Pracinostat

カタログ番号 T1890 CAS 929016-96-6

別名: SB939

Pracinostat (SB939) is a novel HDAC inhibitor with improved in vivo properties compared to other HDAC inhibitors currently in Clinicalal trials, allowing oral dosing. Data demonstrate that Pracinostat is a potent and effective anti-tumor drug with potential as an oral therapy for a variety of human hematological and solid tumors.

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Pracinostat, CAS 929016-96-6

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10 mg	在庫あり	￥ 41,000
25 mg	在庫あり	￥ 68,500
50 mg	在庫あり	￥ 103,000
100 mg	在庫あり	￥ 152,500
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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Pracinostat (SB939) is a novel HDAC inhibitor with improved in vivo properties compared to other HDAC inhibitors currently in Clinicalal trials, allowing oral dosing. Data demonstrate that Pracinostat is a potent and effective anti-tumor drug with potential as an oral therapy for a variety of human hematological and solid tumors.
ターゲット＆IC50	HDAC1:49 nM, HDAC10:40 nM, HDAC3:43 nM, HDAC5:47 nM, HDAC4:56 nM
In vitro	Administered at a dose of 50 mg/kg, SB939 selectively stimulates the growth of CT-116 xenograft tissues. It exhibits a tumor growth inhibition rate of 94% compared to SAHA. In nude mice, SB939 demonstrates superior pharmacokinetics and oral bioavailability than SAHA. Additionally, it inhibits adenoma formation in APC^min mice and enhances hematocrit levels more effectively than 5-fluorouracil. SB939 exhibits anticancer activity and high efficacy in various tumor models, including HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, and Ramos.
In vivo	SB939 exhibits selectivity for HDAC over non-HDAC enzymes, receptors, and ion channels that bind zinc by a factor of 100. It significantly inhibits Class II HDAC isoforms including HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC9, and HDAC10, with IC50 values ranging from 40 nM to 137 nM, but does not affect HDAC6, as demonstrated by its IC50 of 1008 nM. Additionally, SB939 effectively inhibits Class IV enzyme HDAC11, with an IC50 of 93 nM, yet it lacks inhibitory activity against Class III HDACs, specifically SIRT1. Demonstrating significant antiproliferative activity against various tumor cell lines, especially leukemia cells and skin T-cell lymphoma cells, SB939's IC50 values range from 50 nM (in H9 cells) to 170 nM (in HEL92.1.7 cells).
キナーゼ試験	HDAC enzyme assay: All recombinant HDAC enzymes, with the exception of SIRT1, are cloned and expressed in S*BIO. The reaction mix containing 2.5 or 5 μL of the HDAC isoenzyme, assay buffer (25 mM Tris-HCl, pH 7.5; 137 mM NaCl; 2.7 mM KCl, 1 mM MgCl2 and 1 mg/mL BSA), different concentrations of SB939, and the fluorogenic deacetylase substrate Flour de LysTM in a total reaction volume of 33 μL is incubated at room temperature for 2 hours. 16 μL of Flour de LysTM developer is added and incubated for an additional 10 minutes. The emitted light is measured at 460 nm in a microplate reader. IC50 values are generated using the XLfit software.
細胞研究	Cells are seeded in 96-well plates in the log growth phase at a predetermined optimal density, and rested for 24 hours (adherent cells) or 2 hours (suspension cells), respectively. They are exposed to different concentrations of SB939 for 96 hours. Cell proliferation assays are done using either the CyQUANT cell proliferation assay kit for adherent cells or the CellTiter96 Aqueous One solution cell proliferation kit for suspension cells.(Only for Reference)

別名	SB939
分子量	358.48
分子式	C20H30N4O2
CAS No.	929016-96-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 26 mg/mL (72.5 mM)

DMSO: 67 mg/mL (186.9 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Novotny-Diermayr V, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(3), 642-652.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Pracinostat 929016-96-6 Apoptosis Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC Inhibitor cancer SB939 inhibit SB-939 MBLAC2 SB 939 Histone deacetylases inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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