Phorbol 12-myristate 13-acetate

カタログ番号 TQ0198 CAS 16561-29-8

別名: PMA

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) belongs to the phorbol ester group of natural products and is an activator of PKC, SphK, and NF-κB. Phorbol 12-myristate 13-acetate induces THP1 cell differentiation.

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Phorbol 12-myristate 13-acetate, CAS 16561-29-8

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) belongs to the phorbol ester group of natural products and is an activator of PKC, SphK, and NF-κB. Phorbol 12-myristate 13-acetate induces THP1 cell differentiation.
ターゲット＆IC50	PKC:11.7 nM (EC50)
In vitro	METHODS: Sphere-cultured human melanoma cells WM series were treated with Phorbol 12-myristate 13-acetate (50 ng/mL) for 3 days, and cell growth was examined using the MTS. RESULTS: Phorbol 12-myristate 13-acetate promoted the proliferation of melanoma cells, and the cell number of WM35 cells increased to 265%. [1] METHODS: Human mononuclear leukocytes THP-1 were treated with Phorbol 12-myristate 13-acetate (200 ng/mL) for 1-5 days, and morphology was assessed using light microscopy and target expression was detected using Flow Cytometry. RESULTS: Phorbol 12-myristate 13-acetate induced THP-1 cells to differentiate into macrophage-like cells (THP-1 macrophages). Cell surface expression of CD11 and CD14 was increased. [2] METHODS: Human venous endothelial cells HUVECs were treated with Phorbol 12-myristate 13-acetate (10-40 ng/mL) for 8 h. Cell migration was detected using the Wound healing migration assay. RESULTS: Short-term treatment with Phorbol 12-myristate 13-acetate enhanced endothelial cell migration. [3]
In vivo	METHODS: To investigate the effects of phorbol esters on rodent brain development, Phorbol 12-myristate 13-acetate (100-500 μg/kg) was administered as a single intraperitoneal injection to neonatal rats and mice deficient in IL-18 or IRAK-4, and the animals were necropsied 24 h, 7 days, or 14 days later. RESULTS: Phorbol 12-myristate 13-acetate induced an inflammatory response and extensive neurodegeneration in the brain. Lack of IL-18 or IRAK-4 protected against Phorbol 12-myristate 13-acetate-induced brain damage. [4] METHODS: To construct an acute mouse ear inflammation model, both ears of CD-1 mice were treated topically with Phorbol 12-myristate 13-acetate (20 μL of 125 μg/mL PMA acetone solution), air-dried and completely absorbed. RESULTS: Ear tissues attacked with Phorbol 12-myristate 13-acetate began to show signs of inflammation, including swelling and redness, approximately 2 hours after application. [5]
細胞研究	αT3-1 and LβT-2 cells are grown in monolayer cultured in DMEM in humidified incubator 5% CO2 at 37°C. Serum starvation is with 0.1% FCS in the same medium for 16 h. GnRH and PMA are then added for the length of time as indicated. In general, αT3-1 cells are transiently transfected by ExGen 500 or by jetPRIME, while LβT2 cells only by jetPRIME transfection reagent. For experiments with dominant-negative (DN) PKCs, αT3-1 cells (in 6 cm plates) are transfected with 1.5 μg of p38α-GFP with 3 μg of control vector, pCDNA3, or with 3 μg of the DN-PKCs constructs. For LβT2 cells, transfections are performed (in 10 cm plates) with 4 μg of p38α-GFP along with 9 μg of control vector, pCDNA3, or with 9 μg of the DN-PKCs constructs. Approximately 30 h after transfection, the cells are serum-starved (0.1% FCS) for 16 h and later stimulated with GnRH or PMA, washed twice with ice-cold PBS, treated with the lysis buffer, followed by one freeze-thaw cycle. Cells are harvested; following centrifugation (15,000×g, 15 min, 4°C) supernatants are taken for immunoprecipitation experiments [2].
動物実験	All experiments are performed with male Wistar rats (weighing 250-280 g). One hundred and thirty-five Wistar rats are randomly divided into seven groups. (1) Rats in the sham group (n=21) are given a lateral cerebral ventricle injection of 0.9% normal saline; (2) Rats in the IR group (n=21) are given a lateral cerebral ventricle injection of 0.9% normal saline 30 min before middle cerebral artery occlusion (MCAO); (3) Rats in the Carbenoxolone (CBX) group (n=21) are given a lateral cerebral ventricle injection of CBX (5 μg/mL×10 μL) 30 min before MCAO; (4) Rats in the Sch-6783 group (n=21) are given a lateral cerebral ventricle injection of DZX (2 mM×30 μL) 30 min prior to MCAO; (5) Rats in the 5-HD group (n=21) are given a lateral cerebral ventricle injection of 5-HD (100 mM×10 μL), and after 10 min, DZX is injected 15 min prior to MCAO; (6) The rats in the DZX + Ro group (n=15) are given a lateral cerebral ventricle injection of DZX, and after 10 min, Ro-31-8425 (400 μg/kg) is injected 15 min prior to MCAO; (7) The rats in the 5-HD+PMA group (n=15) are given an intraperitoneal injection of PMA (200 μg/kg) after the injection of 5-HD and DZX [3].
植物由来	天然物製品 > トウダイグサ科 > トウダイグサ属

