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PF-06282999

カタログ番号 T4090   CAS 1435467-37-0

PF-06282999 is a potent and selective myeloperoxidase inhibitor which is potentially useful for the treatment of cardiovascular diseases.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
PF-06282999, CAS 1435467-37-0
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg 在庫あり ￥ 7,500
2 mg 在庫あり ￥ 10,000
5 mg 在庫あり ￥ 16,500
10 mg 在庫あり ￥ 28,000
25 mg 在庫あり ￥ 57,000
50 mg 在庫あり ￥ 91,500
100 mg 在庫あり ￥ 135,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 18,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 98.28%
COA DATASHEET SDS HNMR HPLC
純度: 98%
COA DATASHEET SDS HNMR
COA DATASHEET SDS
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 PF-06282999 is a potent and selective myeloperoxidase inhibitor which is potentially useful for the treatment of cardiovascular diseases.
In vitro The estimated EC50 for total 8 concentration in plasma is 3.8 μM, which corresponds well with the IC50 value obtained in the human whole blood assay of 1.9 μM.
In vivo Approximately 26-32% of the intravenous (iv) dose of PF-06282999 is excreted unchanged in the urine of rats, dogs, and monkeys, indicating the compound's distribution and excretion patterns across different species. It demonstrates favorable distribution characteristics, with steady state distribution volumes (Vdss) between 0.5-2.1 L/kg across mice, rats, dogs, and monkeys. Upon oral administration, PF-06282999 is rapidly absorbed (Tmax=0.78-1.70 h) with high oral bioavailability of 100%, 86%, 75%, and 76% in mice, rats, dogs, and monkeys, respectively. Blood/plasma ratios of PF-06282999 in these species, along with humans, suggest consistent distribution into both plasma and red blood cells. The pharmacokinetic profile of PF-06282999 reveals low clearance (CLp) in mice, dogs, and monkeys, and moderate CLp in rats, coupled with terminal plasma elimination half-lives (t1/2) spanning from 0.75 to 3.3 hours across the four species, underlining its pharmacokinetic behavior and potential for further pharmacological exploration.
キナーゼ試験 Test compound is incubated with human whole blood stimulated with bacterial LPS for 4 h, followed by capture of MPO on immobilized anti-MPO antibody coated plates. The captured MPO is washed and residual MPO activity is determined using Amplex Red and H2O2.
動物実験 In order to ascertain whether the advances noted in the in vitro and ex vivo assays for candidate thiouracil derivatives translated to effective irreversible inhibition of MPO in vivo, PF-06282999 is also advanced to an in vivo pharmacology study in cynomolgus monkeys using iv endotoxin (LPS) challenge, a classic model of inflammatory leukocyte activation with corresponding MPO activation demonstrated in various species including human. In this randomized crossover study, cynomolgus monkeys are orally administered either vehicle or PF-06282999 (5, 20, and 80 mg/kg) 1 h after iv administration of LPS. Blood is sampled throughout the study and heparinized plasma prepared for MPO activity measurements as well as determination of 8 plasma concentrations. Total MPO is captured using anti-MPO antibody coated plates, and following exchange of plasma for drug-free assay media, the residual activity of the captured MPO is measured using the peroxidation of Amplex Red. A mixed effect sigmoid model is applied to study the relationship between plasma exposure of PF-06282999 and the MPO capture activity at 2 h after dose and 3 h after LPS administration, which corresponds to the peak of MPO activity.
分子量 325.77
分子式 C13H12ClN3O3S
CAS No. 1435467-37-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 32 mg/mL

参考文献

1. Dong JQ, et al. Pharmacokinetics and Disposition of the Thiouracil Derivative PF-06282999, an Orally Bioavailable, Irreversible Inactivator of Myeloperoxidase Enzyme, Across Animals and Humans. Drug Metab Dispos. 2016 Feb;44(2):209-19. 2. Ruggeri RB, et al. Discovery of 2-(6-(5-Chloro-2-methoxyphenyl)-4-oxo-2-thioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)acetamide (PF-062821999): A Highly Selective Mechanism-Based Myeloperoxidase Inhibitor for the Treatment of Cardiovascular Diseases. J Med Chem. 20

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Drug Repurposing Compound Library Highly Selective Inhibitor Library Inhibitor Library Metabolism Compound Library Glutamine Metabolism Compound Library Anti-Cardiovascular Disease Compound Library ReFRAME Related Library Bioactive Compound Library Anti-Metabolism Disease Compound Library NO PAINS Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

PF-06282999 1435467-37-0 Metabolism Glutathione Peroxidase PF06282999 Inhibitor PF 06282999 inhibit inhibitor

 

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