Trichostatin A

カタログ番号 T6270 CAS 58880-19-6

別名: TSA

Trichostatin A (TSA) is a natural derivative of diene isohydroxamic acids. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor (IC50=1.8 nM) that is reversible and specific. Trichostatin A leads to the hyperacetylation of core histones, which regulates chromatin structure.

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Trichostatin A, CAS 58880-19-6

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化学的特性

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説明	Trichostatin A (TSA) is a natural derivative of diene isohydroxamic acids. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor (IC50=1.8 nM) that is reversible and specific. Trichostatin A leads to the hyperacetylation of core histones, which regulates chromatin structure.
ターゲット＆IC50	HDAC:1.8 nM
In vitro	METHODS: Eight breast cancer cells MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51 and SK-BR-3 were treated with Trichostatin A (10-12 -10-5 M) for 96 h. The viability of the cells was determined by SRB. Cell viability was determined by SRB RESULTS: Trichostatin A inhibited the proliferation of eight breast cancer cell lines with a mean IC50=124.4±120.4 nM (range 26.4-308.1 nM). [1] METHODS: Esophageal squamous cell carcinoma cells EC9706 and EC1 were treated with Trichostatin A (0.3-1 μM) for 48 h. Apoptosis was detected using Flow Cytometry. RESULTS: There was no significant increase in the percentage of early apoptosis at 0.3 and 0.5 μM Trichostatin A doses. However, 1.0 μM Trichostatin A treatment significantly induced early apoptosis compared with control. In addition, the percentage of mid- and late-stage apoptosis increased in a concentration-dependent manner. [2] METHODS: Esophageal squamous cell carcinoma cells EC9706 and EC1 were treated with Trichostatin A (0.3-1 μM) for 60 min, and the expression levels of target proteins were detected using Western Blot. RESULTS: Trichostatin A decreased the protein levels of PI3K as well as p-Akt and p-ERK1/2 in a dose-dependent manner. acetylation of histone H4 was increased in a concentration-dependent manner. [2]
In vivo	METHODS: To assay antitumor activity in vivo, Trichostatin A (500 μg/kg) was injected subcutaneously into rats with NMU-induced mammary carcinoma tumors once daily for four weeks. RESULTS: Trichostatin A showed significant antitumor activity in vivo. tumors in Trichostatin A-treated rats had benign phenotypes, fibroadenomas or tubular adenomas, suggesting that the antitumor activity of Trichostatin A may be attributable to induction of differentiation. [1] METHODS: To assay antitumor activity in vivo, Trichostatin A (0.5-1 mg/kg twice weekly) and Quercetin (10 mg/kg three times weekly) were injected intraperitoneally into nude mice bearing human lung adenocarcinoma tumor A549 for thirteen weeks. RESULTS: High-dose Trichostatin A significantly inhibited tumor growth, while low-dose Trichostatin A and Quercetin alone had no effect. However, the combination of low-dose Trichostatin A and Quercetin significantly inhibited tumor growth. [3]
キナーゼ試験	In vitro HDAC activity: Total cellular extracts are prepared from each breast cancer cell line (MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, or SK-BR-3). A 20 μL crude cell extract (~2.5 ×105 cells), in the presence of varying concentrations of Trichostatin A in 0.1% (v/v) ethanol or 0.1% (v/v) ethanol as vehicle control, are incubated for 60 minutes at 25 °C with 1 μL (~1.5 × 106 cpm) of [3H]acetyl-labeled histone H4 peptide substrate (NH2-terminal residues 2-20) that has been acetylated with [3H]acetic acid, sodium salt (3.7 GBq/mmol) by an in vitro incorporation method. Each 200 μL reaction is quenched with 50 μL of 1 M HCl/0.16 M acetic acid and extracted with 600 μL of ethyl acetate, and released [3H]acetate is quantified by scintillation counting. IC50 values are determined graphically using nonlinear regression to fit inhibition data to the appropriate dose-response curve.
細胞研究	Cells are exposed to various concentrations of Trichostatin A for 96 hours. After treatment, cell proliferation is estimated using the sulforhodamine B colorimetric assay. Cell viability is determined by trypan blue exclusion. (Only for Reference)

別名	TSA
分子量	302.37
分子式	C17H22N2O3
CAS No.	58880-19-6

保存条件

store at low temperature,store under nitrogen

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 15.1 mg/mL (50 mM)

Ethanol: 3 mg/mL (10 mM)

