Romidepsin

カタログ番号 T6006 CAS 128517-07-7

別名: FR 901228, FK 228, Depsipeptide, NSC 630176

Romidepsin (FR 901228) is an HDAC inhibitor that inhibits HDAC1/2/4/6 (IC50=36/47/510/1400 nM). Romidepsin has antitumor activity and can be used for the treatment of peripheral T-cell lymphoma and cutaneous T-cell lymphoma.

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Romidepsin, CAS 128517-07-7

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Romidepsin (FR 901228) is an HDAC inhibitor that inhibits HDAC1/2/4/6 (IC50=36/47/510/1400 nM). Romidepsin has antitumor activity and can be used for the treatment of peripheral T-cell lymphoma and cutaneous T-cell lymphoma.
ターゲット＆IC50	HDAC1:36 nM, HDAC2:47 nM
In vitro	METHODS: Two malignant T cell lines, PEER and SUPT1, were treated with Romidepsin (2.5-40 nM) for 48 h. Cell viability was measured by MTT Assay. RESULTS: Romidepsin inhibited the cell viability of PEER and SUPT1 with IC50 values of 10.8 nM and 7.9 nM. [1] METHODS: CD20+ rituximab-sensitive cells, Raji cells and drug-resistant cells, Raji-2R and Raji-4RH, were treated with Romidepsin (10 ng/mL) for 2 days, and intracellular caspase 3 activation level was detected by Flow Cytometry. RESULTS: Romidepsin increased active caspase 3 in Raji cells. cleaved active caspase 3 was not detected in Raji-2R and Raji-4RH. [2]
In vivo	METHODS: To assay anti-tumor activity in vivo, Romidepsin (4.4 mg/kg) was intraperitoneally injected once a week for three weeks into NSG mice harboring human Burkitt's lymphomas Raji and Raji-2R. RESULTS: Romidepsin significantly inhibited the growth of Raji and Raji-2R cells in xenograft mice. [2] METHODS: To detect anti-tumor activity in vivo, Romidepsin (0.03 mg/mouse, 0.5% methylcellulose) was intraperitoneally injected into DEN-induced hepatocellular carcinoma in C56BL/6 mice twice a week for three weeks. RESULTS: Romidepsin inhibited tumor progression, an effect that was associated with decreased tumor cell proliferation and increased apoptosis. [3]
キナーゼ試験	HDAC-inhibitory activity: For the enzyme assay, 10 μL of [3H]acetyl-labeled histones (25,000 cpm/10 μg) are added to 90 μL of the HDAC enzyme fraction extracted from 293T cells overexpressing HDAC1 or HDAC2 in the presence of increasing concentrations of Romidepsin, and the mixture is incubated at 37 °C for 15 minutes. The enzyme reaction is linear for at least 1 hour. The reaction is stopped by the addition of 10 μL of concentrated HCl. The released [3H]acetic acid is extracted with 1 mL of ethylacetate, and 0.9 mL of the solvent layer is taken into 5 mL of aqueous counting scintillant II solution for determination of radioactivity. The IC50 values are determined from at least three independent dose-response curves.
細胞研究	Cells are exposed to various concentrations of Romidepsin for 72 hours in 96-well plates. 20 μL of 5 mg/mL MTT solution in PBS is added to each well for 4 hours. After removal of the medium, 170 μL of DMSO is added to each well to dissolve the formazan crystals. The absorbance at 540 nm is determined. In addition, cells are incubated with trypan blue, and the numbers of blue (dead) cells and transparent (live) cells are counted in a hemocytometer. For cell cycle analysis, cells are incubated for 30 minutes in propidium iodide staining solution containing 0.05 mg/mL propidium iodide, 1 mM EDTA, 0.1% Triton X-100, and 1 mg/mL RNase A in PBS. The suspension is then passed through a nylon mesh filter and analyzed on a Becton Dickinson FACScan. (Only for Reference)

別名	FR 901228, FK 228, Depsipeptide, NSC 630176
分子量	540.7
分子式	C24H36N4O6S2
CAS No.	128517-07-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 100 mg/mL (184.9 mM)

5% DMSO+95% Saline: 0.27 mg/mL (0.5 mM, suspension)

参考文献

1. Valdez BC, et al. Romidepsin targets multiple survival signaling pathways in malignant T cells. Blood Cancer J. 2015 Oct 16;5(10):e357. 2. Chu Y, et al. Romidepsin alone or in combination with anti-CD20 chimeric antigen receptor expanded natural killer cells targeting Burkitt lymphoma in vitro and in immunodeficient mice. Oncoimmunology. 2017 Jun 20;6(9):e1341031. 3. Afaloniati H, et al. HDAC1/2 Inhibitor Romidepsin Suppresses DEN-Induced Hepatocellular Carcinogenesis in Mice. Onco Targets Ther. 2020 Jun 15;13:5575-5588. 4. Kwon HJ, et al. Int J Cancer, 2002, 97(3), 290-296. 5. Sasakawa Y, et al. Biochem Pharmacol, 2002, 64(7), 1079-1090. 6. Sun WJ, et al. Romidepsin induces G2/M phase arrest via Erk/cdc25C/cdc2/cyclinB pathway and apoptosis induction through JNK/c-Jun/caspase3 pathway in hepatocellular carcinoma cells. Biochem Pharmacol. 2017 Mar 1;127:90-100.

引用文献

1. Zhao Y, Guo Y, Sun M, et al. Selenium-sensitive histone deacetylase 2 is required for forkhead box O3A and regulates extracellular matrix metabolism in cartilage. Journal of Bone and Mineral Metabolism. 2022: 1-13. 2. Sun L, Wan A H, Yan S, et al.A multidimensional platform of patient-derived tumors identifies drug susceptibilities for clinical lenvatinib resistance.Acta Pharmaceutica Sinica B.2023

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

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動物数

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

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DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Romidepsin 128517-07-7 Apoptosis Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC FR-901228 NSC-630176 FR 901228 Histone deacetylases FK228 FK 228 Depsipeptide NSC630176 Inhibitor inhibit FK-228 NSC 630176 FR901228 inhibitor

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