別名	PMA
分子量	616.83
分子式	C36H56O8
CAS No.	16561-29-8

保存条件

store at low temperature,keep away from direct sunlight

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 60 mg/mL (97.27 mM)

H2O: Insoluble

参考文献

1. Jørgensen K, et al. Phorbol ester phorbol-12-myristate-13-acetate promotes anchorage-independent growth and survival of melanomas through MEK-independent activation of ERK1/2. Biochem Biophys Res Commun. 2005 Apr 1;329(1):266-74. 2. Starr T, et al. The phorbol 12-myristate-13-acetate differentiation protocol is critical to the interaction of THP-1 macrophages with Salmonella Typhimurium. PLoS One. 2018 Mar 14;13(3):e0193601. 3. Wen HC, et al. PMA inhibits endothelial cell migration through activating the PKC-δ/Syk/NF-κB-mediated up-regulation of Thy-1. Sci Rep. 2018 Nov 2;8(1):16247. 4. Dzietko M, et al. Effects of PMA (PHORBOL-12-MYRISTATE-13-ACETATE) on the Developing Rodent Brain. Biomed Res Int. 2015;2015:318306. 5. Wu BC, et al. In vivo Anti-inflammatory Activity of Lipidated Peptidomimetics Pam-(Lys-βNspe)6-NH2 and Lau-(Lys-βNspe)6-NH2 Against PMA-Induced Acute Inflammation. Front Immunol. 2020 Aug 28;11:2102.

引用文献

1. Chen H, Duan X, Deng X, et al.EBV-upregulated B7-H3 inhibits NK cell–mediated antitumor function and contributes to nasopharyngeal carcinoma progression.Cancer Immunology Research.2023: CIR-22-0374. 2. Hu R, Molibeli K M, Zhu L, et al.Long non-coding RNA-XLOC_002383 enhances the inhibitory effects of THP-1 macrophages on M. avium and functions as a competing endogenous RNA by sponging miR-146a-5p to target TRAF6.Microbes and Infection.2023: 105175. 3. Hu H, Jiang H, Zhang K, et al. Memantine nitrate MN-08 suppresses NLRP3 inflammasome activation to protect against sepsis-induced acute lung injury in mice. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2022, 156: 113804 4. Li Y, Wu Y, Li S, et al. Identification of phytochemicals in Qingfei Paidu decoction for the treatment of coronavirus disease 2019 by targeting the virus-host interactome. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2022: 113946. 5. Yasin Z N M, Idrus F N M, Yvonne-Tee G B.Comparison of THP-1 Macrophages Viability in Different Types of Culture Vessel.Journal of Tropical Life Science.2023, 13(2): 359-368. 6. Wu M, Shi Y, Liu Y, et al.Exosome‐transmitted podoplanin promotes tumor‐associated macrophage‐mediated immune tolerance in glioblastoma.CNS Neuroscience & Therapeutics.2024, 30(3): e14643.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Phorbol 12-myristate 13-acetate 16561-29-8 Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling GPCR/G Protein NF-Κb PKC S1P Receptor NF-κB SphK Nuclear factor-κB Protein kinase C Inhibitor Phorbol 12 myristate 13 acetate TPA inhibit Phorbol 12myristate 13acetate Phorbol myristate Nuclear factor-kappaB Sphingosine kinase Phorbol 12-myristate PMA inhibitor

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