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CHIR-98014

カタログ番号 T2608   CAS 252935-94-7
別名: CHIR 98014, CT98014, CHIR98014

CHIR-98014 (CT98014) is a selective GSK3 inhibitor; potentiate insulin activation of glucose transport and utilization in vitro and in vivo.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
CHIR-98014, CAS 252935-94-7
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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5 mg 在庫あり ¥ 16,000
10 mg 在庫あり ¥ 25,000
25 mg 在庫あり ¥ 52,500
50 mg 在庫あり ¥ 85,500
100 mg 在庫あり ¥ 137,000
500 mg 在庫あり ¥ 289,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 17,000
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 CHIR-98014 (CT98014) is a selective GSK3 inhibitor; potentiate insulin activation of glucose transport and utilization in vitro and in vivo.
ターゲット&IC50 GSK-3α:0.65 nM, GSK-3β:0.58 nM
In vitro CHIR 98014 demonstrates significant efficacy in reducing hyperglycemia and enhancing glucose utilization not only in db/db mice and ZDF rats but also in ob/ob mice, diet-induced diabetic C57BL/6 mice, and glucose intolerant SHHF rats treated with CHIR-2, indicating its broad applicability across various diabetes models. Furthermore, CHIR-98014 reduces the phosphorylation of tau protein (Ser396) in the cortex and hippocampus of postnatal rats. As a GSK-3 inhibitor, CHIR-98014 activates glycogen synthase (GS) activity in type I skeletal muscle isolated from lean diabetic and insulin-resistant ZDF rats. Insulin together with CHIR 98014 induces a stronger activation of GS in muscles isolated from lean diabetic rats compared to those from ZDF rats, yet neither CHIR 98014 nor insulin alone modifies the total GS activity in these cells and muscles. Additionally, CHIR 98014 does not alter the insulin dose-response in muscles isolated from lean animals.
In vivo CHIR-98014 acts as a simple competitive inhibitor binding to ATP, displaying selectivity for GSK-3 that is 500 to >1000 times greater than that for 20 other protein kinases, including Cdc2, ERK2, Tie-2, and KDR. It inhibits human GSK-3β with a Ki value of 0.87 nM and CDC2 with an IC50 of 3.7 μM. CHIR-98014 similarly affects the highly homologous α and β isoforms of GSK-3, yet distinctly differs between GSK-3 and its closest homologs, cdc2 and erk2. Exposure of CHO-IR cells, expressing insulin receptors, or primary rat hepatocytes to increasing concentrations of CHIR-98014 resulted in a stimulation of GS activity to levels two to three times above baseline, with half-maximal GS stimulation response concentrations of 106 and 107 nM, respectively.
キナーゼ試験 Kinase assays: Polypropylene 96-well plates are ?lled with 300 μL/well buffer (50 mM tris HCl, 10 mM MgCl2, 1 mM EGTA, 1 mM dithiothreitol, 25 mM β-glycerophosphate, 1 mM NaF, 0.01% BSA, pH 7.5) containing kinase, peptide substrate, and any activators. CHIR-98014 or controls are added in 3.5 μL of DMSO, followed by 50 μL of ATP stock to yield a ?nal concentration of 1 μM ATP in all cell-free assays. After incubation, triplicate 100-μL aliquots are transferred to Combiplate eight plates containing 100 μL/well 50 μM ATP and 20 mM EDTA. After 1 hour, the wells are rinsed ?ve times with PBS, ?lled with 200 μL of scintillation ?uid, sealed, left 30 min, and counted in a scintillation counter. All steps are performed at room temperature.
細胞研究 CHO-IR cells expressing human insulin receptor are grown to 80% con?uence in Hamm’s F12 medium with 10% fetal bovine serum and without hypoxanthine. Trypsinized cells are seeded in 6-well plates at 1 × 106 cells/well in 2 mL of medium without fetal bovine serum. After 24 hours, medium is replaced with 1 mL of serum-free medium containing GSK-3 inhibitor CHIR 98014 or control (?nal DMSO concentration 0.1%) for 30 min at 37 °C. Cells are lysed by freeze/thaw in 50 mM tris (pH 7.8) containing 1 mM EDTA, 1 mM DTT, 100 mM NaF, 1 mM phenylmethylsulfonyl ?uoride, and 25 μg/mL leupeptin (buffer A) and centrifuged 15 min at 4 °C/14000 g. The activity ratio of GS is calculated as the GS activity in the absence of glucose-6-phosphate divided by the activity in the presence of 5 mM glucose-6-phosphate. (Only for Reference)
別名 CHIR 98014, CT98014, CHIR98014
分子量 486.31
分子式 C20H17Cl2N9O2
CAS No. 252935-94-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 8 mg/mL (16.45 mM), Heating is recommended.

参考文献

1. Ring DB,et al. Diabetes. 2003, 52(3), 588-595. 2. Selenica ML, et al. Br J Pharmacol. 2007, 152(6), 959-979.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Inhibitor Library Kinase Inhibitor Library Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library Membrane Protein-targeted Compound Library Highly Selective Inhibitor Library Anti-Diabetic Compound Library Reprogramming Compound Library Anti-Lung Cancer Compound Library Anti-Liver Cancer Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
AZD4547 FIIN-1 Sulfatinib Tyrosine kinase-IN-1 Zoligratinib Alofanib Pemigatinib Lucitanib

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

CHIR-98014 252935-94-7 Angiogenesis MAPK PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors S6 Kinase Src FGFR GSK-3 Glycogen synthase kinase-3 CT-98014 CHIR 98014 Inhibitor CT98014 CHIR98014 inhibit CT 98014 Glycogen synthase kinase 3 inhibitor