SRT1720 hydrochloride

カタログ番号 T2412 CAS 1001645-58-4

別名: SRT1720 HCl, SRT 1720 Hydrochloride

SRT1720 hydrochloride (SRT1720 HCl) is a selective activator of SIRT1 (EC1.5: 0.16 μM) and shows less potent activities on SIRT2/SIRT3 (EC1.5s: 37 μM/300 μM).

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SRT1720 hydrochloride, CAS 1001645-58-4

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	SRT1720 hydrochloride (SRT1720 HCl) is a selective activator of SIRT1 (EC1.5: 0.16 μM) and shows less potent activities on SIRT2/SIRT3 (EC1.5s: 37 μM/300 μM).
ターゲット＆IC50	SIRT1:0.16 μM(EC1.5, cell free)
In vitro	SRT1720 is an activator of SIRT1 (EC1.5 = 0.16 μM and maximum activation = 781%). SRT1720 is selective for activation of SIRT1 versus the closest sirtuin homologues, SIRT2 and SIRT3 (SIRT2: EC1.5 = 37 μM; SIRT3: EC1.5 > 300 μM) [1].
In vivo	SRT1720 exhibited a pharmacokinetic profile suitable for in vivo evaluation in both mouse (bioavailability = 50%, terminal t1/2 = ~5 h, Area Under the Curve (AUC) = 7,892 ng h/ml/) and rat (bioavailability = 25%, terminal t1/2 = ~8.4 h, AUC = 3,714 ng/h/ml). In DIO mice, fasting blood glucose levels are elevated (120–150 mg dl?1 range) after being placed on a high-fat diet. Administration of SRT1720 reduced fed glucose levels after 1 week of treatment with further reduction after 3 weeks of treatment that continued through 10 weeks of dosing. Glucose excursion during an intraperitoneal glucose tolerance test was also significantly reduced in the SRT1720 group, and comparable to rosiglitazone, a PPARγ activator that has been used to treat type 2 diabetes [1]. SRT1720 attenuated stress-induced premature cellular senescence and protected against emphysema induced by cigarette smoke and elastase in mice [2]. In animal tumour model studies, SRT1720 inhibited MM tumour growth. SRT1720 enhanced the cytotoxic activity of bortezomib or dexamethasone [3].
キナーゼ試験	In the SIRT1 FP assay, SIRT1 activity was monitored using a 20 amino acid peptide (AcGlu-Glu-Lys(biotin)-Gly-Gln-Ser-Thr-Ser-Ser-His-Ser-Lys(Ac)-Nle-Ser-Thr-Glu-Gly–Lys(MR121 or Tamra)-Glu-Glu-NH2) derived from the sequence of p53. The peptide was N-terminally linked to biotin and C-terminally modified with a fluorescent tag. The reaction for monitoring enzyme activity was a coupled enzyme assay where the first reaction was the deacetylation reaction catalyzed by SIRT1 and the second reaction was cleavage by trypsin at the newly exposed lysine residue. The reaction was stopped and streptavidin was added in order to accentuate the mass differences between substrate and product. In total, 290,000 compounds were screened and 127 hits were confirmed. The sensitivity of the FP assay allowed identification of compounds that exhibited low level activation of SIRT1 (≥17% activation at 20 μM) producing multiple classes of activators representing distinct structural classes. The fluorescence polarization reaction conditions were as follows: 0.5 μM peptide substrate, 150 μM βNAD+, 0-10 nM SIRT1, 25 mM Tris-acetate pH 8, 137 mM Na-Ac, 2.7 mM K-Ac, 1 mM Mg-Ac, 0.05% Tween-20, 0.1% Pluronic F127, 10 mM CaCl2, 5 mM DTT, 0.025% BSA, and 0.15 mM nicotinamide. The reaction was incubated at 37°C and stopped by addition of nicotinamide, and trypsin was added to cleave the deacetylated substrate. This reaction was incubated at 37°C in the presence of 1 μM streptavidin. Fluorescent polarization was determined at excitation (650 nm) and emission (680 nm) wavelengths [1].
細胞研究	Cell viability was assessed with a colorimetric assay using MTT as described previously. Apoptosis assay was quantified using Annexin V-FITC/Propidium iodide (PI) apoptosis detection kit, as per manufacturer's instructions, followed by analysis on FACS Calibur [3].
動物実験	Sirtinol (2 mg/kg) was administered by peritoneal injection, whereas SRT1720 (100 mg/kg) was administered through oral gavage 1 hour prior to CS exposure daily for 3 days. In a separate experiment, SRT1720 (25, 50, and 100 mg/kg) or PHA-408 (50 mg/kg) was dissolved in 0.5% carboxymethylcellulose containing 0.025% Tween 20 and injected via oral gavage into the conscious mice 24 hours prior to elastase administration, which was repeated daily (5 days per week) until 21 days after elastase administration. To study the therapeutic effect on emphysema, SRT1720 (100 mg/kg) was orally administered daily for 2 weeks after the development of elastase-induced emphysema [2].

