TPCA-1

カタログ番号 T3049 CAS 507475-17-4

別名: GW683965, IKK2 Inhibitor IV, TPCA1

TPCA-1 (TPCA1) is an effective and specific IKK-2 inhibitor (IC50: 17.9 nM); shows >22-fold selectivity over IKK-1 and >550-fold selectivity over others kinases and enzymes.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

TPCA-1, CAS 507475-17-4

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
2 mg	在庫あり	￥ 9,000
5 mg	在庫あり	￥ 14,000
10 mg	在庫あり	￥ 22,500
25 mg	在庫あり	￥ 40,500
50 mg	在庫あり	￥ 66,000
100 mg	在庫あり	￥ 102,500

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 99.29%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

純度: 95.03%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

COA DATASHEET SDS

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	TPCA-1 (TPCA1) is an effective and specific IKK-2 inhibitor (IC50: 17.9 nM); shows >22-fold selectivity over IKK-1 and >550-fold selectivity over others kinases and enzymes.
ターゲット＆IC50	IKK2:17.9 nM
In vitro	TPCA-1 significantly reduces collagen-induced T-cell proliferation in vivo. Administering TPCA-1 (3/10/20 mg/kg, i.p., b.i.d.) prophylactically results in a dose-dependent reduction in the severity of collagen-induced arthritis (CIA) in mice. Specifically, TPCA-1 at 20 mg/kg (i.p., b.i.d.) markedly decreases the severity of CIA, an effect comparable to that of etanercept (12.5 mg/kg, i.p.) administered every other day. Additionally, TPCA-1 at 10 mg/kg (i.p., b.i.d.) significantly diminishes disease severity and delays disease onset, mirroring the efficacy of etanercept (4 mg/kg, i.p.) given every other day as a preventive measure.
In vivo	TPCA-1 exhibits concentration-dependent inhibition of TNF-α (IC50: 170 nM), IL-6 (IC50: 290 nM), and IL-8 (IC50: 320 nM) production. It also suppresses the proliferation of glioma cells, TNF-induced nuclear translocation of RelA (p65), and NFκB-dependent IL8 gene expression. Furthermore, TPCA-1 inhibits gene expression induced by IFN, completely blocks the expression of the MX1 and GBP1 genes, and has a minimal effect on ISG15 expression. Additionally, TPCA-1 demonstrates inhibition of IKK-1 (IC50: 400 nM) and JNK3 (IC50: 3600 nM).
キナーゼ試験	IKK-2 Assay: Recombinant human IKK-2 (residues 1-756) is expressed in baculovirus as an N-terminal GST-tagged fusion protein, and its activity is assessed using a time-resolved fluorescence resonance energy transfer assay. In brief, IKK-2 (5 nM final) diluted in assay buffer (50 mM HEPES, 10 mM MgCl2, 1 mM CHAPS, pH 7.4, with 1 mM DTT and 0.01% w/v BSA) is added to wells containing various concentrations of compound or dimethyl sulfoxide (DMSO) vehicle (3% final). The reaction is initiated by the addition of GST-IκBα substrate (25 nM final)/ATP (1 μM final), in a total volume of 30 μL. The reaction is incubated for 30 min at room temperature, then terminated by the addition of 15 μL of 50 mM EDTA. Detection reagent (15 μL) in buffer (100 mM HEPES, pH 7.4, 150 mM NaCl, and 0.1% w/v BSA) containing antiphosphoserine- IκBα-32/36 monoclonal antibody 12C2, labeled with W-1024 europium chelate, and an allophycocyanin-labeled anti-GST antibody is added, and the reaction is further incubated for 60 min at room temperature. The degree of phosphorylation of GST- IκBαis measured as a ratio of specific 665-nm energy transfer signal to reference europium 620-nm signal, using a Packard Discovery plate reader.
細胞研究	Ten microliters of 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) from stock solution (10?mg/mL) is added to each well of 96-well plates containing glioma cells and incubated at 37 °C for 2–4?h. Oxidized MTT is solubilized by adding 100?μL of 10% sodium dodecyl sulfate (SDS) in 0.01?N HCL, and plates are incubated at 37 °C for 4?h in a humidified chamber. Plates are read at 570?nm on a plate reader.(Only for Reference)

別名	GW683965, IKK2 Inhibitor IV, TPCA1
分子量	279.29
分子式	C12H10FN3O2S
CAS No.	507475-17-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: Insoluble

Ethanol: 2.8 mg/mL (10 mM)

DMSO: 1 mg/mL, Sonication is recommended.

参考文献

1. Podolin PL, et al, J Pharmacol Exp Ther, 2005, 312(1), 373-381. 2. Du Z, et al, J Interferon Cytokine Res, 2012, 32(8), 368-377. 3. Luebke T, Schwarz L, Beer Y Y, et al. c-FLIP and CD95 signaling are essential for survival of renal cell carcinoma[J]. Cell death & disease. 2019 May 16;10(6):384.

引用文献

1. Luebke T, Schwarz L, Beer Y Y, et al. c-FLIP and CD95 signaling are essential for survival of renal cell carcinoma. Cell Death & Disease. 2019 May 16;10(6):384

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

TPCA-1 507475-17-4 Apoptosis JAK/STAT signaling NF-Κb Stem Cells STAT IκB/IKK GW 683965 Inhibitor TPCA 1 IKK I kappa B kinase GW-683965 GW683965 IKK2 Inhibitor IV IκB kinase TPCA1 inhibit inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

TPCA-1

保存条件

溶解度情報

参考文献

引用文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords