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Osu03012

カタログ番号 T2466   CAS 742112-33-0
別名: Osu-03012, Osu 03012, AR-12

Osu03012 (AR-12) is an orally bioavailable, small-molecule, celecoxib-derived inhibitor of phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) with potential antineoplastic activity.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Osu03012, CAS 742112-33-0
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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2 mg 在庫あり ￥ 7,500
5 mg 在庫あり ￥ 11,000
10 mg 在庫あり ￥ 18,500
25 mg 在庫あり ￥ 33,500
50 mg 在庫あり ￥ 63,500
100 mg 在庫あり ￥ 84,500
200 mg 在庫あり ￥ 109,500
500 mg 在庫あり ￥ 179,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 11,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 99.22%
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純度: 98.52%
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純度: 98.47%
COA DATASHEET SDS HNMR HPLC
純度: 98.47%
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純度: 97.95%
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Osu03012 (AR-12) is an orally bioavailable, small-molecule, celecoxib-derived inhibitor of phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) with potential antineoplastic activity.
ターゲット＆IC50 PDK1:5 μM
In vitro In the MDA-MB-435/LCC6 xenograft model, OSU-03012 significantly reduced the expression of EGFR protein in tumors while also inhibiting the binding of YB-1 to the EGFR promoter. In Huh7 xenografts, OSU-03012 (200 mg/kg) effectively inhibited tumor cell growth. Similarly, oral administration of OSU-03012 in the HMS-97 neurofibroma xenograft model suppressed cell growth.
In vivo At concentrations of 3-5 μM, OSU-03012 can completely inhibit the growth of various tumor cells. In thyroid cancer cells (NPA, WRO, and ARO cells), OSU-03012 acts as an ATP-competitive inhibitor, inhibiting cell proliferation and migration, and inducing apoptosis by suppressing PAK activity and AKT phosphorylation. In hepatocellular carcinoma cell lines (Huh7, Hep3B, and HepG2 cells), OSU-03012 (IC50<1 μM) inhibits cell growth, notably inducing autophagy in Huh7 cells. Additionally, in glioblastoma and PC-3 cells, OSU-03012 promotes apoptosis.
キナーゼ試験 PDK-1 Kinase Assay: This in vitro assay is performed using a PDK-1 kinase assay kit. This cell-free assay is based on the ability of recombinant PDK-1, in the presence of DMSO vehicle or OSU-03012, to activate its downstream serum- and glucocorticoid-regulated kinase which, in turn, phosphorylates the Akt/serum- and glucocorticoid-regulated kinase-specific peptide substrate RPRAATF with [γ-32P]ATP. The 32P-phosphorylated peptide substrate is then separated from the residual [γ-32P]-ATP by using P81 phosphocellulose paper and quantitated in a scintillation counter after three washes with 0.75% phosphoric acid.
細胞研究 The effect of OSU-03012 on PC-3 cell viability is assessed by using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide assay in six replicates. Cells are grown in 10% FBS- supplemented RPMI 1640 in 96-well, flat-bottomed plates for 24 hours. They are exposed to various concentrations of OSU-03012 (0-10 μM) dissolved in DMSO (final concentration ≤0.1%) in 1% serum-containing RPMI 1640 for different time intervals (~72 hours). Controls receive DMSO vehicle at a concentration equal to that in OSU-03012-treated cells. The medium is removed and replaced by 200 μL of 0.5 mg/mL 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide in 10% FBS-containing RPMI 1640. The cells are incubated in the CO2 incubator at 37 °C for 2 hours. Supernatants are removed from the wells, and the reduced 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide dye is solubilized in 200 μL DMSO per well. Absorbance at 570 nm is determined by using a plate reader.(Only for Reference)
別名 Osu-03012, Osu 03012, AR-12
分子量 460.45
分子式 C26H19F3N4O
CAS No. 742112-33-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 9 mg/mL (19.5 mM)

参考文献

1. Zhu J, et al. Cancer Res, 2004, 64(12), 4309-4318. 2. Yacoub A, et al. Mol Pharmacol, 2006, 70(2), 589-603. 3. Porchia LM, et al. Mol Pharmacol, 2007, 72(5), 1124-1131. 4. Gao M, et al. Cancer Res, 2008, 68(22), 9348-9357. 5. Tseng PH, et al. Blood, 2005, 105(10), 4021-4027. 6. Zhang Yajuan, et al. Macrophage-Associated PGK1 Phosphorylation Promotes Aerobic Glycolysis and Tumorigenesis[J]. Molecular cell. 2018 Jul 19;71(2):201-215.e7.

引用文献

1. Zhang Y, Yu G, Chu H, et al. Macrophage-Associated PGK1 Phosphorylation Promotes Aerobic Glycolysis and Tumorigenesis. Molecular Cell. 2018, 71(2): 201-215. e7

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Inhibitor Library Kinase Inhibitor Library Anti-Cancer Active Compound Library Anti-Infection Compound Library Glycometabolism Compound Library Anti-Breast Cancer Compound Library Bioactive Compound Library PI3K-AKT-mTOR Compound Library Bioactive Compounds Library Max Anti-Cancer Metabolism Compound Library

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同一標的の関連化合物
GSK2334470 PS210 Polyphyllin I PS10 BX795 PHT-427 PS 48 Rabusertib

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Osu03012 742112-33-0 PI3K/Akt/mTOR signaling PDK AR12 Osu-03012 Osu 03012 AR-12 AR 12 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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