Temuterkib

カタログ番号 T4091 CAS 1951483-29-6

別名: LY3214996

Temuterkib (LY3214996) is a potent and selective, orally available inhibitor of the extracellular signal-regulated kinase (ERK) 1 and 2, with potential antineoplastic activity.

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Temuterkib, CAS 1951483-29-6

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10 mg	在庫あり	￥ 45,500
25 mg	在庫あり	￥ 98,000
50 mg	在庫あり	￥ 148,500
100 mg	在庫あり	￥ 211,000
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1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 30,500

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Temuterkib (LY3214996) is a potent and selective, orally available inhibitor of the extracellular signal-regulated kinase (ERK) 1 and 2, with potential antineoplastic activity.
ターゲット＆IC50	ERK2:5 nM, ERK1:5 nM
In vitro	LY3214996 is a highly selective inhibitor of ERK1 and ERK2, with IC50 of 5 nM for both enzymes in biochemical assays. LY3214996 potently inhibits cellular phospho-RSK1 in BRAF and RAS mutant cancer cell lines. In an unbiased tumor cell panel sensitivity profiling for inhibition of cell proliferation, tumor cells with MAPK pathway alterations including BRAF, NRAS or KRAS mutation are generally sensitivity to LY3214996[1].
In vivo	In tumor xenograft models, LY3214996 effectively inhibits the PD biomarker phospho-p90RSK1 and its PD effects, correlating with compound exposure and antitumor activity. It demonstrates comparable or superior efficacy to existing ERK inhibitors in BRAF or RAS mutant cell lines and xenografts. Oral administration of LY3214996 notably suppresses tumor growth across various cancer xenografts, including BRAF or NRAS mutant melanoma, and BRAF or KRAS mutant colorectal, lung, and pancreatic cancers, showing good tolerance. It offers a promising therapeutic strategy for cancers linked to MAPK pathway alterations. Remarkably, LY3214996 also counters Vemurafenib-resistant A375 melanoma xenografts, highlighting its potential in treating melanoma patients unresponsive to BRAF therapy. Furthermore, LY3214996 can be used alongside investigational and approved treatments, especially in KRAS mutant cases. Its combination with the CDK4/6 inhibitor abemaciclib exhibits significant tumor growth inhibition or regression in diverse cancer models, including KRAS mutant colorectal and non-small cell lung cancers, showcasing its broad therapeutic potential[1].

別名	LY3214996
分子量	453.56
分子式	C22H27N7O2S
CAS No.	1951483-29-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 12 mg/mL (26.5 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Shripad V. Bhagwat, et al. Abstract 4973: Discovery of LY3214996, a selective and novel ERK1/2 inhibitor with potent antitumor activities in cancer models with MAPK pathway alterations. Cancer Research. July 2017. 2. Li X, Qin X, Tian J, et al. Liquiritin protects PC12 cells from corticosterone-induced neurotoxicity via regulation of metabolic disorders, attenuation ERK1/2-NF-κB pathway, activation Nrf2-Keap1 pathway, and inhibition mitochondrial apoptosis pathway[J]. Food and Chemical Toxicology. 2020: 111801.

引用文献

1. Li X, Qin X, Tian J, et al. Liquiritin protects PC12 cells from corticosterone-induced neurotoxicity via regulation of metabolic disorders, attenuation ERK1/2-NF-κB pathway, activation Nrf2-Keap1 pathway, and inhibition mitochondrial apoptosis pathway. Food and Chemical Toxicology. 2020: 111801 2. Chen S J, Huang Y, Yu F, et al.BMAL1/p53 mediating bronchial epithelial cell autophagy contributes to PM2. 5-aggravated asthma.Cell Communication and Signaling.2023, 21(1): 39.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Temuterkib 1951483-29-6 MAPK ERK inhibit Extracellular signal regulated kinases LY-3214996 LY 3214996 LY3214996 Inhibitor inhibitor

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