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PX-478

カタログ番号 T6961   CAS 685898-44-6
別名: PX-478 2HCl

PX-478 is a HIF-1α inhibitor with selectivity, oral activity, and blood-brain barrier permeability. PX-478 has antitumor activity and also protects pancreatic β-cell function in diabetes mellitus and is used in type 2 diabetes mellitus research.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
PX-478, CAS 685898-44-6
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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2 mg 在庫あり ￥ 11,000
5 mg 在庫あり ￥ 18,500
10 mg 在庫あり ￥ 32,000
25 mg 在庫あり ￥ 49,500
50 mg 在庫あり ￥ 67,000
100 mg 在庫あり ￥ 105,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 18,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 PX-478 is a HIF-1α inhibitor with selectivity, oral activity, and blood-brain barrier permeability. PX-478 has antitumor activity and also protects pancreatic β-cell function in diabetes mellitus and is used in type 2 diabetes mellitus research.
In vitro METHODS: Tumor cells MCF-7, HT-29 and PC-3 were treated with PX-478 under normoxic or hypoxic conditions for 16 h, and then grown under normoxic conditions for another 56 h. Cell viability was detected by MTT assay.
RESULTS: PX-478 produced a smaller but significantly greater inhibition of cell growth under hypoxic conditions compared to normoxic conditions. the hypoxic/normoxic IC50 of MCF-7 cells was 25.1/20.0 µM, with a ratio of 1.25. the hypoxic/normoxic IC50 of HT-29 cells was 29.5/23.9 µM, with a ratio of 1.20, and that of PC-3 cells was 16.2/11.9 µM, with a ratio of 16.2/11.0 µM. IC50 for PC-3 cells was 16.2/11.1 µM with a ratio of 1.45. [1]
METHODS: Human prostate cancer cells PC3 and DU 145 were treated with PX-478 (10-40 µM) under normoxic conditions for 20 h. The expression levels of target proteins were detected by Western Blot.
RESULTS: Under normoxic conditions, the IC50 of PX-478 for HIF-1α inhibition in PC3 cells was 20-25 µM (ΔHIF:0.56±0.08), while the IC50 of HIF1α inhibition in DU 145 cells was 40-50 µM (ΔHIF:0.47±0.08). [2]
In vivo METHODS: To study the activity on metabolism in vivo, PX-478 (5 mg/kg) was administered by gavage to C57BL/6 mice on a high-fat diet (HFD) every two days for seven weeks.
RESULTS: PX-478 treatment effectively inhibited HFD-induced HIF1α activation in adipose tissue. Inhibition of HIF1α in adipocytes significantly improved metabolism. [3]
METHODS: In order to detect the anti-tumor activity in vivo, PX-478 (75-100 mg/kg) was intraperitoneally injected into scid mice carrying tumors OvCar-3, SHP-77, MCF-7, or PC-3 once a day for five days.
RESULTS: PX-478 showed antitumor activity against established human tumor xenografts. [4]
細胞研究 PX-478 is prepared as a 10 mM stock in distilled water and used immediately[1]. To determine the effect of PX-478 in combination with radiation, cells are treated with PX-478 for 24 hr under normoxic condition, irradiated and plated after 1 hr. Colonies are stained with crystal violet after 12 days and the colonies of >50 cells are counted. For combination treatments, net survival is calculated by correcting the toxicity of PX-478 alone. Enhancement factor (EF) is calculated by dividing the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with radiation alone by the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with PX-478 and radiation[1].
別名 PX-478 2HCl
分子量 394.12
分子式 C13H20Cl4N2O3
CAS No. 685898-44-6

保存条件

store at low temperature,keep away from moisture

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (126.86 mM)

H2O: 88.81mM

参考文献

1. Koh MY, et al. Molecular mechanisms for the activity of PX-478, an antitumor inhibitor of the hypoxia-inducible factor-1alpha. Mol Cancer Ther. 2008 Jan;7(1):90-100. 2. Palayoor ST, et al. PX-478, an inhibitor of hypoxia-inducible factor-1alpha, enhances radiosensitivity of prostate carcinoma cells. Int J Cancer. 2008 Nov 15;123(10):2430-7. 3. Sun K, et al. Selective inhibition of hypoxia-inducible factor 1α ameliorates adipose tissue dysfunction. Mol Cell Biol. 2013 Mar;33(5):904-17. 4. Welsh S, et al. Antitumor activity and pharmacodynamic properties of PX-478, an inhibitor of hypoxia-inducible factor-1alpha. Mol Cancer Ther. 2004 Mar;3(3):233-44.

引用文献

1. Chang L L, Lu P H, Yang W, et al. AKR1C1 promotes non-small cell lung cancer proliferation via crosstalk between HIF-1α and metabolic reprogramming. Translational Oncology. 2022, 20: 101421 2. Liu R, Tian Y, Wang J, et al.Visible light–initiated radical 1,3-difunctionalization of β, γ-unsaturated ketones.Science Advances.2022, 8(49): eabq8596.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Active Compound Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Inhibitor Library Anti-Cancer Drug Library Transcription Factor-Targeted Compound Library Hematonosis Compound Library Anti-Aging Compound Library Apoptosis Compound Library Anti-Cancer Metabolism Compound Library

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Fenbendazole Glucosamine HIF-1α-IN-6 β,β-Dimethylacrylshikonin Minocycline hydrochloride Deferoxamine Mesylate E3330 Glucosamine sulfate

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

PX-478 685898-44-6 Angiogenesis Autophagy Chromatin/Epigenetic Metabolism HIF HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inhibitor HIFs inhibit HIF-PH PX-478 2HCl Hypoxia-inducible factors PX478 PX 478 inhibitor

 

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