BMS-202

カタログ番号 T3146 CAS 1675203-84-5

別名: PD1-PDL1 inhibitor 2, PD-1/PD-L1 inhibitor 2

BMS-202 (PD1-PDL1 inhibitor 2) is an inhibitor of the PD-1 (Programmed death- 1) /PD-Ll (Programmed death-ligand 1) protein/protein interaction.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

BMS-202, CAS 1675203-84-5

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
2 mg	在庫あり	￥ 13,000
5 mg	在庫あり	￥ 23,500
10 mg	在庫あり	￥ 37,500
25 mg	在庫あり	￥ 74,500
50 mg	在庫あり	￥ 132,500
100 mg	在庫あり	￥ 145,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 25,000

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 99.09%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

純度: 98.54%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

純度: 98.24%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

純度: 97.92%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

COA DATASHEET SDS

COA DATASHEET SDS HNMR

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	BMS-202 (PD1-PDL1 inhibitor 2) is an inhibitor of the PD-1 (Programmed death- 1) /PD-Ll (Programmed death-ligand 1) protein/protein interaction.
ターゲット＆IC50	PD-1/PD-L1:0.018 μM
In vitro	BMS-202 inhibits PD-1/PD-Ll interaction, and may augment therapeutic immune response to a number of histologically distinct tumors. Blockade of the PD-1/PD-Ll ligation using antibodies to PD-Ll has been shown to restore and augment T cell activation in many systems[1].
キナーゼ試験	All binding studies are performed in an HTRF assay buffer consisting of dPBS supplemented with 0.1% (with v) bovine serum albumin and 0.05% (v/v) Tween-20. For the PD-l-Ig/PD-Ll-His binding assay, inhibitors are pre-incubated with PD-Ll-His (10 nM final) for 15 m in 4 μL of assay buffer, followed by addition of PD-l-Ig (20 nM final) in 1 μL of assay buffer and further incubation for 15 m. PD-L1 from either human, cyno, or mouse are used. HTRF detection is achieved using europium crypate-labeled anti- Ig (1 nM final) and allophycocyanin (APC) labeled anti-His (20 nM final). Antibodies are diluted in HTRF detection buffer and 5 μL is dispensed on top of binding reaction. The reaction mixture is allowed to equilibrate for 30 minutes and signal (665 nm/620 nm ratio) is obtained using an En Vision fluorometer. Additional binding assays are established between PD-1-Ig/PD-L2-His (20, 5 nM, respectively), CD80-His/PD-Ll-Ig (100, 10 nM, respectively) and CD80-His/CTLA4-Ig (10, 5 nM, respectively).

別名	PD1-PDL1 inhibitor 2, PD-1/PD-L1 inhibitor 2
分子量	419.52
分子式	C25H29N3O3
CAS No.	1675203-84-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 45 mg/mL (107.27 mM)

Ethanol: 83 mg/mL (197.85 mM)

参考文献

1. Louis S. Chupak, et al. Compounds useful as immunomodulators. WO 2015034820 A1 2. Yang X, Cheng B, Xiao Y, et al. Discovery of Novel CA-4 Analogs as Dual Inhibitors of Tubulin Polymerization and PD-1/PD-L1 Interaction for Cancer Treatment[J]. European Journal of Medicinal Chemistry. 2020: 113058.

引用文献

1. Dai W, Wu J, Peng X, et al. CDK12 orchestrates super‐enhancer‐associated CCDC137 transcription to direct hepatic metastasis in colorectal cancer. Clinical and Translational Medicine. 2022, 12(10): e1087. 2. Yang X, Cheng B, Xiao Y, et al. Discovery of Novel CA-4 Analogs as Dual Inhibitors of Tubulin Polymerization and PD-1/PD-L1 Interaction for Cancer Treatment. European Journal of Medicinal Chemistry. 2021 Mar 5;213:113058. doi: 10.1016 3. Zhang H, Zhou S, Plewka J, et al.Design, Synthesis, and Antitumor Activity Evaluation of 2-Arylmethoxy-4-(2, 2′-dihalogen-substituted biphenyl-3-ylmethoxy) Benzylamine Derivatives as Potent PD-1/PD-L1 Inhibitors.Journal of Medicinal Chemistry.2023 4. Zhang H, Zhou S J, Shen C F, et al.PD-L1 dimerisation induced by biphenyl derivatives mediates anti-breast cancer activity via the non-immune PD-L1–AKT–mTOR/Bcl2 pathway.Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry.2023, 38(1): 2230388.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

BMS-202 1675203-84-5 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint Immunology/Inflammation PD-1/PD-L1 BMS202 antitumor PD1-PDL1 inhibitor 2 PD-1/PD-L1 inhibitor 2 dimeric anti-proliferation BMS 202 nonpeptidic immune-response Thermal stabilization Inhibitor inhibit hydrophobic inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

BMS-202

保存条件

溶解度情報

参考文献

引用文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords