ABX-1431

カタログ番号 T5353 CAS 1446817-84-0

別名: Elcubragistat

ABX-1431 (Elcubragistat) is a selective and orally available CNS-penetrant monoacylglycerol lipase (MAGL/MGLL) inhibitor (IC50: 14 nM).

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ABX-1431, CAS 1446817-84-0

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5 mg	在庫あり	￥ 10,500
10 mg	在庫あり	￥ 15,000
25 mg	在庫あり	￥ 29,000
50 mg	在庫あり	￥ 47,500
100 mg	在庫あり	￥ 85,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 10,500

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純度: 99.8%

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純度: 99.27%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	ABX-1431 (Elcubragistat) is a selective and orally available CNS-penetrant monoacylglycerol lipase (MAGL/MGLL) inhibitor (IC50: 14 nM).
ターゲット＆IC50	MGLL (mouse):27 nM, MGLL (human):14 nM
In vitro	ABX-1431 was a potent human MGLL inhibitor (average IC50 = 0.014 μM) with >100-fold selectivity against ABHD6 and >200-fold selectivity against PLA2G7. Treatment of intact human PC3 cells with ABX-1431 following a 30-minute inhibitor incubation time caused concentration-dependent inhibition of MGLL activity with an IC50 value of 0.0022 μM, which is ~6-fold more potent than that observed in vitro. In the cell-based assay, >100-fold selectivity for MGLL over ABHD6 (IC50 = 0.253 μM) and PLA2G7 (IC50 = 494 μM) was maintained.
In vivo	In vivo, ABX-1431 inhibits MGLL activity in rodent brain (ED50 = 0.5-1.4 mg/kg), increases brain 2-AG concentrations, and suppresses pain behavior in the rat formalin pain model.
細胞研究	Human prostate cancer PC3 cells were grown in F-12K medium supplemented with 10% fetal bovine serum at 37°C with 5% CO2 to ~80% confluency in 100 mm dishes. ABX-1431 was added to cells to give final concentration of 0.1–10 μM compound in serum free media. Cells were incubated with compound for 30 min at 37°C with 5% CO2. Cells were washed, harvested, and lysed by probe sonication. Cell lysates (2mg/mL) were treated with JW912 (1μM) and analyzed by SDS-PAGE and in-gel fluorescence scanning.
動物実験	All animals were 6?8 weeks old at the time of study and weighed between 197-217 g. Animals (n = 3 per dosing route) were dosed with ABX-1431 at 1 mg/kg iv (in 70% polyethylene glycol (PEG) 400 in hydroxypropyl-?-cylcodextran (HPBCD) in saline) or 5 mg/kg po (in 70% PEG 400 in 0.5% carboxymethylcellulose (CMC, w/v) in saline). Animals were fasted overnight, and food withheld until 4 h post dose. Approximately 100 μL of blood were collected via a jugular vein catheter at 0.033, 0.083, 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, and 24 h after intravenous and 0.25, 0.5, 1, 2, 4, 6, 8, and 24 h after oral administration. All blood samples were collected into tubes containing 400 μL acetonitrile to immediately inactivate blood esterase activity and frozen at ?80 °C. Samples were thawed and centrifuged (14,000 rpm for 5 min at 4 °C) and the supernatant transferred for LCMS analysis.

別名	Elcubragistat
分子量	507.39
分子式	C20H22F9N3O2
CAS No.	1446817-84-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 10 mg/mL (19.71 mM)

DMSO: 100 mg/mL (197.08 mM)

H2O: Insoluble

参考文献

1. Cisar JS, et al. Identification of ABX-1431, a Selective Inhibitor of Monoacylglycerol Lipase and Clinical Candidate for Treatment of Neurological Disorders. J Med Chem. 2018 Oct 25;61(20):9062-9084.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

ABX-1431 1446817-84-0 Metabolism Lipase ABX1431 inhibit Monoacylglycerol lipase MAGL Elcubragistat ABX 1431 Inhibitor inhibitor

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ABX-1431

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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