Selisistat

カタログ番号 T6111 CAS 49843-98-3

別名: EX-527, SEN0014196

Selisistat (EX-527) is a potent and specific inhibitor of the deacetylase SIRT1 (IC50=38 nM). Selisistat can be used in the study of neurological disorders such as Huntington's chorea.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

Selisistat, CAS 49843-98-3

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
5 mg	在庫あり	￥ 10,000
10 mg	在庫あり	￥ 12,000
25 mg	在庫あり	￥ 21,500
50 mg	在庫あり	￥ 33,000
100 mg	在庫あり	￥ 57,000
200 mg	在庫あり	￥ 84,500
500 mg	在庫あり	￥ 136,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 11,000

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 99.79%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

純度: 99.67%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

純度: 99.66%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

純度: 99.54%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

純度: 99%

COA DATASHEET SDS HNMR

COA DATASHEET SDS

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Selisistat (EX-527) is a potent and specific inhibitor of the deacetylase SIRT1 (IC50=38 nM). Selisistat can be used in the study of neurological disorders such as Huntington's chorea.
ターゲット＆IC50	SIRT1:38 nM(cell free)
In vitro	METHODS: Human colorectal cancer cells, HCT116, were cultured in 0.1% serum and Selisistat (1-2 µM) for 7 days and cell numbers were assayed. RESULTS: When HCT116 cells were cultured in 0.1% serum, the addition of Selisistat resulted in a 90% increase in cell number after 7 days. SirT1 is an important regulator of cell proliferation in growth factor-deficient conditions. [1] METHODS: Human lung cancer cells NCI-H460 were treated with etoposide (20 µM) and Selisistat (1 µM) for 6 h, and the expression levels of target proteins were measured by Western Blot. RESULTS: Selisistat produced an increase in acetylated p53 in cells treated with the DNA damaging agent etoposide. [2]
In vivo	METHODS: To investigate the effects on lung injury, Selisistat (10 mg/kg) was administered intraperitoneally to Balb/C mice, and liver injury was induced by injection of LPS 0.5 h later. RESULTS: Selective inhibition of SIRT1 by Selisistat may attenuate endotoxemia-associated acute lung injury partly by inhibiting mTOR. [3] METHODS: To investigate the effects on Huntington's chorea (HD), Selisistat (5-20 mg/kg, 0.5% HPMC) was administered by gavage to R6/2 mice once daily until death. RESULTS: Selisistat treatment resulted in a significant increase in survival and a significant increase in median lifespan of 3 weeks in mice receiving the 20 mg/kg dose, and a significant improvement was also observed when examining voluntary motor activity. [4]
細胞研究	NCI-H460 cells, MCF-7 cells, U-2 OS cells, or HMEC were plated at 2,000 cells per well in opaque-walled 96-well plates for the viability assay and 800 cells per well in 96-well Cytostar-T scintillating microplates for the proliferation assay. Cells were incubated for 1 day (NCI-H460) or 2 days (MCF-7, U-2 OS, and HMEC) prior to exposure to DNA-damaging agents and deacetylase inhibitors. All experiments were performed in triplicate. For viability assays, cells were treated with the indicated compounds for 48 h. Cell viability was then determined using the Cell Titer-Glo luminescent assay, which measures total ATP levels as an index of cell number. Luminescence was measured on a Luminoskan Ascent. For the proliferation assay, 0.5 μCi/ml of [14C]thymidine was added to the medium immediately after the genotoxins and deacetylase inhibitors. Plates were counted at 48 h (HMEC) or 72 h (NCI-H460, MCF-7, and U-2 OS cells) in a Microbeta liquid scintillation counter. Thymidine incorporated by the cells was detected by proximity to the scintillant in the base of the Cytostar-T tissue culture plate [1].
動物実験	Mice were injected with RSV (RSV) 30mg/kg (4ml/kg) or equivalent volume of DMSO (Vehicle) (4ml/kg) intraperitoneally 18 hours pre-sepsis. This dose of RSV in mice was as per documented literature. In one group of mice, RSV pre-treated mice received EX-527 (10 mg/kg intraperitoneally; 4ml/kg, Vehicle: DMSO) within 10 minutes of cecal ligation and puncture [5].

