PMSF

カタログ番号 T0789 CAS 329-98-6

別名: Phenylmethylsulfonyl fluoride, Benzylsulfonyl fluoride

Phenylmethanesulfonyl fluoride (PMSF (Phenylmethylsulfonyl fluoride)) is an enzyme inhibitor that inactivates IRC-50 arvin, subtilisin, and the fatty acid synthetase complex.

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PMSF, CAS 329-98-6

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Phenylmethanesulfonyl fluoride (PMSF (Phenylmethylsulfonyl fluoride)) is an enzyme inhibitor that inactivates IRC-50 arvin, subtilisin, and the fatty acid synthetase complex.
In vitro	Treatment with PMSF (intraperitoneal injection) in mice elicits cannabinoid-like effects, providing analgesia (ED50: 86 mg/kg), hypothermia (ED50: 224 mg/kg), and catalepsy (ED50: 206 mg/kg). When administered to Sprague-Dawley rats, PMSF induces a dose-dependent analgesic effect and significantly potentiates the analgesic effect of β-endorphin in vivo. By inhibiting fatty acid amide hydrolase (FAAH) activity, PMSF suppresses typical cannabinoid or Δ(9)-tetrahydrocannabinol-like effects in ICR mice. Pretreatment with 30 mg/kg PMSF before the injection of [3H]-labeled cannabinoids results in a notable increase in brain cannabinoid levels after 5 minutes compared to [3H]-THC. PMSF pretreatment at 30 mg/kg enhances the cannabinoid-induced effects on the tail-flick response (analgesic effect), locomotion, and spontaneous activity by 5, 8, and 10-fold respectively. Administering PMSF 12 hours before paraoxon (PSP) protects hens from delayed neurotoxicity, whereas administration 4 hours later exacerbates the neurotoxic effects. PMSF pretreatment also prevents organophosphate-induced delayed neuropathy in hens and inhibits neuropathilament degeneration induced by tri-ortho-tolyl phosphate.
In vivo	PMSF is a specific inhibitor of phospholipase C involved in the hydrolysis of phosphatidylinositol. In the longitudinal smooth muscle of guinea pig ileum, PMSF (2 mM) almost completely inhibits carbachol-activated synthesis of phosphatidylinositol muscarinic, without affecting synthesis activated by potassium. PMSF transiently inhibits muscle contractions induced by both potassium and carbachol. As an acetylcholinesterase inhibitor, PMSF outperforms BSF (at 8 times the concentration of PMSF), with BSF being sixfold less effective. PMSF rapidly inhibits the activity of trypsin purified from the human pancreas and acetylcholinesterase in human erythrocytes but has a negligible effect on human trypsin. In Trypanosoma brucei, PMSF inhibits the addition of ethanolamine phosphate to the intermediate of glycosylphosphatidylinositol and the acylation of the glycosyl residue in the blood GPI intermediates as well as the addition of ethanolamine phosphate and the acylation of glycosyl in the procyclic form, with no inhibition observed on the latter in mammalian HeLa cells.

別名	Phenylmethylsulfonyl fluoride, Benzylsulfonyl fluoride
分子量	174.19
分子式	C7H7FO2S
CAS No.	329-98-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 17.4 mg/mL (100 mM)

DMSO: 55 mg/mL (315.75 mM)

参考文献

1. Turini P, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1969, 167(1), 98-104. 2. Pinsky C, et al. Life Sci, 1982, 31(12-13), 1193-1196. 3. Sekar MC, et al. Cell Calcium, 1984, 5(3), 191-203. 4. Güther ML, et al. J Biol Chem. 1994 Jul 15;269(28):18694-701. 5. Compton DR, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1997, 283(3), 1138-1143. 6. Wen Q L, Yi H Q, Yang K, et al. Role of oncogene PIM-1 in the development and progression of papillary thyroid carcinoma: involvement of oxidative stress[J]. Molecular and Cellular Endocrinology. 2020: 111144. 7. Xu Guang, Ting Li, Jiayi Chen, Changyan Li, Haixin Zhao, Chengcheng Yao, Hua Dong et al. Autosomal dominant retinitis pigmentosa-associated gene PRPF8 is essential for hypoxia-induced mitophagy through regulating ULK1mRNA splicing [J]. Autophagy. 2018;14(10):1818-1830.

引用文献

1. Xu G, Li T, Chen J, et al. Autosomal dominant retinitis pigmentosa-associated gene PRPF8 is essential for hypoxia-induced mitophagy through regulating ULK1mRNA splicing. Autophagy. 2018, 14(10): 1818-1830 2. Li X, Zhang H, Qiao S, et al Melatonin administration alleviates 2,2,4,4-tetra-brominated diphenyl ether (PBDE-47)-induced necroptosis and secretion of inflammatory factors via miR-140-5p/TLR4/NF-κB axis in fish kidney cells. Fish & Shellfish Immunology. 2022 3. Wen Q L, Yi H Q, Yang K, et al. Role of oncogene PIM-1 in the development and progression of papillary thyroid carcinoma: involvement of oxidative stress. Molecular and Cellular Endocrinology. 2021 Mar 1;523:111144. doi: 10.1016/j.mce.2020.111144 4. Song N, Guan X, Zhang S, et al.Discovery of a pyrrole-pyridinimidazole derivative as novel SIRT6 inhibitor for sensitizing pancreatic cancer to gemcitabine.Cell Death & Disease.2023, 14(8): 499. 5. Yan Y, Yu L, Chen B, et al.Mastoparan M Suppressed NLRP3 Inflammasome Activation by Inhibiting MAPK/NF-κB and Oxidative Stress in Gouty Arthritis.Journal of Inflammation Research.2023: 6179-6193.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

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質量

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分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

PMSF 329-98-6 Proteases/Proteasome Serine Protease Cysteine Protease Phenylmethylsulfonyl fluoride inhibit Cathepsin Benzylsulfonyl Fluoride Benzylsulfonyl fluoride Inhibitor Phenylmethylsulfonyl Fluoride inhibitor

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