Caspofungin Acetate

カタログ番号 T1799 CAS 179463-17-3

別名: L 743873, Cancidas, MK 0991, L 743872

Caspofungin Acetate (MK 0991) is the acetate salt of an antimycotic echinocandin lipopeptide, semisynthetically derived from a fermentation product of the fungus Glarea lozoyensis. This agent is active against Aspergillus and Candida species.

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Caspofungin Acetate, CAS 179463-17-3

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Caspofungin Acetate (MK 0991) is the acetate salt of an antimycotic echinocandin lipopeptide, semisynthetically derived from a fermentation product of the fungus Glarea lozoyensis. This agent is active against Aspergillus and Candida species.
In vitro	Caspofungin acetate is the first in a new class of antifungals that inhibits the synthesis of beta (1, 3)-d-glucan, an essential component of the cell wall of filamentous fungi. Prior studies have shown in vitro activity of caspofungin acetate using the reference methods, broth microdilution or macrodilution, for antifungal susceptibility testing of Candida species established by the National Committee for Clinical Laboratory Standards 1997 guidelines against a variety of Candida species including Candida krusei. Although caspofungin acetate is only Food and Drug Administration-approved for the treatment of aspergillosis, there is information showing that many Candida species are susceptible. The minimal inhibitory concentration for 90% inhibition of Candida species by caspofungin acetate are as follows:C. albicans 0.5 μg/mL (range, 0.25-0.5), C. glabrata 1.0 μg/mL (range, 0.25-2.0), C. tropicalis 1.0 μg/mL (range, 0.25-1.0), C. parapsilosis 0.5 μg/mL (range, 0.25-1.0), and C. krusei 2.0 μg/mL (range, 0.5-2.0)
In vivo	Mice injected with caspofungin at vitreal concentrations from 0.41 to 4.1 μM cause no significant alterations in their ERG waveforms and their retinas have no detectable morphologic changes or loss of cells. At the vitreal concentration of 41 μM, caspofungin reduces the amplitudes of the a-waves, b-waves, and scotopic threshold responses of the ERG and also produces a decrease in the number of cells in the ganglion cell layer[4]. Caspofungin (8 mg/kg) or amphotericin B at 1 mg/kg given i.p. once daily for 7 days beginning at 30 h after infection resulted in 100% survival through day 28 relative to vehicle control treatment, which results in 100% mortality by day 11 after infectious challenge. Caspofungin reduces recovery of viable Candida from kidney and brain tissues compared to vehicle control treatment on day 5, when control burden peaked. Caspofungin-treated mice dosed with 2 mg/kg or greater have significantly lower brain burden than amphotericin-B-treated mice at day 5. Amphotericin B and caspofungin treatment reduce kidney fungal burden by 1.7 log CFU/g and 2.46 to 3.64 log CFU/g, respectively[5].

別名	L 743873, Cancidas, MK 0991, L 743872
分子量	1213.42
分子式	C56H96N10O19
CAS No.	179463-17-3

保存条件

store at low temperature

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 83.3 mg/mL (68.65 mM)

H2O: 100 mg/mL (82.41 mM)

参考文献

1. McGee WT, et al. Crit Care Med, 2003, 31(5), 1577-1578. 2. Bartizal K, et al. Antimicrob Agents Chemother, 1997, 41(11), 2326-2332. 3. Leonard WR Jr, et al. J Org Chem. 2007, 72(7):2335-43. 4. Mojumder DK, et al. Evaluating retinal toxicity of intravitreal caspofungin in the mouse eye. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2010 Nov;51(11):5796-803. 5. Flattery, Amy M. et al. Efficacy of caspofungin in a juvenile mouse model of central nervous system candidiasis. Antimicrobial Agents and Chemotherapy (2011), 55(7), 3491-3497. 6. Wang M, Ye F, Su J, et al. Caspofungin and LTX-315 inhibit SARS-CoV-2 replication by targeting the nsp12 polymerase[J]. 2020 7. Tsang C C, Tang J Y M, Ye H, et al. Rare/cryptic Aspergillus species infections and importance of antifungal susceptibility testing[J]. Mycoses. 2020, 63(12): 1283-1298. 8. Tsang C C, Chan K F, Chan W, et al. Hepatic phaeohyphomycosis due to a novel dematiaceous fungus, Pleurostoma hongkongense sp. nov., and importance of antifungal susceptibility testing[J]. Emerging Microbes & Infections. 2020: 1-53.

引用文献

1. Ma L, Lian Y, Tang J, et al. Identification of the Anti-Fungal Drug Fenticonazole Nitrate as a Novel PPARγ-Modulating Ligand With Good Therapeutic Index: Structure-Based Screening and Biological Validation. Pharmacological Research. 2021: 105860. 2. Quan C, Chen Y, Wang X, et al. Loss of histone lysine methyltransferase EZH2 confers resistance to tyrosine kinase inhibitors in non-small cell lung cancer. Cancer Letters. 2020 3. Tsang C C, Chan K F, Chan W, et al. Hepatic phaeohyphomycosis due to a novel dematiaceous fungus, Pleurostoma hongkongense sp. nov., and importance of antifungal susceptibility testing. Emerging Microbes & Infections. 2021 Dec;10(1):81-96.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Caspofungin Acetate 179463-17-3 Microbiology/Virology Antibiotic Antifungal fungal cell wall inhibit MK-0991 diacetate L743873 MK-0991 Fungal Inhibitor L-743872 antifungal L 743873 Caspofungin diacetate MK0991 L-743873 Cancidas L-743872 diacetate MK 0991 L743872 L 743872 inhibitor

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