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Abemaciclib

カタログ番号 T2381   CAS 1231929-97-7
別名: CDK4/6 dual inhibitor, LY2835219

Abemaciclib (LY2835219) is a dual inhibitor of CDK4/6 (IC50=2/10 nM) with selectivity and specificity. Abemaciclib has antitumor activity and is used to treat advanced or metastatic breast cancer.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Abemaciclib, CAS 1231929-97-7
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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5 mg 在庫あり ￥ 11,000
10 mg 在庫あり ￥ 13,500
25 mg 在庫あり ￥ 18,000
50 mg 在庫あり ￥ 22,500
100 mg 在庫あり ￥ 28,500
200 mg 在庫あり ￥ 36,000
500 mg 在庫あり ￥ 66,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 15,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Abemaciclib (LY2835219) is a dual inhibitor of CDK4/6 (IC50=2/10 nM) with selectivity and specificity. Abemaciclib has antitumor activity and is used to treat advanced or metastatic breast cancer.
ターゲット＆IC50 CDK4:2 nM, CDK6:10 nM
In vitro METHODS: HNSCC cell lines OSC-19, FaDu and YD-10B were treated with Abemaciclib (0.01-10 μM) for 72 h, and cell viability was measured by Cell Counting Kit.
RESULTS: Abemaciclib treatment decreased the cell viability of HNSCC cells with IC50 values ranging from 0.5 μM to 0.7 μM. [1]
METHODS: AML cells MV4-11 were treated with Abemaciclib (0.04-5 μM) for 24 h. The cell cycle was detected using Flow Cytometry.
RESULTS: Abemaciclib induced G1 phase block in MV4-11 cells. The G1-phase block was maximized when the concentration was ≥320 nmol/L. The RESULTS showed that Abemaciclib induced G1-phase block in MV4-11 cells. [2]
In vivo METHODS: To assay antitumor activity in vivo, Abemaciclib (45-90 mg/kg in 1% HEC in 20 mM phosphate buffer (pH 2.0)) was administered by gavage to BALB/c mice bearing human tongue squamous carcinoma tumors OSC-19 once daily for fourteen days.
RESULTS: Abemaciclib significantly reduced tumor growth in OSC-19 xenografts during treatment. abemaciclib treatment decreased AKT phosphorylation but had no effect on mTOR activation. [1]
METHODS: To assay antitumor activity in vivo, Abemaciclib (22.5-90 mg/kg in 1% HEC in 25 mmol/L PB pH2) was administered by gavage to athymic nude mice harboring melanoma A375 once a day for twenty-one days.
RESULTS: Statistically significant tumor growth inhibition was observed with Abemaciclib at 45 or 90 mg/kg dosing regimens. abemaciclib treatment significantly reduced pS780-Rb and pS10-Histone H3 levels, suggesting that CDK4/6 inhibition resulted in cell cycle inhibition and reduced tumor cell proliferation. [3]
キナーゼ試験 Cells (5×103) are plated in 96 well plates. Cells are treated the next day for 24 to 48 hours and then assessed for caspase-3 activity by Caspase-Glo-3/7 Assay, as per manufacturer's instructions and a luminescence plate reader.
細胞研究 LY2835219 is dissolved in DMSO to a 10 mM concentration.? Cells are seeded in a 96-well plate, allowed to adhere overnight, and treated with DMSO control (0.1% v/v) or the indicated compounds for 72 h. Cell viability and proliferation are determined using a Cell Counting Kit according to the manufacturer's instructions. The interaction between LY2835219 and mTOR inhibitor is determined using CompuSyn. Combination index (CI) values of 1 indicates and additive drug interaction, whereas a CI of <1 is synergistic and a CI of >1 is antagonistic.
別名 CDK4/6 dual inhibitor, LY2835219
分子量 506.59
分子式 C27H32F2N8
CAS No. 1231929-97-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: < 1mg/ml (insoluble）

Ethanol: 5.06mg/mL (10mM)

参考文献

1. Ku BM, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 has potent activity in combination with mTOR inhibitor in head and neck squamous cell carcinoma. Oncotarget. 2016 Mar 22;7(12):14803-13. 2. Gelbert LM, et al. Preclinical characterization of the CDK4/6 inhibitor LY2835219: in-vivo cell cycle-dependent/independent anti-tumor activities alone/in combination with gemcitabine. Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):825-37. 3. Yadav V, et al. The CDK4/6 inhibitor LY2835219 overcomes vemurafenib resistance resulting from MAPK reactivation and cyclin D1 upregulation. Mol Cancer Ther. 2014 Oct;13(10):2253-63.

引用文献

1. Ni J, Kabraji S, Xie S, et al. p16INK4A-deficiency predicts response to combined HER2 and CDK4/6 inhibition in HER2+ breast cancer brain metastases. Nature Communications. 2022, 13(1): 1-8. 2. Liu X, Hu Q, Wang W, et al. A protein-fragment complementation assay reveals that celastrol and gambogic acid suppress ERα mutants in breast cancer. Biochemical Pharmacology. 2021, 188: 114583. 3. Jiang L, Yu Y, Li Z, et al.BMS-265246, a Cyclin-Dependent Kinase Inhibitor, Inhibits the Infection of Herpes Simplex Virus Type 1.Viruses.2023, 15(8): 1642. 4. Quan C, Wu Z, Xiong J, et al.Upregulated PARP1 confers breast cancer resistance to CDK4/6 inhibitors via YB-1 phosphorylation.Experimental Hematology & Oncology.2023, 12(1): 1-21.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Drug Library Kinase Inhibitor Library Drug Repurposing Compound Library EMA Approved Drug Library Inhibitor Library Anti-Cancer Active Compound Library Anti-Cancer Approved Drug Library Anti-Cancer Clinical Compound Library FDA-Approved Kinase Inhibitor Library Anti-Aging Compound Library

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AS2863619 Palbociclib monohydrochloride Indirubin AZD4573 AT7519 Hydrochloride (±)-Enitociclib Cucurbitacin E NG 52

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Abemaciclib 1231929-97-7 Cell Cycle/Checkpoint CDK inhibit CDK4/6 dual inhibitor LY 2835219 LY2835219 Inhibitor LY-2835219 Cyclin dependent kinase inhibitor

 

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