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代謝 微生物学・ウィルス学 神経科学 NF-Κb 酸化還元 PI3K/Akt/mTORシグナル プロテアーゼ・プロテアソーム
幹細胞 チロシンキナーゼ・アダプター ユビキチン その他 PROTAC
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Afatinib Dimaleate

カタログ番号 T1773   CAS 850140-73-7
別名: BIBW2992, Afatinib, BIBW 2992MA2, Afatinib (BIBW2992) Dimaleate

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) is an orally bioavailable anilino-quinazoline derivative and inhibitor of the receptor tyrosine kinase (RTK) epidermal growth factor receptor (ErbB; EGFR) family, with antineoplastic activity.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Afatinib Dimaleate, CAS 850140-73-7
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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5 mg 在庫あり ￥ 8,000
10 mg 在庫あり ￥ 12,500
25 mg 在庫あり ￥ 18,500
50 mg 在庫あり ￥ 25,000
100 mg 在庫あり ￥ 33,000
200 mg 在庫あり ￥ 45,500
500 mg 在庫あり ￥ 75,500
1 g 在庫あり ￥ 113,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 14,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 100%
COA DATASHEET SDS HPLC HNMR
純度: 99.66%
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) is an orally bioavailable anilino-quinazoline derivative and inhibitor of the receptor tyrosine kinase (RTK) epidermal growth factor receptor (ErbB; EGFR) family, with antineoplastic activity.
ターゲット＆IC50 EGFR (WT):0.5 nM, EGFR (L858R):0.4 nM, EGFR (L858R/T790M):10 nM, HER2:14 nM
キナーゼ試験 In vitro kinase activity assay: EGFR kinase: Each 100 μL enzyme reaction contained 10 μL of inhibitor in 50% Me2SO, 20 μL of substrate solution (200 mM HEPES pH 7.4, 50 mM Mg-acetate, 2.5 mg/mL poly (EY), 5 μg/mL bio-pEY) and 20 μL enzyme preparation. The enzymatic reaction is started by addition of 50 μL of a 100 μM ATP solution made in 10 mM MgCl2. Assays are carried out at room temperature for 30 min and terminated by the addition of 50 μL of stop solution (250 mM EDTA in 20 mM HEPES pH 7.4). 100 μL are transferred to a streptavidin coated microtiterplate, after an incubation time of 60 min at room temperature the plate is washed with 200 μL of wash solution (50 mM Tris, 0.05% Tween20). A 100 μL aliquot of a HRPO- labeled anti-PY antibody (PY20H Anti-Ptyr:HRP ) 250 ng/mL are added to the wells. After 60 min of incubation, the plate is washed three times with a 200 μL wash solution. The samples are then developed with a 100μL TMB Peroxidase Solution (A:B= 1:1). The reaction is stopped after 10 min. The plate is transferred to an ELISA reader and extinction is measured at OD450 nM. HER2-IC enzyme: Enzyme activity is assayed in the presence or absence of serial inhibitor dilutions performed in 50 % Me2SO. Each 100 μL reaction contains similar components as described for EGFR kinase assay with addition of 1000 μM Na3VO4. The enzymatic reaction is started by addition of 50μL of 500 μM ATP solution made in 10 mM Mg-acetate. The dilution of the enzyme is set so that incorporation of phosphate into bio-pEY is linear with respect to time and amount of enzyme. The enzyme preparation is diluted in 20 mM HEPES pH 7.4, 130 mM NaCl, 0.05% Triton X-100, 1 mM DTT and 10% glycerol. Assays are carried out at room temperature for 30 min and terminated by the addition of 50 μL of stop solution. Src kinase assays: Each 100 μL reaction contained 10 μL of inhibitor in 50 % Me2SO, 20μL of enzyme preparation, 20 μL of substrate solution supplemented with 1000 μM Na3VO4.The enzymatic reaction is started by addition of 50 μL of a 1000 μM ATP solution made in 10 mM Mg-acetate. BIRK kinase assay: 250 mM Tris pH 7.4, 10 mM DTT, 2.5 mg/mL poly(EY), 5 mg/mL bio-pEY is used as substrate solution and enzymatic reaction is started by addition of 50 μL of a 2 mM ATP solution made in 8 mM MnCl2, 20 mM Mg-acetate. VEGF2 and HGFR kinase assays: Assays are carried out at room temperature for 20 minutes and terminated by the addition of 10 μL of 5 % H3PO4. The precipitate is then trapped onto GF/B filters using a 96 well filter mate universal harvester. After extensive washing the filter plate is dried for 1 h at 50°C, sealed and incorporated radioactivity is determined by scintillation counting using a TopCount? or a Microbeta b counter?.
細胞研究 Cytotoxicity is determined using MTT assay. The IC 50 value is de?ned as the drug concentration resulting in 50% cell death. Both the ?tted sigmoidal dose response curve and IC50 are calculated by Bliss method.(Only for Reference)
別名 BIBW2992, Afatinib, BIBW 2992MA2, Afatinib (BIBW2992) Dimaleate
分子量 718.08
分子式 C32H33ClFN5O11
CAS No. 850140-73-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 50 mg/mL (69.63 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. D Li, et al. Oncogene. 2008, 27(34):4702-4711. 2. Wang XK, et al. Cancer Res. 2014, 74(16):4431-4445. 3. Gurtner K, et al. Radiat Oncol. 2014, 9:261. 4. Schwab CL, et al. Br J Cancer. 2014, 111(9):1750-1756. 5. Janjiqian YY, et al. J Nucl Med. 2013, 54(6):936-943. 6. Li C, Sun Y D, Yu G Y, et al. Integrated Omics of Metastatic Colorectal Cancer[J]. Cancer Cell. 2020, 38(5): 734-747. e9

引用文献

1. Li C, Sun Y D, Yu G Y, et al. Integrated Omics of Metastatic Colorectal Cancer. Cancer Cell. 2020, 38(5): 734-747. e9 2. Mizuma K, Takashima A, Cubitt B, et al. The Pan-ErbB tyrosine kinase inhibitor afatinib inhibits multiple steps of the mammarenavirus life cycle. Virology. 2022

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Tyrosine Kinase Inhibitor Library Anti-Cancer Approved Drug Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Clinical Compound Library EMA Approved Drug Library Membrane Protein-targeted Compound Library Anti-Cancer Active Compound Library FDA-Approved Kinase Inhibitor Library Anti-Cancer Drug Library Highly Selective Inhibitor Library

関連製品

同一標的の関連化合物
Naquotinib Ligustroside KI8751 EGFR-IN-9 Oligopeptide-41 PD158780 Mutant EGFR inhibitor NSC 228155

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Afatinib Dimaleate 850140-73-7 Angiogenesis Autophagy JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR HER HKESC-1 NIH-3T3 cells ESCC orally active BIBW 2992 Apoptosis inhibit Epidermal growth factor receptor SLMT-1 BIBW-2992 c-Met/HGFR PKB A431 BIBW2992 Akt NSCLC Afatinib anticancer Protein kinase B ErbB-1 p38 MAPK H3255 lung cancer HER2 Inhibitor H1666 BIBW 2992MA2 NCI-H1975 HKESC-2 Afatinib (BIBW2992) HER1 EC-1 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate inhibitor

 

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