Rafoxanide

カタログ番号 T7093 CAS 22662-39-1

Rafoxanide as a dual CDK4/6 inhibitor for the treatment of skin cancer. Rafoxanide is a salicylanilide used as an anthelmintic. It is used to treat fluke, hookworm and other infestations.

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Rafoxanide, CAS 22662-39-1

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Rafoxanide as a dual CDK4/6 inhibitor for the treatment of skin cancer. Rafoxanide is a salicylanilide used as an anthelmintic. It is used to treat fluke, hookworm and other infestations.
In vitro	Rafoxanide exhibit a high cytotoxic effects (IC50: 1.09 μM for A375 and 1.31 μM for A431 cells).?Consistent with the expected properties of CDK4/6 inhibitors, rafoxanide significantly increased the G1 phase population.?Notably, Rafoxanide specifically decreased the expression of CDK4/6, cyclin D, retinoblastoma protein (Rb) and the phosphorylation of CDK4/6 and Rb[1].
In vivo	Rafoxanide specifically decreased the expression of CDK4/6, cyclin D, retinoblastoma protein (Rb) and the phosphorylation of CDK4/6 and Rb. Furthermore, the anticancer effect of rafoxanide was demonstrated in vivo in BALB/C nude mice subcutaneously xenografted with human skin cancer A375 cells. Rafoxanide (40 mg/kg, i.p.) exhibited significant antitumor activity, comparable to that of oxaliplatin (5 mg/kg, i.p.). The combined administration of rafoxanide and oxaliplatin produced a synergistic therapeutic effect. First to indicate that rafoxanide inhibits CDK4/6 activity and is a potential candidate drug for the treatment of human skin cancer[1].
細胞研究	Cell cycle analysis using an EPICS XL4 Flow Cytometer.?The cell cycle phase distribution was analyzed using ModFit LT 2.0 software.?Briefly, cells (4x10^4 ) were seeded in 24-well plates in DMEM containing 0.125% FBS.?After 24 h, the cell culture medium was replaced with DMEM containing 10% FBS and various doses of rafoxanide (1, 3, 10 or 30 μM) for 6, 12 or 24 h, as indicated.?At the end of the experiments, cells (1x10^4 ) were fixed in ice cold 70% ethanol, and stained using a Coulter DNA Prep Reagent kit , and cellular DNA content was assessed.?All data were obtained from two separate experiments performed in triplicate[1]
動物実験	A375 cells (1x10^6 ) were suspended in 0.2 ml PBS, and injected subcutaneously into the right flank of the mice (n=3).?Tumor size was assessed using a caliper.?When the tumors grew to 80-100 mm^3 (1 week after inoculation), mice were divided randomly into different experimental groups (5 mice/group), and intraperitoneally injected daily for 21 days with various testing compounds(Rafoxanide).?The mice were sacrificed by cervical dislocation, and the tumors were excised, weighed, and images were captured by camera .?The tumor volume was calculated using the formula V = ab^2 /2 (a = longest axis;?b = shortest axis)[1].

分子量	626.01
分子式	C19H11Cl2I2NO3
CAS No.	22662-39-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 6.26 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Shi X, Li H, Shi A et al.Discovery of rafoxanide as a dual CDK4/6 inhibitor for the treatment of skin cancer[J].Oncol Rep. 2018 Sep;40(3):1592-1600. 2. Xiao W , Xu Z , Chang S , et al. Rafoxanide, an organohalogen drug, triggers apoptosis and cell cycle arrest in multiple myeloma by enhancing DNA damage responses and suppressing the p38 MAPK pathway[J]. Cancer Letters, 2019, 444:45-59.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Rafoxanide 22662-39-1 Cell Cycle/Checkpoint Microbiology/Virology CDK Parasite Hemonchus energy metabolism inhibit antiparasitic Fasciola Estrus ovis halogenated salicylaniline uncoupling oxidative phosphorylation Inhibitor inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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