T0901317

カタログ番号 T6690 CAS 293754-55-9

T0901317 is a potent and selective agonist for both LXR and FXR, with EC50 of ~50 nM and 5 μM, respectively; it inhibits nuclear factor/κB (NF/κB).

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T0901317, CAS 293754-55-9

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	T0901317 is a potent and selective agonist for both LXR and FXR, with EC50 of ~50 nM and 5 μM, respectively; it inhibits nuclear factor/κB (NF/κB).
ターゲット＆IC50	FXR:5 μM(EC50), LXR:50 nM(EC50)
In vitro	T0901317 acts through LXR and in concert with its RXR heterodimerization partner induces the expression of the ABCA1 reverse cholesterol transporter. T0901317 upregulates expression of the ABCA1 gene associated with cholesterol efflux regulation and HDL metabolism.[1] T0901317 displays an EC50 of ~ 5 μM for activation of bile acid farnesoid X receptors (FXRs), 10-fold more potent than natural FXR ligand chenodeoxycholic acid. [2] T0901317, is also a high-affinity ligand for the xenobiotic receptor pregnane X receptor (PXR). T0901317 binds and activates PXR with the same nanomolar potency with which it stimulates LXR activity. T0901317 induces expression not only of LXR target genes, but also of PXR target genes in cells and animals, including the scavenger receptor CD36. [3] T0901317 decreases amyloid-β production in primary neurons in vitro. [4] T0901317 is found to directly bind to RORα and RORγ with high affinity (Ki = 132 and 51 nM, respectively), resulting in the modulation of the receptor's ability to interact with transcriptional cofactor proteins. T0901317 represses RORα/γ-dependent transactivation of ROR-responsive reporter genes and in HepG2 cells reduces recruitment of steroid receptor coactivator-2 by RORα at an endogenous ROR target gene (G6Pase). [5]
In vivo	T0901317 treatment of 11-week-old APP23 mice for 6 days shows a significant increase in ABCA1 expression and a decrease in the ratio of soluble APP (sAPP)β- to sAPPα-cleavage products. Most importantly, the treatment causes a statistically significant reduction in the levels of soluble Aβ40 and of Aβ42 in the brain these mice. [4]

分子量	481.33
分子式	C17H12F9NO3S
CAS No.	293754-55-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 48.1 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 48.1 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Repa JJ, et al. Science, 2000, 289(5484), 1524-1529. 2. Houck KA, et al. Mol Genet Metab, 2004, 83(1-2), 184-187. 3. Mitro N, et al. FEBS Lett, 2007, 581(9), 1721-1726. 4. Koldamova RP, et al. J Biol Chem, 2005, 280(6), 4079-4088. 5. Kumar N, et al. Mol Pharmacol, 2010, 77(2), 228-236. 6. Ding H et al. LXR agonist T0901317 upregulates thrombomodulin expression in glomerular endothelial cells by inhibition of nuclear factor κB. Mol Med Rep. 2016 Jun;13(6):4888-96 7. Liu N, Sun Q, Xu H, et al. Hyperuricemia induces lipid disturbances mediated by LPCAT3 upregulation in the liver[J]. The FASEB Journal. 2020, 34(10): 13474-13493.

引用文献

1. Li C, Wu H, Na H S T, et al. Neuronal-Microglial Liver X receptor β Activating Decrease Neuroinflammation and Chronic Stress-induced Depression-Related Behavior in Mice. Brain Research. 2022: 148112. 2. Liu Y, Wang Z, Jin H, et al.Squalene-epoxidase-catalyzed 24 (S), 25-epoxycholesterol synthesis promotes trained-immunity-mediated antitumor activity.Cell Reports.2024, 43(4).

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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T0901317 293754-55-9 Apoptosis Metabolism Liver X Receptor ROR FXR orally fibroblasts LXRβ foreskin T 0901317 Liver X receptor atherosclerosis LDL SKOV3 inhibit NR1H4 carcinoma CaOV3 HS-68 RAR-related orphan receptor RORγ Inhibitor T-0901317 LXRα RORα A2780 LXR ovarian inhibitor

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