Pelitinib

カタログ番号 T2327 CAS 257933-82-7

別名: EKB-569, WAY-EKB 569

Pelitinib (EKB-569) (EKB-569) is an effective irreversible EGFR inhibitor (IC50: 38.5 nM).

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Pelitinib, CAS 257933-82-7

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Pelitinib (EKB-569) (EKB-569) is an effective irreversible EGFR inhibitor (IC50: 38.5 nM).
ターゲット＆IC50	EGFR:38.5 nM
In vitro	In the A431 xenograft model targeting EGFR, Pelitinib (10 mg/kg, p.o.) effectively inhibits EGFR phosphorylation, achieving a 90% inhibition within 1 hour and maintaining over 50% inhibition after 24 hours. In the mouse airway epithelial cell remodeling model, which can be induced by viral infection and is characterized by a delayed yet permanent transition to goblet cell metaplasia, Pelitinib (20 mg/kg/day) completely blocks the increase of ciliated cells and the decrease of Clara cells, thereby correcting epithelial cell remodeling from three different aspects and significantly inhibiting the occurrence of goblet cells. Additionally, Pelitinib (20 mg/kg/day) inhibits 87% of tumor occurrence in APCMin/+ mice, which is comparable to the effect of a double dose of EKI-785 (40 mg/kg/day), consistent with its higher in vivo activity. Pelitinib exhibits selective inhibitory effects on EGFR signaling in airway epithelial cells in vivo.
In vivo	Pelitinib (75-500 nM) specifically inhibits the activation of AKT and ERK1/2 without affecting the NF-κB pathway. In normal human keratinocytes, Pelitinib effectively inhibits TGF-α-mediated EGFR activation (IC50: 56 nM) and the activation of STAT3 and ERK1/2 (IC50: 60 nM and 62 nM, respectively). It also suppresses EGF-induced EGFR phosphorylation (IC50: 20-80 nM) and STAT3 phosphorylation (IC50: 30-70 nM) in both A431 cells and normal human keratinocytes. Moreover, Pelitinib significantly inhibits the proliferation of normal human keratinocytes (IC50: 61 nM), A431 (IC50: 125 nM), and MDA-468 (IC50: 260 nM) tumor cells, but shows lower activity against MCF-7 cells (IC50: 3.6 μM).
キナーゼ試験	Autophosphorylation of EGFR in cells: For experiments using cells in culture, A431 cells are treated with various concentrations of Pelitinib for 2.75 hours before co-incubation with 100 ng/mL EGF for 0.25 hour. Cells are washed twice with cold phosphate-buffered saline (PBS) before adding to lysis buffer (10 mM Tris, pH 7.5, 5 mM ethylenediamine tetra-acetic acid (EDTA), 150 mM NaCl, 1% Triton X-100, 1% Sodium deoxycholate, 0.1 % SDS, 1 mM PMSF, 10 mg/mL pepstatin A, 10 mg/mL leupeptin, 20 KIU/mL aprotinin, 2 mM sodium orthovanadate, and 100 mM sodium fluoride) for 20 minutes on ice, before immunoprecipitation and SDS-PAGE-immunoblotting. For immunoprecipitation, cultured cells are placed in cold lysis buffer and immediately homogenized on ice with a polytron with several pulses. The homogenate is first centrifuged at 2500 rpm (20 minutes, 4 °C) and then again at 14,000 rpm in a microcentrifuge (10 minutes, 4 °C). Supernatants (1000 μg protein) are incubated for 2 hours at 4 °C with 15 mL of EGFR polyclonal antibody. After 2 hours, 50 μL of protein G plus/protein A agarose beads is added and incubated with constant rotation for 2 hours at 4 °C. After washing with lysis buffer, beads are boiled for 2 minutes in Laemmli sample buffer. Proteins are then resolved by SDS-PAGE, transferred to immobilon membrane and probed overnight with an anti-phosphotyrosine antibody conjugated with horseradish peroxidase (HRP). Membranes are developed using the ECL reagent. Total EGFR protein is determined by stripping membranes and re-probing with receptor-specific antibodies. Quantitation of bands is done by densitometry, using ImageQuant software with a Molecular Dynamics laser transmittance scanner.
細胞研究	Cells are seeded in 96-well dishes, and after 2 hours, Pelitinib is added and incubated for 5 days. After incubation, the medium is removed from each well and fresh medium (150 μL) + 1 mg/mL MTT solution (50 μL) is added. After incubation for 2 hours at 37 °C, the medium is replaced with 150 μL DMSO, and absorbance at 540 nm in each well is determined. The IC50 is calculated by linear regression of the data. (Only for Reference)

別名	EKB-569, WAY-EKB 569
分子量	467.92
分子式	C24H23ClFN5O2
CAS No.	257933-82-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 4.68 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Torrance CJ, et al. Nat Med, 2000, 6(9), 1024-1028. 2. Nunes M, et al. Mol Cancer Ther, 2004, 3(1), 21-27. 3. Tyner JW, et al. J Clin Invest, 2006, 116(2), 309-321.

引用文献

1. Li J, Zheng M, Xu Y, et al.Target Proteins Profiling of Irreversible Kinase Inhibitor Pelitinib and Discovery of Degradation of PRDX4 by Label Free Chemoproteomics.Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis.2023: 115398.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Pelitinib 257933-82-7 Angiogenesis JAK/STAT signaling MAPK Tyrosine Kinase/Adaptors MEK Src Raf EGFR inhibit EKB569 HER1 Epidermal growth factor receptor Inhibitor WAY-EKB-569 ErbB-1 WAY-EKB569 EKB 569 EKB-569 WAY-EKB 569 inhibitor

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