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Sitagliptin phosphate

カタログ番号 T23358   CAS 654671-78-0
別名: Januvia, MK-0431 phosphate, Sitagliptin (phosphate)

Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) is a dipeptidyl peptidase-4 (DPP4) inhibitor.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Sitagliptin phosphate, CAS 654671-78-0
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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50 mg 在庫あり ¥ 7,500
100 mg 在庫あり ¥ 11,000
200 mg 在庫あり ¥ 13,000
500 mg 在庫あり ¥ 21,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 12,000
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) is a dipeptidyl peptidase-4 (DPP4) inhibitor.
ターゲット&IC50 DPP4:19 nM
In vitro In vitro: Sitagliptin was a potent inhibitor for DPP-4 with an IC50 of 18 nM. Sitagliptin inhibited DPP-8 (IC50: 48 μM). Sitagliptin showed no effect on several related peptidases, including DPP-9, DPP-II, and aminopeptidase P [1].
In vivo In free-fed Han-Wistar rats, the ED50 values ??for the inhibition of plasma DPP-4 activity by sitagliptin phosphate were calculated as 7 hours post-dose at 2.3 mg/kg and 24 hours post-dose at 30 mg/kg [1]. A mouse model of streptozotocin-induced type 1 diabetes showed elevated plasma DPP-4 levels, which was significantly suppressed in mice on a sitagliptin phosphate diet. This is achieved through a positive effect on hyperglycemia regulation, possibly by prolonging islet graft survival. The plasma clearance and volume of distribution of sitagliptin phosphate in rats (40-48 mL/min/kg, 7-9 L/kg) were higher than those in dogs (9 mL/min/kg, 3 L/kg); its The half-life is shorter in rats, 2 hours in dogs and 4 hours in dogs[2].
別名 Januvia, MK-0431 phosphate, Sitagliptin (phosphate)
分子量 505.31
分子式 C16H18F6N5O5P
CAS No. 654671-78-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 25 mg/mL(49.47 mM)

参考文献

1. Thomas L, Eckhardt M, Langkopf E, Tadayyon M, Himmelsbach F, Mark M. (R)-8-(3-amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3,7-dihydro-purine-2,6-dione (BI 1356), a novel xanthine-based dipeptidyl peptidase 4 inhibitor, has a superior potency and longer duration of action compared with other dipeptidyl peptidase-4 inhibitors. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Apr;325(1):175-82. 2. Kim SJ, Nian C, Doudet DJ, McIntosh CH. Dipeptidyl peptidase IV inhibition with MK0431 improves islet graft survival in diabetic NOD mice partially via T-cell modulation. Diabetes. 2009 Mar;58(3):641-51.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Anti-Cancer Clinical Compound Library Inhibitor Library Anti-Cancer Approved Drug Library Anti-Cancer Drug Library Drug Repurposing Compound Library EMA Approved Drug Library HIF-1 Signaling Pathway Compound Library Autophagy Compound Library Bioactive Compound Library Anti-Cancer Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Sitagliptin phosphate 654671-78-0 Autophagy Proteases/Proteasome DPP-4 Sitagliptin Phosphate MK-0431 MK 0431 Dipeptidyl Peptidase MK 0431 Phosphate Januvia MK0431 Inhibitor MK-0431 phosphate inhibit MK0431 Phosphate Sitagliptin DPP MK-0431 Phosphate Sitagliptin (phosphate) inhibitor