PD158780

カタログ番号 T5410 CAS 171179-06-9

PD 158780 reversibly inhibits auto and transphosphorylation of all four members of the ErbB receptor superfamily: EGFR, ErbB2, ErbB3, and ErbB4 (IC50s: 8μM, 49 nM, 52 nM, and 52 nM in cell assay).

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PD158780, CAS 171179-06-9

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純度: 99.16%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	PD 158780 reversibly inhibits auto and transphosphorylation of all four members of the ErbB receptor superfamily: EGFR, ErbB2, ErbB3, and ErbB4 (IC50s: 8μM, 49 nM, 52 nM, and 52 nM in cell assay).
ターゲット＆IC50	EGFR:0.008 nM (cell free), EGFR:8 μM (Cell Assay), ERB4:52 nM (Cell Assay), ErbB2:49 nM (Cell Assay), ERB3:52 nM (Cell Assay)
In vitro	PD158780 inhibited EGF receptor autophosphorylation in A431 human epidermoid carcinoma with IC50 values of 13 nM. PD 158780 was highly specific for the EGF receptor in Swiss 3T3 fibroblasts, inhibiting EGF-dependent receptor autophosphorylation and thymidine incorporation at low nanomolar concentrations. PD 158780 inhibited heregulin-stimulated phosphorylation in the SK-BR-3 and MDA-MB-453 breast carcinomas with IC50 values of 49 and 52 nM, respectively [1].
キナーゼ試験	Epidermal growth factor receptor was prepared from human A431 carcinoma cell shed membrane vesicles by immunoaffinity chromatography as previously described, and the assays were carried out as reported previously. The substrate used was based on a portion of phospholipase Cγ1, having the sequence Lys-His-Lys-Lys-LeuAla-Glu-Gly-Ser-Ala-Tyr472-Glu-Glu-Val. The reaction was allowed to proceed for 10 min at room temperature and then was stopped by the addition of 2 mL of 75 mM phosphoric acid. The solution was then passed through a 2.5 cm phosphocellulose disk which bound the peptide. This filter was washed with 75 mM phosphoric acid (5×), and the incorporated label was assessed by scintillation counting in an aqueous fluor. Control activity (no drug) gave a count of approximately 100 000 cpm. At least two independent dose-response curves were done and the IC50 values computed. The reported values are averages; variation was generally ±15% [1].
細胞研究	All cell lines were maintained as monolayers in dMEM/F12, 50:50 containing 10% fetal bovine serum. For growth inhibition assays, dilutions of the designated compound in 10 μL were placed in 24-well Linbro plates (1.7 x 1.6 cm, flat bottom) followed by the addition of cells (2 × 10^4) in 2 mL of medium. The plates were incubated for 72 hr at 37 °C in a humidified atmosphere containing 5% CO 2 in air. Cell growth was determined by counting cells with a Coulter model AM electronic cell counter. For clone formation in soft agar, cells were trypsinized, and 10,000 cells/mL were seeded into DMEM/F12 medium containing 10% fetal bovine serum, 0.4% agarose, and the designated concentration of compound. One milliliter of this solution was placed over a bottom layer of the same medium containing 0.8% agarose in a 35-mm Petri dish and incubated at 37 °C in a humidified atmosphere containing 5% CO 2 in air. After 3 weeks, colonies were stained with p-iodonitrotetrazolium violet (INT) and quantitated with an image analyzer using the software NIH Image version 1.55. Incorporation of radiolabeled thymidine into cellular DNA was monitored by exposing compound-treated or control cells to [methyl)H]thymidine at a concentration of 1 μM and specific activity of 1 μCi/nmol. After 2 hr the cells were trypsinized and injected into 2 mL of ice-cold 15% trichloroacetic acid (TCA). The resulting precipitate was collected on glass fiber filters, washed five times with 2-mL aliquots of ice-cold 15% TCA, dried, and placed in scintillation vials plus 10 mL Ready gel [1].

分子量	330.18
分子式	C14H12BrN5
CAS No.	171179-06-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 8 mg/mL (24.23 mM)

DMSO: 30 mg/mL (90.86 mM)

参考文献

1. Fry DW, et al. Biochemical and antiproliferative properties of 4-[ar(alk)ylamino]pyridopyrimidines, a new chemical class of potent and specific epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor. Biochem Pharmacol. 1997 Oct 15;54(8):877-87. 2. Rewcastle GW, et al. Tyrosine kinase inhibitors. 10. Isomeric 4-[(3-bromophenyl)amino]pyrido[d]-pyrimidines are potent ATP binding site inhibitors of the tyrosine kinase function of the epidermal growth factor receptor. J Med Chem. 1996 Apr 26;39(9):1823-35.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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PD158780 171179-06-9 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR Inhibitor PD 158780 Epidermal growth factor receptor inhibit PD-158780 HER1 ErbB-1 inhibitor

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