electrophysiology: CHO cells expressing the subunit of the voltage-dependent L-type Ca2+ channel are cultrured in medium without serum in the presence of different concentrations of Nisoldipine. Then Ca2+ channel current elicited from a holding potential of -100 mV or -50 mV is recorded at room temperature with the whole-cell configuration of the patch-clamp method using the List EPC-7 patch-clamp amplifer and pClamp software. The concentration of competitor inhibiting 50% of the specific binding represents IC50.
細胞研究	The myocytes are bathed in normal Tyrode's solution, held at -80 mV, and depolarised after 200-ms prepulses (-40mV) to more positive potentials for 500 ms at 0.1 Hz, tail currents are recorded on repolarisations to -40mV. The myocytes are exposed to 10-100 mM Nisoldipine for 8-10 minutes. Then the whole-cell membrane currents are recorded using an EPC-7 amplifier.(Only for Reference)

別名	BAY-k 5552
分子量	388.41
分子式	C20H24N2O6
CAS No.	63675-72-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 56 mg/mL (144.2 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 50 mg/mL (128.73 mM)

参考文献

1. Morel N, et al. Br J Pharmacol, 1998, 125(5), 12005-12012. 2. Missan S, et al. Br J Pharmacol, 2003, 140 (5), 863-870. 3. Sugawara H, et al. Hypertens Res, 1996, 19 (4), 223-228. 4. Iimuro Y, et al. Hepatology, 1996, 24(2), 391-397. 5. Splawski I, et al. Cell, 2004, 119 (1), 19-31. 6. Li W H, Huang K, Cai Y, et al. Permeant Fluorescent Probes Visualize the Activation of SARM1 and Uncover an Anti-neurodegenerative Drug Candidate[J]. Elife. 2021, 10: e67381.

引用文献

1. Li W H, Huang K, Cai Y, et al. Permeant Fluorescent Probes Visualize the Activation of SARM1 and Uncover an Anti-neurodegenerative Drug Candidate. Elife. 2021, 10: e67381. 2. Wang B, Pei J, Zhang H, et al.Dihydropyridine-derived calcium channel blocker as a promising anti-hantavirus entry inhibitor.Interventions for emerging infectious diseases.2023, 16648714.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Nisoldipine 63675-72-9 Immunology/Inflammation Membrane transporter/Ion channel Metabolism NF-Κb Calcium Channel Reactive Oxygen Species Ca2+ channels Inhibitor inhibit Ca channels BAY-k 5552 inhibitor

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