Sobetirome

カタログ番号 T5313 CAS 211110-63-3

別名: IACS-010759, QRX-431

Sobetirome (IACS-010759) is a selective agonist of thyroid hormone receptor β (TRβ) and binds selectively to TRβ-1 (EC50: 0.16 μM).

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Sobetirome, CAS 211110-63-3

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
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1 mg	在庫あり	￥ 9,500
2 mg	在庫あり	￥ 13,500
5 mg	在庫あり	￥ 22,500
10 mg	在庫あり	￥ 34,000
25 mg	在庫あり	￥ 68,500
50 mg	在庫あり	￥ 136,000
100 mg	在庫あり	￥ 193,500
200 mg	在庫あり	￥ 259,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 22,500

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純度: 98.25%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Sobetirome (IACS-010759) is a selective agonist of thyroid hormone receptor β (TRβ) and binds selectively to TRβ-1 (EC50: 0.16 μM).
ターゲット＆IC50	TRα 1:0.58 μM (EC50), TRβ 1:0.16 μM (EC50)
In vitro	GC-1 was designed to bind selectively to TRβ (EC50: 0.58 μM for TRα-1, 0.16 μM for TRβ-1) [1]. The thyromimetic agent GC-1 induces hepatocyte proliferation via Wnt/β-catenin signaling and may promote regeneration in both acute and chronic liver insufficiencies [2].
In vivo	Four weeks following injection, mice were fed 5 mg/kg GC-1 or basal diet for 10 or 21 days. Treatment with GC-1 for 10 or 21 days led to a significant reduction in tumor burden [2]. GC-1 treatment reduced serum cholesterol levels by 25% and serum triglycerides by 75% in chow-fed mice and also attenuated diet-induced hypercholesterolemia [3]. GC-1 (50 or 100 mug/100 g body weight) strongly stimulates rat hepatocyte proliferation in the absence of tissue injury. GC-1 also induced massive pancreatic cell proliferation [4].
動物実験	Briefly, 20 μg of a pT3-EF5α-hMet-V5 and pT3-EF5α-S45Y-β-catenin-Myc combination along with the transposase in a ratio of 25:1 were diluted in 2 mL of normal saline (0.9% NaCl), filtered through a 0.22-μm filter, and injected into the lateral tail vein of 23 FVB mice that were around 6 weeks old, in 5 to 7 seconds. These mice are referred henceforth as hMet-mutant-β-catenin mice. Four weeks after injection, hMet-mutant-β-catenin mice were randomized into two groups. One group was kept on a basal diet (n = 12), and another group was switched to a GC-1–supplemented diet (5 mg/kg of diet) (n = 11). Animals on control diet were sacrificed at either 21 days (n = 8) or 10 days (n = 4) after initiation of the diet. Similarly, animals on the GC-1 diet were sacrificed at either 21 days (n = 7) or 10 days (n = 4) after initiation of the diet. The animals were given access to food and water ad libitum with a 12-hour light/dark daily cycle. One intraperitoneal injection of bromodeoxyuridine (BrdU) was performed on day 9 during 10 days of GC-1 or basal diet treatment, and livers were harvested 24 hours later [2].

別名	IACS-010759, QRX-431
分子量	328.4
分子式	C20H24O4
CAS No.	211110-63-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 30 mg/mL (91.4 mM)

Ethanol: 30 mg/mL

参考文献

1. Gierach I, et al. Bacterial biosensors for screening isoform-selective ligands for human thyroid receptors α-1 and β-1. FEBS Open Bio. 2012 Aug 15;2:247-53. 2. Puliga E, et al. Thyroid Hormone Receptor-β Agonist GC-1 Inhibits Met-β-Catenin-Driven Hepatocellular Cancer. Am J Pathol. 2017 Nov;187(11):2473-2485. 3. Johansson L, et al. Selective thyroid receptor modulation by GC-1 reduces serum lipids and stimulates steps of reverse cholesterol transport in euthyroid mice. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005 Jul 19;102(29):10297-302. 4. Columbano A, et al. The thyroid hormone receptor-beta agonist GC-1 induces cell proliferation in rat liver and pancreas. Endocrinology. 2006 Jul;147(7):3211-8.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Sobetirome 211110-63-3 Endocrinology/Hormones Thyroid hormone receptor(THR) QRX431 Inhibitor IACS010759 IACS-010759 GC1 inhibit QRX-431 IACS 010759 Thyroid Hormone Receptor QRX 431 GC-1 GC 1 THR inhibitor

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