CH5132799

カタログ番号 T2619 CAS 1007207-67-1

CH5132799 has been used in trials studying the treatment of Solid Tumors.

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CH5132799, CAS 1007207-67-1

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2 mg	在庫あり	￥ 20,500
5 mg	在庫あり	￥ 34,000
10 mg	在庫あり	￥ 55,000
25 mg	在庫あり	￥ 102,000
50 mg	在庫あり	￥ 150,500
100 mg	在庫あり	￥ 214,000
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1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 37,500

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	CH5132799 has been used in trials studying the treatment of Solid Tumors.
ターゲット＆IC50	PI3Kγ:36 nM, PI3Kα:14 nM, PI3Kβ:0.12 μM, PI3Kδ:0.50 μM
In vitro	CH5132799, used as a clinical backup, exhibits high oral bioavailability (101% in mice), stability in human liver microsomes, and in vivo antitumor activity. This compound displays favorable oral bioavailability across different species including mice, rats, monkeys, and dogs (F: 54.2-101%). In a heterotrophic transplant mouse model of human breast cancer (KPL-4: PI3Ka H1047R), oral treatment with CH5132799 (12.5 mg/kg, q.d.) demonstrated significant tumor reduction. Additionally, CH5132799 shows effective in vivo antitumor activity in various heterotrophic transplant models bearing different PIK3CA mutation loads.
In vivo	CH5132799 effectively inhibits the phosphorylation of Akt and its direct substrates, including PRAS40 and FoxO1/3a, as well as downstream factors (such as S6K, S6, and 4E-BP1), in KPL-4 breast cancer cells harboring PIK3CA mutations. Cancer cell lines with PIK3CA mutations are notably sensitive to CH5132799, which demonstrates significant antiproliferative activity in human tumor cell lines with activated PI3K pathways due to mutations. CH5132799 selectively inhibits Class I PI3Ks with IC50 values of 0.014 μM for PI3Kα, 0.12 μM for PI3Kβ, 0.50 μM for PI3Kδ, and 0.036 μM for PI3Kγ, showing weaker inhibition of Class II and III PI3Ks and mTOR, and no inhibitory activity against 26 other protein kinases (IC50 > 10 μM). Compared to wild-type PI3Kα, CH5132799 exhibits stronger inhibitory activity against oncogenic mutants E542K (IC50 = 6.7 nM), E545K (IC50 = 6.7 nM), and H1047R (IC50 = 5.6 nM) of PI3Kα.
キナーゼ試験	PI3K Assay: The E542K, E545K, and H1047R mutants of PI3Kα are prepared with an overlapped extension-polymerase chain reaction. Glutathione S-transferase-tagged PI3Kα mutants and His-tagged p85α are co-expressed with BAC-TO-BAC Baculovirus Expression System. The inhibitory activities of CH5132799 on PI3Kα (p110α/p85α), PI3Kβ(p110β/p85α), PI3Kδ (p110δ/p85α), PI3Kγ (p110γ), PI3KC2α, PI3KC2β, Vps34, and PI3Kα mutants are determined by Adapta Universal Kinase Assay Kit. Time-resolved fluorescence is measured with an EnVision HTS microplate reader. IC50 values are calculated using XLfit.
細胞研究	The cell lines are added to the wells of 96-well plates containing 0.076 to 10,000 nM CH5132799 and incubated at 37 °C. After 4 days of incubation, Cell Counting Kit-8 solution is added and, after incubation for several more hours, absorbance at 450 nm is measured with Microplate-Reader iMark. The antiproliferative activity is calculated by the formula (1- T/C) × 100 (%), in which T and C represent absorbance at 450 nm of the cells treated with CH5132799 (T) and that of untreated control cells (C). The IC50 values are calculated by using Microsoft Excel 2007. (Only for Reference)

分子量	377.42
分子式	C15H19N7O3S
CAS No.	1007207-67-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 10 mg/mL (26.5 mM)

参考文献

1. Tanaka H, et al, Clin Cancer Res, 2011, 17(10), 3272-3281. 2. Ohwada J, et al, Bioorg Med Chem Leff, 2011, 21(6), 1767-1772.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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CH5132799 1007207-67-1 PI3K/Akt/mTOR signaling mTOR PI3K Phosphoinositide 3-kinase Inhibitor CH-5132799 CH 5132799 inhibit inhibitor

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CH5132799

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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