U-73122

カタログ番号 T6243 CAS 112648-68-7

別名: U73122

U-73122 (U73122) , an effective PLC inhibitor, reduces agonist-induced Ca2+ increases in platelets and PMN.

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U-73122, CAS 112648-68-7

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説明	U-73122 (U73122) , an effective PLC inhibitor, reduces agonist-induced Ca2+ increases in platelets and PMN.
In vitro	At a concentration of 0.1 mg/ml, U73122 inhibits the accumulation of 74% of lymphocytes and 65% of macrophages induced by carrageenan in the subcutaneous cavity of dogs. When administered at 30 mg/kg intraperitoneally (i.p.), U73122 blocks 65% and 80% of carrageenan-induced paw edema in rats 1 hour and 3 hours post-treatment, respectively. Furthermore, it completely inhibits the infiltration of macrophages and lymphocytes, as well as 80% of prostaglandin E2 production, in a mouse model of peritonitis triggered by lipopolysaccharides. U73122 also suppresses the swelling of mouse ears induced by 12-O-tetradecanoylphorbol-13-acetate.
In vivo	U-73122 inhibits the production of thromboxane B induced by collagen, where collagen induces this effect by inhibiting receptor-coupled arachidonic acid transfer. U-73122 also suppresses the aggregation of human polymorphonuclear neutrophils and the associated production of IP3 and diacylglycerol induced by FMLP. It notably inhibits the aggregation of human platelets induced by various agonists, including thrombin, collagen, ADP, and arachidonic acid (IC50 of 1-5 µM). Thrombin or U-46619 induces the production of IP3 and a subsequent rapid increase in intracellular Ca2+ by inhibiting the hydrolysis of platelet-soluble components catalyzed phosphatidylinositol [3H]mannose and phosphatidylinositol [3H]bisphosphate 4,5-diphosphate (Ki: 9/40 µM), which is inhibited by 10 µM of U-73122.
キナーゼ試験	PMNs (4×107/4 mL) are incubated with U-73122 according to protocols. The reactions are stopped with cold calcium-free PBS. The cells are centrifuged at 750 × g (4°C) and resuspended in 1 mL of Triton X-100-free extraction buffer (50 mM Tris, pH 7.5, 50 mM fimercaptoethanol, 2 mM EGTA, 1 mM phenylmethylsulfonyl fluoride and 4 μg/mL of leupeptin, soybean trypsin inhibitor and aprotinin), and then sonicated for 10- and 5-sec consecutive bursts at 20% output. The lysates are centrifuged at 240 × g (4°C) for 20 mm in a TL-100 ultracentrifuge with the supernatant designated as the cytosol fraction. The pellet is resuspended in 1% Triton-containing extraction buffer, sonicated, shaken for 30 mm at 4°C and centrifuged (240 × g for 20 mm at 4°C). The supernatant constitutes the extractable particulate fraction, and the pellet is sonicated in extraction buffer with Triton and constituted the nonextractable particulate fraction.
細胞研究	U-73122 is dissolved in DMSO. Agonist-induced production of IP3 in PMN is measured by use of the competitive radiobinding assy. PMN (2 x 106-107) in 0.2 mL of phosphate-buffered saline, pH 7.4 [NaC1 (138 mM), Na2HPO4 (8.1 mM), KH2PO4 (1.5 mM), KCI (2.7 mM), CaCl2 (1.0 mM), MgC12 (1.0 mM) and glucose (0.1%, w/v)] are incubated in conical polypropylene tubes at 37°C in a shaking water bath. U-73122 or U-73343 is added (in 1 μL of DMSO) 3 min before the addition of agonist, FMLP (0.1 μM) plus cytochalasin B (5 μg/mL). FMLP and cytochalasin B are added in 1 μL each of DMSO and ethanol, respectively. Appropriate vehicle controls are included in each experiment. PMN incubation mixtures are quenched with the addition of 0.07 mL of ice-cold TCA (20%, w/v) and a portion (0.2 mL) of the TCA extract is processed for the measurement of IP3 by competitive radiobinding as described above for platelets.

別名	U73122
分子量	464.64
分子式	C29H40N2O3
CAS No.	112648-68-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 12.5 mg/mL (26.90 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

参考文献

1. Bleasdale JE, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1990, 255(2), 756-768. 2. Smith RJ, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1990, 253(2), 688-697. 3. Hou C, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2004, 309(2), 697-704. 4. Jin W, et al. Brain Res, 1994, 642(1-2), 237-243. 5. Yule DI, et al. J Biol Chem, 1992, 267(20), 13830-13835. 6. Ma L, Gong F, Xu J, et al. Uncarboxylated osteocalcin reverses the high glucose‑induced inhibition of the osteogenic differentiation of MC3T3E1 cells via the GPRC6A/cAMP/PKA/AMPK signaling pathway[J]. International Journal of Molecular Medicine. 2021, 47(5): 1-11

引用文献

1. Wang X, Cai J, Lin B, et al. GPR34-mediated sensing of lysophosphatidylserine released by apoptotic neutrophils activates type 3 innate lymphoid cells to mediate tissue repair. Immunity. 2021, 54(6): 1123-1136. e8. 2. Sudi S, Chin Y Z, Wasli N S, et al. Carpaine Promotes Proliferation and Repair of H9c2 Cardiomyocytes after Oxidative Insults. Pharmaceuticals. 2022, 15(2): 230. 3. Ma L, Gong F, Xu J, et al. Uncarboxylated osteocalcin reverses the high glucose‑induced inhibition of the osteogenic differentiation of MC3T3E1 cells via the GPRC6A/cAMP/PKA/AMPK signaling pathway. International Journal of Molecular Medicine. 2021 May;47(5):91. doi: 10.3892/ijmm.2021.4924. Epub 2021 Mar 31. 4. Zhu H, Liu X, Wang X, et al.Gβγ subunit inhibitor decreases DOM-induced head twitch response via the PLCβ/IP3/Ca2+/ERK and cAMP signaling pathways.European Journal of Pharmacology.2023: 176038. 5. Cui S, Suo N, Yang Y, et al.The aminosteroid U73122 promotes oligodendrocytes generation and myelin formation.Acta Pharmacologica Sinica.2023: 1-12. 6. Zhang Z, Zhou H, Gu W, et al.CGI1746 targets σ1R to modulate ferroptosis through mitochondria-associated membranes.Nature Chemical Biology.2024: 1-11. 7. Zhong T, Chen S, Deng K, et al.Magnesium alleviates extracellular histone-induced apoptosis and defective bacterial phagocytosis in macrophages by regulating intracellular calcium signal.International Immunopharmacology.2024, 132: 111870.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

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計算器

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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U-73122 112648-68-7 Apoptosis Metabolism Ferroptosis Phospholipase Lipoxygenase inhibit Inhibitor U73122 U 73122 LOX inhibitor

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