別名	SRT1720 HCl, SRT 1720 Hydrochloride
分子量	506.22
分子式	C25H24ClN7OS
CAS No.	1001645-58-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 36 mg/mL (71.1 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Milne JC et al. Small molecule activators of SIRT1 as therapeutics for the treatment of type 2 diabetes. Nature. 2007 Nov 29;450(7170):712-6. 2. Yao H, et al. SIRT1 protects against emphysema via FOXO3-mediated reduction of premature senescence in mice.,J Clin Invest. 2012 Jun 1;122(6):2032-45. 3. Chauhan D, et al. Preclinical evaluation of a novel SIRT1 modulator SRT1720 in multiple myeloma cells. Br J Haematol. 2011 Dec;155(5):588-98. 4. Su G, Yang W, Wang S, et al. SIRT1-autophagy axis inhibits excess iron-induced ferroptosis of foam cells and subsequently increases IL-1Β and IL-18[J]. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2021, 561: 33-39. 5. Chen W, Lin B, Xie S, et al. Naringenin protects RPE cells from NaIO3-induced oxidative damage in vivo and in vitro through up-regulation of SIRT1[J]. Phytomedicine. 2020: 153375. 6. Wu Q, Hu Y, Jiang M, et al. Effect of Autophagy Regulated by Sirt1/FoxO1 Pathway on the Release of Factors Promoting Thrombosis from Vascular Endothelial Cells[J]. International journal of molecular sciences. 2019, 20(17): 4132.

引用文献

1. Chen W, Lin B, Xie S, et al. Naringenin protects RPE cells from NaIO3-induced oxidative damage in vivo and in vitro through up-regulation of SIRT1. Phytomedicine. 2020: 153375 2. Wu Q, Hu Y, Jiang M, et al. Effect of Autophagy Regulated by Sirt1/FoxO1 Pathway on the Release of Factors Promoting Thrombosis from Vascular Endothelial Cells. International journal of molecular sciences. 2019, 20(17): 4132. 3. Su G, Yang W, Wang S, et al. SIRT1-autophagy axis inhibits excess iron-induced ferroptosis of foam cells and subsequently increases IL-1Β and IL-18. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2021, 561: 33-39. 4. Ma Y, Ji Y, Xu L, et al. Obesity aggravated hippocampal-dependent cognitive impairment after sleeve gastrectomy in C57/BL6J mice via SIRT1/CREB/BDNF pathway. Experimental Brain Research. 2022: 1-10.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

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質量

濃度

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分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

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濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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SRT1720 hydrochloride 1001645-58-4 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair Sirtuin SRT1720 HCl SRT-1720 Hydrochloride SRT-1720 hydrochloride SRT 1720 Hydrochloride SRT1720 Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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