参考文献

1. Vigushin DM, et al. Trichostatin A is a histone deacetylase inhibitor with potent antitumor activity against breast cancer in vivo. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):971-6. 2. Ma J, et al. Trichostatin A, a histone deacetylase inhibitor, suppresses proliferation and promotes apoptosis of esophageal squamous cell lines. Mol Med Rep. 2015 Jun;11(6):4525-31. 3. Chan ST, et al. Quercetin enhances the antitumor activity of trichostatin A through upregulation of p53 protein expression in vitro and in vivo. PLoS One. 2013;8(1):e54255. 4. Huang W, et al. J Biol Chem, 2005, 280(11), 120047-120054. 5. Avila AM, et al. J Clin Invest, 2007, 117(3), 659-671. 6. Li X, Pan L, Wang B, et al. The Histone Deacetylases HosA and HdaA Affect the Phenotype and Transcriptomic and Metabolic Profiles of Aspergillus niger[J]. Toxins. 2019, 11(9): 520. 7. Meng Y, Qian X, Zhao L, et al. Trichostatin A downregulates bromodomain and extra-terminal proteins to suppress osimertinib resistant non-small cell lung carcinoma[J]. Cancer Cell International. 2021, 21(1): 1-12. 8. Xu K, Sun G, Li M, et al. Glibenclamide Targets Sulfonylurea Receptor 1 to Inhibit p70S6K Activity and Upregulate KLF4 Expression to Suppress Non-Small Cell Lung Carcinoma[J]. Molecular cancer therapeutics. 2019, 18(11): 2085-2096. 9. Su Q, Li T, He P F, et al. Trichostatin A ameliorates Alzheimer’s disease-related pathology and cognitive deficits by increasing albumin expression and Aβ clearance in APP/PS1 mice[J]. Alzheimer's Research & Therapy. 2021, 13(1): 1-15.

引用文献

1. Wang C, Huang M, Lin Y, et al.ENO2-derived phosphoenolpyruvate functions as an endogenous inhibitor of HDAC1 and confers resistance to antiangiogenic therapy.Nature Metabolism.2023: 1-22. 2. Liang X L, Ouyang L, Yu N N, et al.Histone deacetylase inhibitor pracinostat suppresses colorectal cancer by inducing CDK5-Drp1 signaling-mediated peripheral mitofission.Journal of Pharmaceutical Analysis.2023 3. Guo Q, Jing Y, Gao Y, et al.The PIF1/PIF3‐MED25‐HDA19 transcriptional repression complex regulates phytochrome signaling in Arabidopsis.New Phytologist.2023 4. Su Q, Li T, He P F, et al. Trichostatin A ameliorates Alzheimer’s disease-related pathology and cognitive deficits by increasing albumin expression and Aβ clearance in APP/PS1 mice. Alzheimer's Research & Therapy. 2021 Jan 4;13(1):7. doi: 10.1186/s13195-020-00746-8. 5. Yuting Meng,Xixi Qian,Li Zhao,Nan Li,Shengjie Wu,Baoan Chen,Tong Sun,Xuerong Wang Trichostatin A downregulates bromodomain and extra-terminal proteins to suppress osimertinib resistant non-small cell lung carcinoma. Cancer Cell International. 2021, 21(1): 1-12. 6. Zhang L, Shi J, Du D, et al. Ketogenesis acts as an endogenous protective programme to restrain inflammatory macrophage activation during acute pancreatitis. eBioMedicine. 2022, 78: 103959. 7. Li X, Pan L, Wang B, et al. The Histone Deacetylases HosA and HdaA Affect the Phenotype and Transcriptomic and Metabolic Profiles of Aspergillus niger. Toxins. 2019, 11(9): 520. 8. Xu K, Sun G, Li M, et al. Glibenclamide Targets Sulfonylurea Receptor 1 to Inhibit p70S6K Activity and Upregulate KLF4 Expression to Suppress Non-Small Cell Lung Carcinoma. Molecular cancer therapeutics. 2019, 18(11): 2085-2096. 9. Du T, Hu X, Hou Z, et al.Re-expression of epigenetically silenced PTPRR by histone acetylation sensitizes RAS-mutant lung adenocarcinoma to SHP2 inhibition.Cellular and Molecular Life Sciences.2024, 81(1): 1-14.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Trichostatin A 58880-19-6 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC Histone deacetylases inhibit Inhibitor TSA inhibitor

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