Vemurafenib

カタログ番号 T2382 CAS 918504-65-1

別名: RO5185426, RG7204, PLX4032

Vemurafenib (RG7204) is a B-RAF inhibitor that inhibits RAFV600E and c-RAF-1 (IC50=31/48 nM) selectively and potently. Vemurafenib exhibits antitumor activity and is used for the treatment of BRAF V600E mutation-positive melanoma.

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Vemurafenib, CAS 918504-65-1

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Vemurafenib (RG7204) is a B-RAF inhibitor that inhibits RAFV600E and c-RAF-1 (IC50=31/48 nM) selectively and potently. Vemurafenib exhibits antitumor activity and is used for the treatment of BRAF V600E mutation-positive melanoma.
ターゲット＆IC50	B-Raf (V600E):31 nM (cell free), Ack1:19 nM (cell free), SRMS:18 nM (cell free), C-Raf1:48 nM (cell free)
In vitro	METHODS: Melanoma cells A375 and SK-Mel-28 were treated with Vemurafenib (0-8 μM) for 48 h. Cell viability was detected using CCK-8 assay. RESULTS: Vemurafenib dose-dependently inhibited the proliferation of A375 and SK-Mel-28 cells with IC50 of 0.8 μM and 1.8 μM, respectively.[1] METHODS: Melanoma cell lines Colo829 and LOX expressing BRAF V600E were treated with Vemurafenib (0.05-30 μmol/L) for 2 h, and the expression levels of target proteins were detected by Western Blot. RESULTS: Vemurafenib inhibited the phosphorylation of MEK and ERK in Colo829 and LOX cells. [2]
In vivo	METHODS: To assay anti-tumor activity in vivo, Vemurafenib (12.5-75 mg/kg, suspended in an aqueous vehicle containing 2% Klucel LF and adjusted to pH 4 with dilute HCl.) was orally administered to melanoma-carrying Athymic nude mice bearing LOX were administered orally twice daily for 11-13 days. RESULTS: Vemurafenib significantly inhibited tumor growth and induced tumor regression. [2] METHODS: In order to detect the anti-tumor activity in vivo, Vemurafenib (60 mg/kg) was administered orally to athymic mice bearing melanoma Colo-205 twice a day for 14 days. RESULTS: Vemurafenib effectively inhibited tumor growth in the Colo-205 xenograft mouse model. [3]
キナーゼ試験	Expression and purification of B-RAF, structure determination, and protein kinase activity measurements were carried out as previously described. To obtain co-crystals of B-RAFV600E with PLX4032, the protein solution was initially mixed with the compound dissolved in DMSO at a final compound concentration of 1 mM. This complex was co-crystallized by a sitting drop vapor diffusion experiment in which equal volumes of complex (at 10 mg/ml concentration) and reservoir solution (100mM BisTris at pH 6.0, 12.5% 2,5-hexanediol, and 12% PEG3350) were mixed and allowed to equilibrate against the reservoir at 4°C. The crystal was soaked in cryosolvent, followed by flash-freezing in liquid nitrogen. The data were collected at Beamline ALS831 with the wavelength of 1.11?. The Ramachandran plot from the refined structure shows that 94%, 5.6% and 0.4% residues are in the most favored, additional allowed and generously allowed regions, respectively. A summary of the crystallography statistics is included in Supplementary Table 3. COLO205 tumor xenograft studies (Molecular Imaging Research, Ann Arbor, MI) were carried out as previously described either using a conventional formulation (5%DMSO, 1% methylcellulose) or using the MBP formulation [1].
細胞研究	Cellular proliferation was evaluated by MTT assay. Briefly, cells were plated in 96-well microtiter plates at a density of 1,000 to 5,000 cells per well in a volume of 180 μL. For the assay, RG7204 was prepared at 10 times the final assay concentration in media containing 1% DMSO. Twenty-four hours after cell plating, 20 μL of the appropriate dilution were added to plates in duplicate. The plates were assayed for proliferation 6 days after the cells were plated according to the procedure originally described by Mosmann [2].
動物実験	All animal procedures were approved by the Ethical Commission of the Institute for Cancer Research and Treatment and by the Italian Ministry of Health. WiDr cells were injected subcutaneously into the right posterior flanks of 7-week-old immunodeficient NODSCID female mice (6 mice per group). Tumour formation was monitored twice a week, and tumour volume based on caliper measurements was calculated by the modified ellipsoidal formula: tumour volume = 1/2 length × width. When tumours reached a volume of approximately 200–250 mm^3, mice were randomly assigned to treatment with vehicle or drug(s) [3].

別名	RO5185426, RG7204, PLX4032
分子量	489.92
分子式	C23H18ClF2N3O3S
CAS No.	918504-65-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

5% DMSO+95% Saline: 4.5 mg/mL (9.19 mM, suspension)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 18.33 mg/mL (37.42 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Liu C, et al. Silencing TCF4 Sensitizes Melanoma Cells to Vemurafenib Through Inhibiting GLUT3-Mediated Glycolysis. Onco Targets Ther. 2020 May 29;13:4905-4915. 2. Yang H, et al. RG7204 (PLX4032), a selective BRAFV600E inhibitor, displays potent antitumor activity in preclinical melanoma models. Cancer Res. 2010 Jul 1;70(13):5518-27. 3. Zhang J, et al. EBI-907, a novel BRAF(V600E) inhibitor, has potent oral anti-tumor activity and a broad kinase selectivity profile. Cancer Biol Ther. 2016;17(2):199-207. 4. Flaherty KT, et al. Inhibition of mutated, activated BRAF in metastatic melanoma. N Engl J Med. 2010 Aug 26;363(9):809-19.

引用文献

1. Cui S, Suo N, Yang Y, et al.The aminosteroid U73122 promotes oligodendrocytes generation and myelin formation.Acta Pharmacologica Sinica.2023: 1-12.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Vemurafenib 918504-65-1 Angiogenesis Autophagy MAPK Tyrosine Kinase/Adaptors Src ACK Raf Raf kinases PLX 4032 inhibit RG 7204 PLX-4032 Inhibitor RO-5185426 RO5185426 RG7204 RG-7204 RO 5185426 1029872-54-5 PLX4032 inhibitor

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