Palbociclib

カタログ番号 T1785 CAS 571190-30-2

別名: PD 0332991

Palbociclib (PD 0332991) is a CDK inhibitor that inhibits CDK4 and CDK6 (IC50=11/16 nM) and is orally active. Palbociclib has anti-tumorigenic activity and has investigational potential for use in ER-positive and HER2-negative breast cancer.

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Palbociclib, CAS 571190-30-2

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Palbociclib (PD 0332991) is a CDK inhibitor that inhibits CDK4 and CDK6 (IC50=11/16 nM) and is orally active. Palbociclib has anti-tumorigenic activity and has investigational potential for use in ER-positive and HER2-negative breast cancer.
ターゲット＆IC50	CDK4:11 nM, CDK6:16 nM
In vitro	METHODS: Malignant rhabdomyosarcoma cells G401, MP-MRT-AN (AN), KP-MRT-RY (RY), KP-MRT-NS (NS), and KP-MRT-YM (YM) were treated with Palbociclib (0-1 mM) for 24 h, and cell viability was assayed by WST. RESULTS: Palbociclib effectively inhibited AN, RY, G401 and NS cell lines in a concentration-dependent manner, with IC50s of 0.01 μM, 0.01 μM, 0.06 μM and 0.6 μM, respectively; on the contrary, the YM cell line was resistant to Palbociclib, with an IC50 >10 μM.[1] METHODS: Human breast cancer cells MDA-MB-453 were treated with Palbociclib (0.02-10 μmol/L) for 24 h, and the cell cycle was examined by Flow Cytometry. RESULTS: Palbociclib caused G1 phase block. [2]
In vivo	METHODS: To detect antitumor activity in vivo, Palbociclib (12.5-150 mg/kg, sodium lactate buffer (50 mmol/L, pH 4.0)) was administered orally to immunodeficient mice harboring the tumors Colo-205 or MDA-MB-435 once daily for fourteen days. RESULTS: Palbociclib showed significant anti-tumor efficacy in multiple human tumor xenograft models. In Colo-205 tumors, PD 0332991 administered for 14 days produced rapid tumor regression. [2] METHODS: To assay antitumor activity in vivo, Palbociclib (150 mg/kg, sodium lactate buffer (50 mM, pH = 4.0)) was administered once daily for two weeks by gavage to nu/nu BALB/c mice bearing esophageal squamous cell carcinoma (ESCC) tumors EC109 or KYSE150. RESULTS: Palbociclib effectively inhibited ESCC tumor growth and lung metastasis. [3]
キナーゼ試験	CDK assays are performed in 96-well filter plates. All CDK-cyclin kinase complexes are expressed in insect cells through baculovirus infection and purified. The substrate for the assays is a fragment (amino acids 792-928) of pRb fused to GST (GST·RB-Cterm). The total volume in each well is 0.1 mL containing a final concentration of 20 mM Tris-HCl, pH 7.4, 50 mM NaCl, 1 mM dithiothreitol, 10 mM MgCl2, 25 μM ATP (for CDK4-cyclin D1, CDK6-cyclin D2, and CDK6-cyclin D3) or 12 μM ATP (for CDK2-cyclin E, CDK2-cyclin A, and CDC2-cyclin B) containing 0.25 μCi of [γ-32P]ATP, 20 ng of enzyme, 1 μg of GST·RB-Cterm, and Palbociclib (0.001-0.1 μM). All components except the [γ-32P]ATP are added to the wells, and the plate is placed on a plate mixer for 2 min. The reaction is started by adding the [γ-32P]ATP and the plate is incubated at 25°C for 15 min. The reaction is terminated by addition of 0.1 mL of 20% trichloroacetic acid and the plate is kept at 4°C for at least 1 hour to allow the substrate to precipitate. The wells are then washed 5 times with 0.2 mL of 10% trichloroacetic acid and radioactive incorporation is determined with a β plate counter.
細胞研究	Palbociclib (PD) is prepared in DMSO and stored (?80°C), and then diluted with appropriate media before use[1]. MRT cell lines, G401, MP-MRT-AN (AN), KP-MRT-RY (RY), KP-MRT-NS (NS), and KP-MRT-YM (YM) cell lines are seeded in normal growth medium into 96-well cell plates. After 24 h, the culture medium is replaced with culture medium containing Palbociclib (0.05 or 1 μM) or DMSO. Cells are cultured and treated in triplicate. Cell proliferation is determined 8 days after the treatment by WST-8 assay using a Cell Counting Kit-8.

別名	PD 0332991
分子量	447.53
分子式	C24H29N7O2
CAS No.	571190-30-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: < 1mg/ml (insoluble）, Sonication is recommended.

参考文献

1. Katsumi Y, et al. Sensitivity of malignant rhabdoid tumor cell lines to PD 0332991 is inversely correlated with p16 expression. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Sep 16;413(1):62-8. 2. Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38. 3. Chen L, et al. Dual cyclin-dependent kinase 4/6 inhibition by PD-0332991 induces apoptosis and senescence in oesophageal squamous cell carcinoma cells. Br J Pharmacol. 2017 Aug;174(15):2427-2443.

引用文献

1. Jiang Z, Cheng L, Wu Z, et al. Transforming primary human hepatocytes into hepatocellular carcinoma with genetically defined factors. EMBO reports. 2022: e54275 2. Qin Z, Hu H, Sun W, et al. miR-224-5p Contained in Urinary Extracellular Vesicles Regulates PD-L1 Expression by Inhibiting Cyclin D1 in Renal Cell Carcinoma Cells. Cancers. 2021 Feb 4;13(4):618. doi: 10.3390/cancers13040618. 3. Liu Z, Zhao Y, Kong P, et al.Integrated multi-omics profiling yields a clinically relevant molecular classification for esophageal squamous cell carcinoma.Cancer Cell.2022 4. Wu M, Zhang X, Zhang W, et al.Paracrine secretion of IL8 by breast cancer stem cells promotes therapeutic resistance and metastasis of the bulk tumor cells.Cell Communication and Signaling.2023, 21(1): 1-17. 5. Hong J H, Yong C H, Heng H L, et al.Integrative multiomics enhancer activity profiling identifies therapeutic vulnerabilities in cholangiocarcinoma of different etiologies.Gut.2023

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Palbociclib 571190-30-2 Cell Cycle/Checkpoint CDK PD 0332991 PD-0332991 estrogen receptor HER2 HCC inhibit Inhibitor Cyclin dependent kinase hepatocellular carcinoma cell cycle PD0332991 Breast cancer inhibitor

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