Pinometostat

カタログ番号 T3099 CAS 1380288-87-8

別名: EPZ-5676

Pinometostat (EPZ-5676) has been used in trials studying the treatment of Leukemia, Acute Leukemias, Acute Myeloid Leukemia, Myelodysplastic Syndrome, and Acute Lymphocytic Leukemia, among others.

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Pinometostat, CAS 1380288-87-8

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Pinometostat (EPZ-5676) has been used in trials studying the treatment of Leukemia, Acute Leukemias, Acute Myeloid Leukemia, Myelodysplastic Syndrome, and Acute Lymphocytic Leukemia, among others.
ターゲット＆IC50	DOT1L:80 pM(Ki)
In vitro	At its highest dosage of 70.5 mg/kg/day, EPZ-5676 effectively induced complete remission of tumors, with no regrowth observed for up to 32 days following cessation of treatment. Rats treated with EPZ-5676 did not exhibit significant weight loss or apparent toxicity. A continuous intravenous infusion of EPZ-5676 over 21 days into a xenograft model of MLL-rearranged leukemia demonstrated dose-dependent antitumor activity.
In vivo	Treatment with EPZ-5676 results in a concentration- and time-dependent reduction in H3K79 methylation without affecting the methylation status of other histone sites. This leads to the suppression of key MLL target genes and induces selective apoptotic cell death in MLL-rearranged leukemia cells. Specifically, in MV4-11 cells, EPZ-5676 decreases dimethylation of H3K79, with a cell IC50 of 2.6 nM. Additionally, EPZ-5676 inhibits the proliferation of the MLL-AF4 rearranged cell line MV4-11, with an IC50 of 9 nM.
細胞研究	EPZ-5676 is dissolved in DMSO. To analyse inhibition of histone methylation in MV4-11 cells following EPZ-5676 treatment, extracted histones (400 ng) are fractionated on a 10-20% Tris HCl gels with Tris-Glycine SDS running buffer under denaturing conditions and transferred to nitrocellulose filters. Filters are cut into strips and incubated for 1 hour in blocking buffer at room temperature (RT) and then incubated overnight at 4°C in blocking buffer. Filters are washed 3 times for 5 minutes with wash buffer (Phosphate buffered saline (PBS) including 0.01% Tween 20 (PBST)) and incubated with infrared tagged secondary antibody at RT for 1 hour. Filters are washed in PBST and reprobed for 1 hour at RT with the appropriate total histone antibody control (mouse anti-histone H3 (1:20,000), CST 3638, or mouse anti-histone H4 (1:10,000), CST 2935). Filters are washed again in PBST and incubated with infrared tagged secondary antibody (IRDye 800Cw donkey-anti-mouse IgG (1:20,000), Li-Cor 926-32212) at RT for 1 hour. After a final ish in PBST, filters are scanned using the Odyssey infared imager (Li-cor). To analyse inhibition of H3K79 methylation in peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) from rats dosed with EPZ-5676, 20 μL of PBMC whole cell lysate is fractionated on denaturing gels and analysed by immunoblotting with antibodies to H3K79me2 or total H3. Signal intensities specific for the H3K79me2 antibody and total histone H3 control antibody are quantified using Odyssey software. The H3K79me2 signal intensity is normalized by dividing it by the total histone H3 control signal intensity in the same lane.

別名	EPZ-5676
分子量	562.71
分子式	C30H42N8O3
CAS No.	1380288-87-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 85 mg/mL (151.1 mM)

DMSO: 60 mg/mL (106.63 mM)

参考文献

1. Robert A. Protein methyltransferases in cancer. AACR Annual Meeting, 2013. 2. Pollock RM, 54th ASH Annual Meeting and Exposition, 2012, Abst 2379 3. Chen R, Xie W, Cai B, et al. Establishment and Identification of a CiPSC Lineage Reprogrammed from FSP-tdTomato Mouse Embryonic Fibroblasts (MEFs)[J]. Stem cells international. 2018 Dec 25;2018:5965727.

引用文献

1. Yu S, Zhou C, He J, et al. BMP4 drives primed to naïve transition through PGC-like state. Nature Communications. 2022, 13(1): 1-15 2. Chen R, Xie W, Cai B, et al. Establishment and Identification of a CiPSC Lineage Reprogrammed from FSP-tdTomato Mouse Embryonic Fibroblasts (MEFs). Stem Cells International. 2018 Dec 25;2018:5965727 3. Zhao X, Li X, Sun H, et al.Dot1l cooperates with Npm1 to repress endogenous retrovirus MERVL in embryonic stem cells.Nucleic Acids Research.2023: gkad640.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Pinometostat 1380288-87-8 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase EPZ5676 Inhibitor EPZ-5676 inhibit EPZ 5676 inhibitor

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