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Rimonabant hydrochloride

カタログ番号 T1519   CAS 158681-13-1
別名: SR 151716A, SR 141716A

Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) is a cannabinoid receptor antagonist, binding selectively to central cannabinoid receptors (CB1) with high affinity.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Rimonabant hydrochloride, CAS 158681-13-1
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
5 mg 在庫あり ￥ 9,000
10 mg 在庫あり ￥ 14,000
25 mg 在庫あり ￥ 27,000
50 mg 在庫あり ￥ 50,000
100 mg 在庫あり ￥ 75,000
500 mg 在庫あり ￥ 180,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 16,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) is a cannabinoid receptor antagonist, binding selectively to central cannabinoid receptors (CB1) with high affinity.
ターゲット＆IC50 CB1 receptor:1.8 nM(ki)
In vitro Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) binds selectively to central cannabinoid receptors (CB1) with high affinity (Ki=2 nM), and blocks the inhibitory effects of cannabinoid receptor agonists in the mouse vas deferens, dopamine-stimulated adenylyl cyclase and WIN 55212-stimulated GTPγS binding[1]. Rimonabant dose-dependently inhibited CO synthesis in Raw 264.7 macrophages, with 1 μM producing a significant (~40%) decrease compared to untreated controls and concentrations ≥ 5 μM producing near complete inhibition. A small, but significant, reduction of TG and DG synthesis is also observed with Rimonabant at concentrations ≥ 10 μM. Inhibition of CO synthesis in Raw 264.7 macrophages by Rimonabant (IC50 value 2.9±0.38 μM) is very similar to that of AM251 and SR144528 (IC50 value 2.6±0.26 μM and 2.5±0.32 μM, respectively), two related compounds previously demonstrated to be potent ACAT inhibitors. Mouse peritoneal macrophages also displayed significantly reduced CO synthesis in response to Rimonabant treatment. Rimonabant at concentrations ≥ 1 μM significantly inhibits CO synthesis in CHO-ACAT1 and CHO-ACAT2 cells in a concentration-dependent manner with similar efficiency (IC50s of 1.5±1.2 μM and 2.2±1.1 μM, respectively)[2].
In vivo Pretreatment with Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) blocks the antinociceptive, discriminative stimulus, memory impairing and hypolocomotor effects produced by Δ-9-THC. SR 141716A also precipitates a withdrawal syndrome in rats treated chronically with Δ-9-THC[1]. Pretreatment of mice with 0.1?mg/kg of WIN 55212-2 is effective in increasing the CPP induced by MDMA , while 1?mg/kg of Rimonabant specifically blocks CB1 receptors and does not act as an inverse agonist[3].
キナーゼ試験 Raw 264.7 cells (2×106/well) in 12-well plates are rinsed with PBS and refed culture media supplemented with varying amounts of Rimonabant 1h prior to supplementation with 7-ketocholesterol (7KC). All wells are adjusted to receive equal amounts of vehicle. Following a 16 h incubation, caspase-3 and caspase 3-like activity is determined[2].
別名 SR 151716A, SR 141716A
分子量 500.25
分子式 C22H22Cl4N4O
CAS No. 158681-13-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 60 mg/mL (119.94 mM)

参考文献

1. Vivian JA, et al. Analgesic, respiratory and heart rate effects of cannabinoid and opioid agonists in rhesus monkeys: antagonist effects of SR 141716A. J Pharmacol Exp Ther. 1998 Aug;286(2):697-703. 2. Netherland C, et al. Rimonabant is a dual inhibitor of acyl CoA:cholesterol acyltransferases 1 and 2. Biochem Biophys Res Commun. 2010 Aug 6;398(4):671-6. 3. Rodríguez-Arias, M., Roger-Sánchez, C., Vilanova, I., Revert, N., Manzanedo, C., Miñarro, J., & Aguilar, M. (2016). Effects of Cannabinoid Exposure during Adolescence on the Conditioned Rewarding Effects of WIN 55212-2 and Cocaine in Mice: Influence of the Novelty-Seeking Trait. Neural Plasticity, 2016, 1-11. doi: 10.1155/2016/6481862

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Drug Repurposing Compound Library GPCR Compound Library Anti-Cancer Drug Library Anti-Cancer Approved Drug Library Inhibitor Library Membrane Protein-targeted Compound Library EMA Approved Drug Library Bioactive Compounds Library Max Anti-Fibrosis Compound Library Human Metabolite Library

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投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Rimonabant hydrochloride 158681-13-1 GPCR/G Protein Microbiology/Virology Antibacterial Cannabinoid Receptor Rimonabant Bacterial Rimonabant Hydrochloride Inhibitor SR 151716A SR 141716A inhibit inhibitor

 

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