Verteporfin

カタログ番号 T3112 CAS 129497-78-5

別名: BPD-MA, CL 318952

Verteporfin (BPD-MA) is a YAP inhibitor that inhibits YAP-TEAD interactions. Verteporfin is also a photosensitizer used in photodynamic therapy. Verteporfin also induces apoptosis and inhibits autophagy.

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Verteporfin, CAS 129497-78-5

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化学的特性

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説明	Verteporfin (BPD-MA) is a YAP inhibitor that inhibits YAP-TEAD interactions. Verteporfin is also a photosensitizer used in photodynamic therapy. Verteporfin also induces apoptosis and inhibits autophagy.
In vitro	Verteporfin metabolizes into a less active form within the body and is rapidly cleared, primarily excreted via feces and to a lesser extent through urine. Its therapy is effective and selectively prevents fluorescein dye leakage from choroidal neovascularization (CNV) induced in experimental monkeys. Verteporfin quickly accumulates in the choroidal vasculature, retinal pigment epithelium (RPE), and photoreceptors of established rabbit eyes. Upon intravenous injection in mice, peak tissue levels of Verteporfin are reached within 3 hours, followed by a rapid decline within 24 hours.
In vivo	Verteporfin forms a complex with LDL, which may be taken up by proliferating cells (e.g., neovascular endothelial cells) through LDL receptors or endocytosis. The therapy with Verteporfin achieves complete vascular occlusion through thrombosis in the vascular channels following selective endothelial damage. As shown by optical and electron microscopy, Verteporfin therapy selectively induces occlusion in regenerating and detached choroidal capillaries, without altering the overlying photoreceptors or ganglion cells. Verteporfin rapidly exhibits apoptotic changes in conjunction with light, as demonstrated by the activation of caspase-3 and caspase-9 and the cleavage of PARP in HL-60 cells, changes that are inhibited by the broad-spectrum caspase inhibitor ZVAD.fmk.
キナーゼ試験	Cells (5 × 103) are plated in 96 well plates. Cells are treated the next day for 24 to 48 hours and then assessed for caspase-3 activity by Caspase-Glo-3/7 Assay, as per manufacturer's instructions and a luminescence plate reader.
細胞研究	Verteporfin is dissolved in DMSO. PDX cells co-cultured with S17 cells are treated with 16 combinations of verteporfin (60 nM, 120 nM, 180 nM, and 240 nM) and dasatinib (12 nM, 24 nM, 36 nM, and 48 nM). The viabilities of cells treated with each combination are measured after 48 h using FACS Aria flow cytometer. In order to estimate drug interaction between verteporfin and dasatinib, a normalized isobologram and fraction affectedcombination index (CI) plot are made using CompuSyn software. CI values greater than 1.0 indicated antagonistic effects, equal to 1.0 additive effects, and below 1.0 synergistic effects.

別名	BPD-MA, CL 318952
分子量	718.79
分子式	C41H42N4O8
CAS No.	129497-78-5

保存条件

keep away from direct sunlight

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (129.4 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Ma YW, et al. Verteporfin induces apoptosis and eliminates cancer stem-like cells in uveal melanoma in the absence of light activation. Am J Cancer Res. 2016 Dec 1;6(12):2816-2830. 2. Wei H, et al. Verteporfin suppresses cell survival, angiogenesis and vasculogenic mimicry of pancreatic ductal adenocarcinoma via disrupting the YAP-TEAD complex. Cancer Sci. 2017 Mar;108(3):478-487. 3. Zhang H, et al. Tumor-selective proteotoxicity of verteporfin inhibits colon cancer progression independently of YAP1. Sci Signal. 2015 Oct 6;8(397):ra98. 4. Isfort I, Elges S, Cyra M, et al. Prevalence of the Hippo Effectors YAP1/TAZ in Tumors of Soft Tissue and Bone[J]. Scientific Reports. 2019, 9(1): 1-9. 5. Zhuang Q, Li F, Liu J, et al. Nuclear exclusion of YAP exacerbates podocyte apoptosis and disease progression in Adriamycin-induced focal segmental glomerulosclerosis[J]. Laboratory Investigation. 2021, 101(2): 258-270. 6. Ilka Isfort, Magdalene Cyra, Sandra Elges, Sareetha Kailayangiri, Bianca Altvater, Claudia Rossig, Konrad Steinestel et al. SS18-SSX-dependent YAP/TAZ Signaling in Synovial Sarcoma [J]. Clinical Cancer Research. 2019 Feb 27: clincanres-3553. 7. Marcel Trautmann, Ya-Yun Cheng, Patrizia Jensen, Ninel Azoitei, Ines Brunner, Jennifer Hüllein, Mikolaj Slabicki et al. Requirement for YAP1 signaling in myxoid liposarcoma [J]. EMBO molecular medicine. 2019 May;11(5): e9889. 8. Tang Y, Fang G, Guo F, et al. Selective Inhibition of STRN3-Containing PP2A Phosphatase Restores Hippo Tumor-Suppressor Activity in Gastric Cancer[J]. Cancer Cell. 2020, 38(1): 115-128. e9. 9. Peng G, Suo S, Cui G, et al. Molecular architecture of lineage allocation and tissue organization in early mouse embryo[J]. Nature. 2019, 572(7770): 528-532.

引用文献

1. Peng G, Suo S, Cui G, et al. Molecular architecture of lineage allocation and tissue organization in early mouse embryo. Nature. 2019, 572(7770): 528-532. 2. Tang Y, Fang G, Guo F, et al. Selective Inhibition of STRN3-Containing PP2A Phosphatase Restores Hippo Tumor-Suppressor Activity in Gastric Cancer. Cancer Cell. 2020, 38(1): 115-128. e9. 3. Isfort I, Cyra M, Elges S, et al. SS18-SSX-dependent YAP/TAZ Signaling in Synovial Sarcoma. Clinical Cancer Research. 2019, 25(12): 3718-3731 4. Trautmann M, Cheng Y Y, Jensen P, et al. Requirement for YAP1 signaling in myxoid liposarcoma. EMBO Molecular Medicine. 2019, 11(5): e9889 5. Zhuang Q, Li F, Liu J, et al. Nuclear exclusion of YAP exacerbates podocyte apoptosis and disease progression in Adriamycin-induced focal segmental glomerulosclerosis. Laboratory Investigation. 2021, 101(2): 258-270. 6. Isfort I, Elges S, Cyra M, et al. Prevalence of the Hippo Effectors YAP1/TAZ in Tumors of Soft Tissue and Bone. Scientific Reports. 2019, 9(1): 1-9

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参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

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濃度 (終了)

体積 (終了)

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溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Verteporfin 129497-78-5 Angiogenesis Apoptosis Autophagy Stem Cells YAP VDA CL318952 inhibit BPD-MA Yes-associated protein CL-318952 Inhibitor CL 318952 inhibitor

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