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Cardioxane

カタログ番号 T6467   CAS 149003-01-0
別名: ADR-529 Hydrochloride, ICRF-187 hydrochloride, ADR-529, Dexrazoxane HCl, Cardioxane hydrochloride, ICRF-187

Cardioxane (ADR-529) is a cardio-protective drug.

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Cardioxane, CAS 149003-01-0
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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5 mg 在庫あり ¥ 7,000
10 mg 在庫あり ¥ 10,500
25 mg 在庫あり ¥ 16,500
50 mg 在庫あり ¥ 21,500
100 mg 在庫あり ¥ 28,000
200 mg 在庫あり ¥ 43,500
500 mg 在庫あり ¥ 73,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 9,000
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

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4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Cardioxane (ADR-529) is a cardio-protective drug.
In vitro Dexrazoxane (10 mM), known clinically to limit anthracycline cardiac toxicity, prevents daunorubicin-induced myocyte apoptosis, but not necrosis induced by higher anthracycline concentrations in rat cardiac myocytes. [1] Dexrazoxane presumably exerts its cardioprotective effects by either binding free or loosely bound iron, or iron complexed to doxorubicin, thus preventing or reducing site-specific oxygen radical production that damages cellular components. [2] Dexrazoxane specifically abolishes the DNA damage signal gamma-H2AX induced by doxorubicin, but not camptothecin or hydrogen peroxide, in H9C2 cardiomyocytes. Dexrazoxane also induces rapid degradation of Top2beta, which paralleles the reduction of doxorubicin-induced DNA damage. Dexrazoxane antagonizes doxorubicin-induced DNA damage through its interference with Top2beta, which could implicate Top2beta in doxorubicin cardiotoxicity. [3] Dexrazoxane is hydrolyzed to its active form intracellularly and binds iron to prevent the formation of superhydroxide radicals, thus preventing mitochondrial destruction. [4]
In vivo Dexrazoxane combined with doxorubicin, daunorubicin, or idarubicin reduces the tissue lesions in B6D2F1 mice (expressed as area under the curve of wound size times duration) by 96%, 70%, and 87%, respectively. Dexrazoxane combined with doxorubicin, daunorubicin, or idarubicin results in a statistically significant reduction in the fraction of mice with wounds as well as the duration of wounds. [5]
キナーゼ試験 HTRF assay: Homogeneous time-resolved fluorescence (HTRF) assay measures the signal generated by 2 components when they are in close proximity. The p53–MDM2 binding assay uses a biotinylated peptide derived from the MDM2-binding domain of p53 and a truncated N-terminal portion of recombinant human GST-tagged MDM2 protein containing the p53-binding domain. Proteins for crystal structure studies are expressed in E. coli strain BL21 using the helper plasmid pUBS 520 coding for the lacIq repressor and the rare tRNAArg [AGA/AGG]. For crystallization, the frozen protein is thawed and concentrated to 9.8 mg/mL using a Centricon concentrator (3,000 MW cutoff). The complex is then formed by combining the protein with a slight molar excess of the inhibitor (stock solution is 100 mM in DMSO) and this solution is allowed to sit for 4 hours at 4°C. Cryopreserved crystals are used to collect diffraction data on beamline X8C at the National Synchrotron Light Source at Brookhaven National Laboratory.
別名 ADR-529 Hydrochloride, ICRF-187 hydrochloride, ADR-529, Dexrazoxane HCl, Cardioxane hydrochloride, ICRF-187
分子量 304.73
分子式 C11H16N4O4·HCl
CAS No. 149003-01-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 55 mg/mL (180.5 mM)

DMSO: 56 mg/mL (183.8 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Sawyer DB, et al. Circ Res, 1999, 84(3), 257-265. 2. Hasinoff BB, et al. Curr Med Chem, 1998, 5(1), 1-28. 3. Lyu YL, et al. Cancer Res, 2007, 67(18), 8839-8846. 4. Seifert CF, et al. Ann Pharmacother, 1994, 28(9), 1063-1072. 5. Langer SW, et al. Clin Cancer Res, 2000, 6(9), 3680-3686. 6. Dong L, Shen S, Chen W, et al. Discovery of Novel Inhibitors Targeting Human O-GlcNAcase: Docking-Based Virtual Screening, Biological Evaluation, Structural Modification, and Molecular Dynamics Simulation[J]. Journal of chemical information and modeling. 2019, 59(10): 4374-4382.

引用文献

1. Dong L, Shen S, Chen W, et al. Discovery of Novel Inhibitors Targeting Human O-GlcNAcase: Docking-Based Virtual Screening, Biological Evaluation, Structural Modification, and Molecular Dynamics Simulation. Journal of chemical information and modeling. 2019, 59(10): 4374-4382.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Drug Repurposing Compound Library EMA Approved Drug Library Approved Drug Library Clinical Compound Library Anti-Cardiovascular Disease Compound Library Ferroptosis Compound Library Bioactive Compound Library Bioactive Compounds Library Max Preclinical Compound Library Pediatric Drug Library

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同一標的の関連化合物
Camptothecin Dxd Epirubicin hydrochloride Topoisomerase I inhibitor 9 Trovafloxacin Ellagic acid Eleutherin Prulifloxacin

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Cardioxane 149003-01-0 DNA Damage/DNA Repair Topoisomerase Dexrazoxane ICRF 187 ADR-529 Hydrochloride inhibit ICRF-187 hydrochloride Cardioxane Hydrochloride ADR-529 Inhibitor NSC-169780 Dexrazoxane hydrochloride ADR 529 ICRF187 ADR 529 Hydrochloride NSC 169780 Dexrazoxane HCl ICRF 187 Hydrochloride NSC169780 Cardioxane hydrochloride ADR529 Hydrochloride ADR529 ICRF187 Hydrochloride ICRF-187 Hydrochloride ICRF-187 inhibitor