(S)-crizotinib

カタログ番号 T6357 CAS 1374356-45-2

別名: ent-crizotinib

(S)-crizotinib (ent-crizotinib) （IC50 of 72 nM）, an effective MTH1 (NUDT1) inhibitor, is the (S)-enantiomer of crizotinib.

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(S)-crizotinib, CAS 1374356-45-2

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2 mg	在庫あり	￥ 9,000
5 mg	在庫あり	￥ 15,000
10 mg	在庫あり	￥ 22,500
25 mg	在庫あり	￥ 37,500
50 mg	在庫あり	￥ 55,000
100 mg	在庫あり	￥ 85,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 16,000

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	(S)-crizotinib (ent-crizotinib) （IC50 of 72 nM）, an effective MTH1 (NUDT1) inhibitor, is the (S)-enantiomer of crizotinib.
ターゲット＆IC50	MTH1:72 nM
In vitro	In the SW480 colorectal cancer model, daily oral administration of 50mg/kg (S)-Crizotinib effectively inhibits tumor growth.
In vivo	(S)-crizotinib activates DNA repair mechanisms in human colorectal cancer cells by inhibiting MTH1, thereby disrupting nucleotide pool homeostasis and further inducing an increase in DNA single-strand breaks.
キナーゼ試験	MTH1 catalytic assay: Half-maximal inhibitory concentrations (IC50) are determined using a luminescence-based assay with some minor modifications. Briefly, serial dilutions of compounds are dissolved in assay buffer (100?mM Tris-acetate pH?7.5, 40?mM NaCl and 10?mM Mg(OAc)2 containing 0.005% Tween-20 and 2?mM dithiothreitol (DTT). Upon addition of MTH1 recombinant protein (final concentration 2?nM), plates are incubated on a plate shaker for 15?min at room temperature. After addition of the substrate dGTP (final concentration 100?μM), 8-oxo-dGTP (final concentration 13.2?μM), or 2-OH-dATP (final concentration 8.3?μM) the generation of pyrophosphate (PPi) as a result of nucleotide triphosphate hydrolysis by MTH1 is monitored over a time course of 15?min using the PPi Light Inorganic Pyrophosphate Assay kit. IC50 values are determined by fitting a dose-response curve to the data points using nonlinear regression analysis using the GraphPad Prism software.
細胞研究	One day before treatment, cells are seeded per well in six-well plates and incubated for 24 h. The next day DMSO (equal to highest amount of compound dilution, maximum 0.2%) or compounds in increasing concentrations were added and cells incubated at 37 °C, 5% CO2, for 7-10 days. After washing with PBS, cells are fixed with ice-cold methanol, stained with crystal violet solution (0.5% in 25% methanol) and left to dry overnight. For quantification of results, ultraviolet absorbance of crystal violet is determined at 595 nm following solubilisation by 70% ethanol. Data are analysed using nonlinear regression analysis using the GraphPad Prism software. (Only for Reference)

別名	ent-crizotinib
分子量	450.34
分子式	C21H22Cl2FN5O
CAS No.	1374356-45-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

1eq. HCl: 9 mg/mL (20 mM)), Heating is recommended.

DMSO: 22.5 mg/mL (50 mM)

参考文献

1. Huber KV, et al. Nature. 2014 , 508(7495), 222-227.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

(S)-crizotinib 1374356-45-2 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair MTH1 DNA/RNA Synthesis mutT inhibit nucleotide crizotinib (S) crizotinib homologue Inhibitor activity ent-crizotinib anticancer pool (S)-Crizotinib (S)crizotinib inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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