UT-34

カタログ番号 T13273 CAS 2168525-92-4

UT-34 is a selective and orally active antagonist of second-generation pan-androgen receptor (AR) and degrader(IC50s of 211.7 nM, 262.4 nM and 215.7 nM for wild-type, F876L and W741L AR, respectively), and has anti-prostate cancer efficacy.

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UT-34, CAS 2168525-92-4

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化学的特性

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説明	UT-34 is a selective and orally active antagonist of second-generation pan-androgen receptor (AR) and degrader(IC50s of 211.7 nM, 262.4 nM and 215.7 nM for wild-type, F876L and W741L AR, respectively), and has anti-prostate cancer efficacy.
ターゲット＆IC50	W741L AR:215.7 nM , AR (wild-type):211.7 nM , F876L AR:262.4 nM
In vitro	In LNCaP cells, UT-34 (3-10 μM; 24 hours) treatment inhibits the expression of PSA and FKBP5 and growth of LNCaP cells starting from 100 nM with maximum effect observed at 10 μM[1].In LNCaP cells UT-34 (0.1-10 μM; 24 hours; LNCaP cells) treatment results in a reduction of AR levels at 1000 nM [1]. Treatment of ZR-75-1 cells maintained in serum-containing growth medium with UT-34 results in downregulation of AR protein levels, but not estrogen receptor (ER) or progesterone receptor (PR) levels. Furthermore, in MDA-MB-453 breast cancer cells that express AR and glucocorticoid receptor (GR), UT-34 induces the downregulation of AR, but not GR[1]. UT-34 is an effective degrader of both AR and AR-V7.LNCaP-ARV7 cells were treated in the presence of 0.1 nM R1881 or 10 ng/mL doxycycline for 24 hours. Doxycycline induces the expression of EDN2, which is inhibited by UT-34, and UT-34 inhibits the expression of FKBP5 gene expression induced by R1881[1].
In vivo	In NSG mice, UT-34 (20-40 mg/kg; oral administration; daily; for 14 days ) at 20 and 40 mg/kg reduces the seminal vesicle weight by 10%-20% and 50%-60 %, respectively[1]. in rats,UT-34 inhibits androgen-dependent tissues such as prostate and seminal vesicles , and the growth of Enzalutamide-resistant castration-resistant prostate cancer (CRPC) xenografts. In intact immunocompromised rats, UT-34 also induces tumor regression [1].

分子量	356.27
分子式	C15H12F4N4O2
CAS No.	2168525-92-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 71 mg/mL (199.29 mM)

参考文献

1. Ponnusamy S, et al. Orally Bioavailable Androgen Receptor Degrader, Potential Next-Generation Therapeutic for Enzalutamide-Resistant Prostate Cancer. Clin Cancer Res. 2019 Nov 15;25(22):6764-6780. 2. Stone L. UT-34: a promising new AR degrader. Nat Rev Urol. 2019 Nov;16(11):640.

引用文献

1. Xiao M, Ha S, Zhu J, et al.Structure–Activity Relationship (SAR) Studies of Novel Monovalent AR/AR-V7 Dual Degraders with Potent Efficacy against Advanced Prostate Cancer.Journal of Medicinal Chemistry.2024

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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UT-34 2168525-92-4 Endocrinology/Hormones Androgen Receptor enzalutamide Inhibitor UT34 inhibit ubiquitin FKBP5 cancer prostate proteasome degrader ARVs UT 34 function-1 ligand-binding inhibitor

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