ARN272

カタログ番号 T5357 CAS 488793-85-7

別名: ARN 272

ARN272 is a FAAH-like anandamide transporter (FLAT) inhibitor (IC50: 1.8 μM).

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ARN272, CAS 488793-85-7

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純度: 98.23%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	ARN272 is a FAAH-like anandamide transporter (FLAT) inhibitor (IC50: 1.8 μM).
ターゲット＆IC50	Anandamide transporter:1.8 μM
In vitro	FLAT inhibition by ARN272 appeared to be selective because the compound had little or no inhibitory activity on several endocannabinoid-metabolizing enzymes. Moreover, ARN272 produced only weak and incomplete inhibition of rat brain FAAH activity and was not significantly hydrolyzed after incubation with recombinant human FAAH-1 (≈5% hydrolysis after 24h at 37°C) [1].
In vivo	Administration of ARN272 (1 mg/kg, intraperitoneal, i.p.) in mice increased plasma levels of anandamide without changing the levels of 2-AG, OEA or PEA. The inhibitory effects of ARN272 on anandamide internalization in vitro and anandamide deactivation in vivo, along with the diminished anandamide accumulation observed in faah-1?/? mice [1]. The systemic administration of ARN272 produced a dose-dependent suppression of nausea-induced conditioned gaping in rats and produced a dose-dependent reduction of vomiting in shrews. The systemic co-administration of SR141716 with ARN272 (at 3.0?mg/kg) in rats produced a complete reversal of ARN272-suppressed gaping at 1.0?mg/kg. SR141716 alone did not differ from the vehicle solution [2].
動物実験	All rats were surgically implanted with intra-oral cannula under isoflurane anaesthesia. Following recovery from surgery (3 days), rats received a single adaptation trial to habituate them to the chamber and the infusion procedure. During the adaptation trial, rats were placed individually in the TR chamber and received a 2?min intra-oral infusion of water (reverse osmosis water infused at 1?mL/min). On the following day, rats received the first of two conditioning trials (separated by 72?h). On each conditioning trial, rats received a pretreatment injection of ARN272 or VEH 120?min prior to the conditioning trials. During conditioning trails, rats were intra-orally infused with a saccharin solution (0.1%) for 2?min (1?mL/min) and orofacial and somatic reactions were recorded on video. Immediately following the saccharin infusion, the rats were injected with LiCl (0.15?M) or saline, and then returned to their home cage. Two additional groups were added (after ARN272 at 3.0?mg·kg?1 attenuated gaping) where pretreatment of ARN272 at 3.0?mg·kg?1 or VEH was given 120?min prior, and with SR141716 30?min prior, to each conditioning trial. The groups were VEH-Saline (VEH-SAL), n = 9; VEH-LiCl, n = 8; 0.1?mg/kg ARN272-LiCl, n = 9; 1.0?mg/kg ARN272-LiCl, n = 8; 3.0?mg/kg ARN272-LiCl, n = 8; 1.0?mg/kg SR-3.0?mg/kg ARN272, n = 8; 1.0?mg/kg SR-VEH, n = 8. Seventy-two hours following the second conditioning trial, the rats received a drug-free TR test. During the TR test, rats were re-exposed to a 2?min intra-oral infusion of saccharin solution and their orofacial and somatic responses again recorded. All video recordings were later scored by a rater blind to the experimental conditions using ‘The Observer'. Following the TR test, the rats were returned to their home cages and at 16:00?h, their water bottles were removed to begin a water deprivation regime in preparation for the CTA test.At 08:00?h the following morning, the rats received a one-bottle test in which a graduated tube of 0.1% saccharin solution was placed on the home cage, and the amount consumed was recorded at 30 and 120?min intervals. A one-bottle test was used as there is evidence to suggest it is more sensitive in detecting between-group differences in strength of taste avoidance than a two-bottle test where both water and saccharin are made available [2].

別名	ARN 272
分子量	432.47
分子式	C27H20N4O2
CAS No.	488793-85-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: Insoluble

Ethanol: 8 mg/mL (18.50 mM)

DMSO: 50 mg/mL (115.61 mM)

参考文献

1. Fu J, et al. A catalytically silent FAAH-1 variant drives anandamide transport in neurons. Nat Neurosci. 2011 Nov 20;15(1):64-9. 2. O'Brien LD, et al. Anandamide transport inhibition by ARN272 attenuates nausea-induced behaviour in rats, and vomiting in shrews (Suncus murinus). Br J Pharmacol. 2013 Nov;170(5):1130-6.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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ARN272 488793-85-7 Metabolism Neuroscience FAAH ARN-272 inhibit Inhibitor ARN 272 inhibitor

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