PH-797804

カタログ番号 T1974 CAS 586379-66-0

別名: PH797804

PH-797804 is a pyridinone inhibitor of p38α (IC50: 26 nM, in a cell-free assay); 4-fold more selective versus p38β and does not inhibit JNK2.

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PH-797804, CAS 586379-66-0

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10 mg	在庫あり	￥ 36,500
25 mg	在庫あり	￥ 77,500
50 mg	在庫あり	￥ 125,000
100 mg	在庫あり	￥ 180,500
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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	PH-797804 is a pyridinone inhibitor of p38α (IC50: 26 nM, in a cell-free assay); 4-fold more selective versus p38β and does not inhibit JNK2.
ターゲット＆IC50	p38β:102 nM, p38α:26 nM
In vitro	PH-797804 exhibits strong anti-inflammatory activity and is effective in treating arthritis induced by streptococcal cell walls and collagen in both mice and rats. A 10-day treatment regimen significantly reduces joint inflammation and associated bone loss. In human endotoxin challenge models, PH-797804 dose- and concentration-dependently inhibits the induction of IL-6, TNF-α, and MK-2 activities by lipopolysaccharides. Oral administration of PH-797804 effectively suppresses acute inflammatory responses induced by systemic administration of endotoxin in rats and crab-eating macaques, with an ED50 of 0.07 and 0.095 mg/kg, respectively.
In vivo	PH-797804 exhibits an IC50 value higher than 200 μM against several targets, including CDK2, ERK2, IKK1/2, IKKi, MAPKAP2/3, MKK7 (>100 μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, and TBK1. In the human monocytic U937 cell line, PH-797804 blocks the production of TNF-α and the activity of p38 kinase induced by lipopolysaccharide (LPS) with IC50 values of 5.9 and 1.1 nM, respectively. At a concentration of 1 μM, PH-797804 does not inhibit the JNK pathway (c-Jun phosphorylation) or the ERK pathway (ERK phosphorylation) in U937 cells. Additionally, in primary rat osteoclasts, PH-797804 displays a concentration-dependent inhibition of osteoclast formation induced by RANKL and M-CSF, achieving an IC50 of 3 nM.
キナーゼ試験	P38 kinase assay: A resin capture assay method is used to determine the phosphorylation of epidermal growth factor receptor peptide (EGFRP) or GST-c-Jun by p38 kinases. Reactions mixtures contain 25 mM HEPES, pH 7.5, 10 mM magnesium acetate, ATP (at the indicated concentration), 0.05 to 0.3 μCi of [γ-33P]ATP, 0.8 mM dithiothreitol, and either 200 μM EGFRP or 10 μM GST-c-Jun for p38α kinase reactions. The reaction is initiated by the addition of 25 nM p38α kinase to give a final volume of 50 μl. The p38αkinase reactions are incubated at 25 °C for 30 minutes. Under these conditions, the formation of product for both p38αkinase is linear with time. The reaction is stopped, and the unreacted [γ-33P]ATP is removed by the addition of 150 μl of AG 1 × 8 ion exchange resin in 900 mM sodium formate, pH 3.0. Once thoroughly mixed, solutions are allowed to stand for 5 minutes. A 50-μl aliquot of head volume containing the phosphorylated substrate is removed from the mixture and transferred to a 96-well plate. MicroScint-40 scintillation cocktail (150 μL) is added to each well and the radioactivity quantities using a TopCount NXT microplate scintillation and luminescence counter.

別名	PH797804
分子量	477.3
分子式	C22H19BrF2N2O3
CAS No.	586379-66-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 89 mg/mL (186.5 mM)

Ethanol: 7 mg/mL (14.66 mM)

参考文献

1. Hope HR, et al, J Pharmacol Exp Ther, 2009, 331(3), 882-895. 2. Xing L, et al. Biochemistry, 2009, 48(27), 6402-6411.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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PH-797804 586379-66-0 Autophagy MAPK p38 MAPK PH 797804 Inhibitor inhibit PH797804 inhibitor

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