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AR42

カタログ番号 T6392   CAS 935881-37-1
別名: OSU-HDAC42, AR-42, AR 42, HDAC-42

AR42 (OSU-HDAC42) is an HDAC inhibitor (IC50: 30 nM).

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AR42, CAS 935881-37-1
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5 mg 在庫あり ¥ 20,000
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25 mg 在庫あり ¥ 75,000
50 mg 在庫あり ¥ 135,000
100 mg 在庫あり ¥ 182,000
200 mg 在庫あり ¥ 228,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 22,000
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 AR42 (OSU-HDAC42) is an HDAC inhibitor (IC50: 30 nM).
ターゲット&IC50 HDAC:30 nM
In vitro AR-42 induces p21WAF/CIP1 overexpression and histone hyperacetylation and inhibits the growth of DU-145 cells (IC50 of 0.11 μM) [1]. AR-42 is effective in suppressing the proliferation of PC-3 and U87 mg cells, in part, because of its ability to down-regulate Akt signaling [2]. AR-42 inhibits the growth of PC-3 (IC50: 0.48 μM) and LNCaP (IC50: 0.3 μM) cells. Compared to SAHA, AR-42 has markedly superior apoptogenic potency and causes obviously greater decreases in Bcl-xL, phospho-Akt, and survivin in PC-3 cells [3]. in malignant mast cell lines, AR-42 induces growth inhibition, cell- cycle arrest, apoptosis, and activation of caspases-3/7. AR-42 down-regulates the expression of p-Akt, total Akt, phosphorylated STAT3/5 (pSTAT3/5), and total STAT3/5 [6]. AR-42 effectively inhibits the growth of Raji, JeKo-1, and 697 cells (IC50<0.61 μM). AR-42 also sensitizes CLL cells to TNF-Related Apoptosis-Inducing Ligand (TRAIL), potentially through reduction of c-FLIP [7]. AR-42 also induces autophagy through downregulation of Akt/mTOR signaling and inducing ER stress in HCC cells.
In vivo The growth of PC-3 tumor xenografts is suppressed by 52% and 67% after treatment with AR-42 (25/50 mg/kg), respectively, whereas SAHA (50 mg/kg) suppresses growth by 31%. In contrast to mice treated with SAHA, intratumoral levels of Bcl-xL and pAkt are markedly reduced in AR-42 treated mice. [3] In the transgenic adenocarcinoma of the mouse prostate (TRAMP) model, AR-42 not only decreases the severity of prostatic intraepithelial neoplasia (PIN) and completely prevents its progression to poorly differentiated carcinoma, but also shifts tumorigenesis to a more differentiated phenotype, suppressing absolute (86%) and relative (85%) urogenital tract weights. [5] AR-42 markedly reduces leukocyte counts and prolongs survival in three separate mouse models of B-cell malignancy without toxicity.
キナーゼ試験 In vitro HDAC assay:HDAC activity is analyzed by using an HDAC assay kit. This assay is based on the ability of DU-145 nuclear extract, which is rich in HDAC activity, to mediate the deacetylation of the biotinylated [3H]-acetyl histone H4 peptide that is bound to streptavidin agarose beads. The release of [3H]-acetate into the supernatant is measured to calculate the HDAC activity. Sodium butyrate (0.25-1 mM) is used as a positive control.
細胞研究 Concentrations: Dissolved in DMSO,final concentrations ~2.5 μM. Method: DU-145 Cells are exposed to various concentrations of AR-42 for 96 hours.The medium is removed and replaced by 150 μL of 0.5 mg/mL of MTT in RPMI 1640 medium,and the cells are incubated in the CO2 incubator at 37 °C for 2 hours.Supernatants are removed from the wells,and the reduced MTT dye is solubilized with 200 μL/well of DMSO.Absorbance is determined on a plate reader at 570 nm.
動物実験 Animal Models: Intact male NCr athymic nude mice inoculated s.c.with PC-3 cells. Formulation: Formulated in methylcellulose/Tween 80. Dosages: ~50 mg/kg/day. Administration: p.o.
別名 OSU-HDAC42, AR-42, AR 42, HDAC-42
分子量 312.36
分子式 C18H20N2O3
CAS No. 935881-37-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 59 mg/mL (188.9 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 59 mg/mL (188.9 mM)

参考文献

1. Lu Q, et al. J Med Chem, 2005, 48(17), 5530-5535. 2. Chen CS, et al. J Biol Chem, 2005, 280(46), 38879-38887. 3. Kulp SK, et al. Clin Cancer Res, 2006, 12(17), 5199-5206. 4. Chen CS, et al. Cancer Res, 2007, 67(11), 5318-5327. 5. Sargeant AM, et al. Cancer Res, 2008, 68(10), 31999-42009. 6. Zhang M, et al. AR-42 induces apoptosis in human hepatocellular carcinoma cells via HDAC5 inhibition. Oncotarget. 2016 Apr 19;7(16):22285-94. 7. Su L, Wang S, Yuan T, et al. Anti-oral Squamous Cell Carcinoma Effects of a Potent TAZ Inhibitor AR-42[J]. Journal of Cancer. 2020, 11(2): 364-373. 8. Zhu Y, Yuan T, Zhang Y, et al. AR-42:A Pan-HDAC Inhibitor with Antitumor and Antiangiogenic Activities in Esophageal Squamous Cell Carcinoma. Drug Design, Development and Therapy. 2019, 13: 4321.

引用文献

1. Zhu Y, Yuan T, Zhang Y, et al. AR-42: A Pan-HDAC Inhibitor with Antitumor and Antiangiogenic Activities in Esophageal Squamous Cell Carcinoma. Drug Design, Development and Therapy. 2019, 13: 4321 2. Zhu Y, Yuan T, Zhang Y, et al. AR-42: A Pan-HDAC Inhibitor with Antitumor and Antiangiogenic Activities in Esophageal Squamous Cell Carcinoma. Drug Design, Development and Therapy. 2019, 13: 4321 3. Su L, Wang S, Yuan T, et al. Anti-oral Squamous Cell Carcinoma Effects of a Potent TAZ Inhibitor AR-42. Journal of Cancer. 2020, 11(2): 364-373.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Anti-Cancer Active Compound Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Drug Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Inhibitor Library ReFRAME Related Library Bioactive Compound Library Cancer Cell Differentiation Compound Library Anti-Aging Compound Library Target-Focused Phenotypic Screening Library

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同一標的の関連化合物
RGFP966 (E-isomer) MPT0G211 BRD6688 M344 NT160 SIS17 Tubastatin A Hydrochloride BG45

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

AR42 935881-37-1 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC OSU-HDAC42 HDAC 42 HDAC42 AR-42 AR 42 HDAC-42 Inhibitor inhibitor inhibit