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AG-1478

カタログ番号 T2047   CAS 153436-53-4
別名: AG1478, NSC 693255, Tyrphostin AG-1478

AG-1478 (NSC-693255) (Tyrphostin AG-1478) is a selective EGFR inhibitor.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
AG-1478, CAS 153436-53-4
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
5 mg 在庫あり ￥ 10,500
10 mg 在庫あり ￥ 14,000
25 mg 在庫あり ￥ 26,500
50 mg 在庫あり ￥ 47,500
100 mg 在庫あり ￥ 66,000
200 mg 在庫あり ￥ 86,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 11,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 AG-1478 (NSC-693255) (Tyrphostin AG-1478) is a selective EGFR inhibitor.
ターゲット＆IC50 EGFR:3 nM
In vitro Co-administration of 0.4 mg AG-1478 with a single dose of 25 μCi 90Y-CHX-A''-DTPA-hu3S193 results in significantly enhanced potency compared to the drugs administered separately. AG-1478 blocks phosphorylation of EGFR at tumor sites and inhibits growth in xenograft models of A431 cells overexpressing wt EGFR and glioma expressing de2-7 EGFR. Even subtherapeutic doses of AG-1478 significantly increase the potency of cytotoxic drugs. The combination of AG-1478 and temozolomide shows synergistic antitumor activity against human glioma xenografts.
In vivo At a concentration of 0.25 μM, AG-1478 effectively inhibits Ang II, Ca2+ ionophore, and EGF-induced MAPK activation in VSMCs, without affecting fosinopril or platelet-derived growth factor-BB (PDGF-BB)-induced MAPK activation. AG-1478 also suppresses EGF-induced mitosis in BaF/ERX and LIM1215 cells, with IC50 values of 0.07 μM and 0.2 μM, respectively. Furthermore, AG-1478 inhibits the function of ABC (ATP-binding cassette) transport proteins, such as ABCB1 and ABCG2, showing a more significant effect on ABCG2. In comparison to cells expressing endogenous wild-type EGFR or overexpressing exogenous wild-type EGFR (with IC50 values of 34.6 μM and 48.4 μM respectively), AG-1478 preferentially inhibits U87 mg cells expressing ΔEGFR, with an IC50 of 8.7 μM. It also preferentially inhibits tyrosine kinase activity and autophosphorylation of ΔEGFR over endogenous or overexpressed exogenous wild-type EGFR.
細胞研究 Cells are exposed to different concentrations of AG-1478 for 72 hours in 96-well plates. The effects of AG-1478 on cell growth are examined using an Alamar Blue assay. A 20-μL aliquot of Alamar Blue is added to each well, and its absorbance is determined using a Spectromax Scanning Micro plate Reader. The effects of AG-1478 are expressed as percentage of growth inhibition using untreated cells as the control (0% inhibition). Cellular DNA synthesis is determined using a [3H]thymidine incorporation assay. (Only for Reference)
別名 AG1478, NSC 693255, Tyrphostin AG-1478
分子量 315.75
分子式 C16H14ClN3O2
CAS No. 153436-53-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 11 mg/mL (34.8 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 4.23 mg/mL (13.4 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Levitzki A, et al. Science, 1995, 267(5205), 1782-1788. 2. Han Y, et al. Cancer Res, 1996, 56(17), 3859-3861. 3. Eguchi S, et al. J Biol Chem, 1998, 273(15), 8890-8896. 4. Johns TG, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2003, 100(26), 15871-15876. 5. Lee FT, et al. Clin Cancer Res, 2005, 11(19 Pt 2), 7080s-7086s. 6. Akhtar S, et al. Cationic Polyamidoamine Dendrimers as Modulators of EGFR Signaling In Vitro and In Vivo. PLoS One. 2015 Jul 13;10(7):e0132215. 7. Li W, et al. EGFR Inhibition Blocks Palmitic Acid-induced inflammation in cardiomyocytes and Prevents Hyperlipidemia-induced Cardiac Injury in Mice. Sci Rep. 2016 Apr 18;6:24580. 8. Li S T, Young T H, Huang T W. Poly (ethylene-co-vinyl alcohol) is a suitable substrate for human olfactory neuroepithelial cell differentiation in vitro through a defined regulatory pathway[J]. Acta biomaterialia. 2018 Mar 1;68:204-213.

引用文献

1. Li S T, Young T H, Huang T W. Poly (ethylene-co-vinyl alcohol) is a suitable substrate for human olfactory neuroepithelial cell differentiation in vitro through a defined regulatory pathway. Acta Biomaterialia. 2018 Mar 1;68:204-213 2. Yao G, Wang X, Wang Y, et al. miR‑4792 regulates inflammatory responses in Cryptococcus neoformans‑infected microglia. International Journal of Molecular Medicine. 2021, 48(5): 1-15.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Membrane Protein-targeted Compound Library Anti-Cancer Active Compound Library Inhibitor Library Kinase Inhibitor Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library Anti-Colorectal Cancer Compound Library Cytokine Inhibitor Library Anti-COVID-19 Compound Library Anti-Liver Cancer Compound Library Anti-Fibrosis Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
Khellin EGFR-IN-79 AV-412 Ligustroside Olmutinib Labuxtinib Mutant EGFR inhibitor Cisapride hydrate

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

AG-1478 153436-53-4 Angiogenesis JAK/STAT signaling Microbiology/Virology Proteases/Proteasome Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR HCV Protease Influenza Virus HER PDGFR diseases encephalomyocarditis HCV virus HER1 obesity AG1478 cardiovascular myocardial NSC 693255 injury ErbB-1 EMCV Tyrphostin AG-1478 Hepatitis C virus antiviral AG 1478 NSC693255 Tyrphostin AG 1478 Epidermal growth factor receptor inhibit Inhibitor cancer NSC-693255 chemotherapy Tyrphostin AG1478 inhibitor

 

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