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PIK-93

カタログ番号 T2616   CAS 593960-11-3
別名: PIK 93

PIK-93 is the first potent, synthetic PI4K inhibitor with IC50 of 19 nM; inhibits PI3Kα with IC50 of 39 nM.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
PIK-93, CAS 593960-11-3
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg 在庫あり ￥ 8,500
5 mg 在庫あり ￥ 19,000
10 mg 在庫あり ￥ 28,000
25 mg 在庫あり ￥ 51,000
50 mg 在庫あり ￥ 85,500
100 mg 在庫あり ￥ 126,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 21,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 PIK-93 is the first potent, synthetic PI4K inhibitor with IC50 of 19 nM; inhibits PI3Kα with IC50 of 39 nM.
ターゲット＆IC50 PI3Kα:39 nM, PI4K:19 nM
In vivo At concentrations ranging from 0.5 μM to 1 μM, PIK-93 impairs the stability of aggregates formed in differentiated HL60 cells treated with f-Met-Leu-Phe. In COS-7 cells, 250 nM of PIK-93 effectively eliminates the accumulation of the CERT-PH domain and FL-Cer in the Golgi apparatus. Additionally, in T6.11 cells, 300 nM of PIK-93 reduces Carbachol-induced translocation of TRPC6 to the plasma membrane and subsequent Ca2+ entry. The same concentration of PIK-93 also significantly inhibits the conversion of [3H]-labeled serine to endogenous sphingomyelin, indicating the critical role of PI4KIIIβ in the endoplasmic reticulum and Golgi apparatus for ceramide transfer and sphingomyelin synthesis regulation. Research demonstrates that PIK-93 possesses antiviral capabilities, inhibiting replication of the poliovirus and hepatitis C virus with EC50 values of 0.14 μM and 1.9 μM, respectively. PIK-93 effectively inhibits PI3Kγ and PI4KIIIβ, with IC50 values of 16 nM and 19 nM, respectively, and other PI3K members, including PI3Kα, β, and δ, with IC50 values of 39 nM, 0.59 μM, and 0.12 μM, while showing negligible inhibition effects on other kinases at concentrations up to 10 μM.
キナーゼ試験 Assay of PI3Ks: IC50 values are measured using a standard TLC assay for lipid kinase activity. Kinase reactions are performed by preparing areaction mixture containing kinase, PIK-93 (2% DMSO final concentration), buffer (25 mM HEPES, pH 7.4, 10 mM MgCl2), and freshly sonicated phosphatidylinositol (100 μg/ml). Reactions are initiated by the addition of ATP containing 10 μCi of γ-32P-ATP to a final concentration 10 or 100 μM, and allowed to proceed for 20 min at room temperature. For TLC analysis, reactions are then terminated by the addition of 105 μL 1N HCl followed by 160 μL CHCl3:MeOH (1:1). The biphasic mixture is vortexed, briefly centrifuged, and the organic phase transferred to a new tube using a gel loading pipette tip precoated with CHCl3. This extract is spotted on TLC plates and developed for 3 hours–4 hours in a 65:35 solution of n-propanol:1M acetic acid. The TLC plates are then dried, exposed to a phosphorimager screen, and quantitated. Kinase activity is typically measured at 10–12 concentrations of PIK-93 representing two-fold dilutions from the highest concentration of 100 μM.
細胞研究 For actin staining, dHL60 cells are preincubated in suspension with PIK-93 or vehicle for 40 min, centrifuged for 5 min at 2000 rpm at room temperature in a J6-B centrifuge, resuspended in mHBSS containing the respective agent at the same concentration, allowed to stick to fibronectin-covered coverslips, and subjected to stimulation with a uniform concentration of 100 nM f-Met-Leu-Phe (fMLP) for 3 min. Cellsare fixed in 3.7% PFA and stained with 10 units/mL rhodamine-phalloidin for 15 min.(Only for Reference)
別名 PIK 93
分子量 389.88
分子式 C14H16ClN3O4S2
CAS No. 593960-11-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 39 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Knight ZA, Cell, 2006, 125(4), 733-747. 2. VanKeymeulen A, et al. Cell Biol. 2006, 174(3), 437-445. 3. Tóth B, et al. J BiolChem, 2006, 281(47), 36369-3637 4. Monet M, et al. J BiolChem, 2012, Epub ahead of print. 5. Arita M, et al. J Virol, 2011, 85(5), 2364-2372.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Inhibitor Library Kinase Inhibitor Library Anti-Pancreatic Cancer Compound Library Anti-Lung Cancer Compound Library Glycolysis Compound Library Reprogramming Compound Library Anti-Cancer Metabolism Compound Library Pyroptosis Compound Library Cancer Cell Differentiation Compound Library Antioxidant Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

PIK-93 593960-11-3 DNA Damage/DNA Repair Metabolism Microbiology/Virology PI3K/Akt/mTOR signaling Virus Protease ATM/ATR DNA-PK PI3K PI4K mTOR HSV Carbonic Anhydrase Phosphatidylinositol 4 kinases PI4 kinases Phosphoinositide 3-kinase inhibit Inhibitor PIK93 PIK 93 inhibitor

 

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