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Tranylcypromine (2-PCPA) hydrochloride

カタログ番号 T1025   CAS 1986-47-6
別名: Tranylcypromine (2-PCPA) HCl, SKF-385 HCl

Tranylcypromine (2-PCPA) hydrochloride (SKF-385 HCl), a Monoamine Oxidase inhibitor, is effective in the treatment of major depression, dysthymic disorder, and atypical depression.

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Tranylcypromine (2-PCPA) hydrochloride, CAS 1986-47-6
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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100 mg 在庫あり ¥ 9,000
200 mg 在庫あり ¥ 12,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 9,000
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Tranylcypromine (2-PCPA) hydrochloride (SKF-385 HCl), a Monoamine Oxidase inhibitor, is effective in the treatment of major depression, dysthymic disorder, and atypical depression.
ターゲット&IC50 LSD1:22.3 μM, MAO-A:11.5 μM, MAO-B:7 μM
In vitro Compared with the control group, Tranylcypromine at dosages of 5 mg/kg and 10 mg/kg significantly and gradually increased muscle activity in male rats; however, a 2 mg/kg dosage of Tranylcypromine had no effect. Additionally, Tranylcypromine administered at 10 mg/kg markedly increased the number of copulatory behaviors in male rats.
In vivo In bovine aortic endothelial cells, Tranylcypromine (500 μg/mL) markedly inhibits bradykinin-induced release of arachidonic acid. Additionally, Tranylcypromine suppresses the activity of CYP2A6 (IC50: 0.42 μM) and CYP2E1 (IC50: 3 μM) in human liver microsomes (HLMs), inducing type II and cyclopropylbenzene type I difference spectra in HLMs. Nicotine metabolism mediated by CYP2A6 in HLMs is completely inhibited by R-(+)-Tranylcypromine (Ki: 0.05 μM), (±)-Tranylcypromine (Ki: 0.08 μM), and S-(-)-Tranylcypromine (Ki: 2.0 μM).
キナーゼ試験 PDE activity is determined with some modifications. The assay mixture contain 50 mM Tris (pH 7.4), 5 mM MgCl2, 0.5 μM cAMP or cGMP, and [3H]cAMP or [3H]cGMP (about 30,000 cpm/assay), the indicated concentration of the inhibitor and an aliquot of the enzyme solution at a final assay volume of 200 μL. Stock solutions of the compounds are diluted 1:100 (v/v) in the Tris buffer mentioned above; appropriate dilutions are prepared in 1% (v/v) DMSO/Tris buffer, which are diluted 1:2 (v/v) in the assays to obtain the desired final concentrations of the inhibitors at a DMSO concentration of 0.5% (v/v). DMSO itself affected none of the PDE activities. After preincubation for 5 min at 37°C, the reaction is started by the addition of substrate (cAMP or cGMP) and the assays are incubated for further 15 min at 37°C. Then 50 μL of 0.2 N HCl is added to stop the reaction and the assays are left on ice for about 10 min. Following incubation with 25 μg of 5′-nucleotidase (Crotalus atrox snake venom) for 10 min at 37°C, the assays are loaded on QAE Sephadex A-25 (1 mL of bed volume in Poly-Prep chromatography columns). The columns are eluted with 2 mL of 30 mM ammonium formate (pH 6.0) and the eluate is counted for radioactivity. Results are corrected for blank values (measured in the presence of denatured protein) that are below 5% of total radioactivity. The amount of cyclic nucleotides hydrolyzed did not exceed 30% of the original substrate concentration[3].
別名 Tranylcypromine (2-PCPA) HCl, SKF-385 HCl
分子量 169.66
分子式 C9H11N·HCl
CAS No. 1986-47-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 17 mg/mL (100 mM)

DMSO: 17 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Zhang W, et al. Drug Metab Dispos, 2001, 29(6), 897-902. 2. Hong SL, et al. J Biol Chem, 1980, 255(20), 9538-9540. 3. Taavitsainen P, et al. Drug Metab Dispos, 2001, 29(3), 217-222. 4. Negishi T, et al. Environ Health Perspect, 2004, 112(11), 1159-1164.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Anti-Cancer Drug Library Anti-Cancer Approved Drug Library Highly Selective Inhibitor Library Anti-Cancer Active Compound Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library Inhibitor Library FDA-Approved Drug Library Bioactive Compounds Library Max Mitochondria-Targeted Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

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