別名	EX-527, SEN0014196
分子量	248.71
分子式	C13H13ClN2O
CAS No.	49843-98-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 60 mg/mL (241.24 mM)

Ethanol: 12.4 mg/mL (50 mM)

参考文献

1. Kabra N, et al. SirT1 is an inhibitor of proliferation and tumor formation in colon cancer. J Biol Chem. 2009 Jul 3;284(27):18210-7. 2. Solomon JM, et al. Inhibition of SIRT1 catalytic activity increases p53 acetylation but does not alter cell survival following DNA damage. Mol Cell Biol. 2006 Jan;26(1):28-38. 3. Huang J, et al. The SIRT1 inhibitor EX-527 suppresses mTOR activation and alleviates acute lung injury in mice with endotoxiemia. Innate Immun. 2017 Nov;23(8):678-686. 4. mith MR, et al. A potent and selective Sirtuin 1 inhibitor alleviates pathology in multiple animal and cell models of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2014 Jun 1;23(11):2995-3007. 5. Wang X, et al. Resveratrol attenuates microvascular inflammation in sepsis via SIRT-1-Induced modulation of adhesion molecules in ob/ob mice. Obesity (Silver Spring). 2015 Jun;23(6):1209-17. 6. Luo Y, Lu S, Gao Y, et al. Araloside C attenuates atherosclerosis by modulating macrophage polarization via Sirt1-mediated autophagy[J]. Aging (Albany NY). 2020, 12(2): 1704. 7. Chen W, Lin B, Xie S, et al. Naringenin protects RPE cells from NaIO3-induced oxidative damage in vivo and in vitro through up-regulation of SIRT1[J]. Phytomedicine. 2020: 153375.

引用文献

1. Yuan J, Wei Z, Xin G, et al. Vitamin B12 Attenuates Acute Pancreatitis by Suppressing Oxidative Stress and Improving Mitochondria Dysfunction via CBS/SIRT1 Pathway. Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 2021, 2021. 2. Lu S, Zhou J, Yang C, et al. γ-glutamylcysteine ameliorates D-gal-induced senescence in PC12 cells and mice via activating AMPK and SIRT1. Food & Function. 2022 3. Luo Y, Lu S, Gao Y, et al. Araloside C attenuates atherosclerosis by modulating macrophage polarization via Sirt1-mediated autophagy. Aging (Albany NY). 2020, 12(2): 1704. 4. Luo Y, Lu S, Gao Y, et al. Araloside C attenuates atherosclerosis by modulating macrophage polarization via Sirt1-mediated autophagy. Aging (Albany NY). 2020, 12(2): 1704. 5. Chen W, Lin B, Xie S, et al. Naringenin protects RPE cells from NaIO3-induced oxidative damage in vivo and in vitro through up-regulation of SIRT1. Phytomedicine. 2020: 153375 6. Zhou J, Yan X, Bi X, et al.γ-Glutamylcysteine rescues mice from TNBS-driven inflammatory bowel disease through regulating macrophages polarization.Inflammation Research.2023: 1-19. 7. Cao P, Wang Y, Zhang C, et al.Quercetin ameliorates non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD) via the promotion of AMPK-mediated hepatic mitophagy.The Journal of Nutritional Biochemistry.2023: 109414. 8. Peng X, Yuan H, Chen G, et al.Investigation on the effect of ulinastatin on the apoptosis of vascular smooth muscle cells in rats with aortic dissection based on the Sirt1/FoxO3a pathway.Cellular and Molecular Biology.2023, 69(13): 96-101.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Selisistat 49843-98-3 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair Sirtuin mammalian Huntington's inhibit pathology EX-527 Drosophila deacetylation SEN-0014196 EX 527 SEN0014196 Inhibitor SEN 0014196 disease EX527 inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

Selisistat

保存条件

溶解度情報

参考文献

引用文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords