Donepezil Hydrochloride

カタログ番号 T6478 CAS 120011-70-3

別名: Aricept, BNAG, E2020, Donepezil HCl

Donepezil HCl(Aricept) is a selective and effective AChE inhibitor for bAChE and hAChE (IC50: 8.12/11.6 nM).

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Donepezil Hydrochloride, CAS 120011-70-3

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25 mg	在庫あり	￥ 10,000
50 mg	在庫あり	￥ 14,500
100 mg	在庫あり	￥ 19,500
200 mg	在庫あり	￥ 30,000
500 mg	在庫あり	￥ 49,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 16,000

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Donepezil HCl(Aricept) is a selective and effective AChE inhibitor for bAChE and hAChE (IC50: 8.12/11.6 nM).
ターゲット＆IC50	AChE (human):11.6 nM, AChE (bovine):8.12 nM
In vitro	Donepezil inhibits the carbachol-stimulated increase in intracellular Ca2+ concentration in human SHSY5Y neuroblastoma cells in a concentration dependent manner, indicating that Donepezil have muscarinic antagonist activity. [2] A recent study shows that Donepezil can protect human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) against Water2-induced cell injury. This may be useful as a potential therapy for oxidative stress in cardiovascular and cerebrovascular diseases. [3]
In vivo	Intraperitoneal administration of Donepezil in rats produces a dose dependent increase in salivation and tremor, which are overt cholinergic behavioural signs, with an ED50 of 6 μmol/kg. Donepezil is found to be somewhat less potent with a ED50 of 50 μmol/kg following oral administration. [2]. When administered separately in vivo, 5-HT(4) receptor inducer, RS67333 (0.3 and 1 mg/kg) and Donepezil (1 mg/kg) improves recognition performances compared to saline treated mice, while co-administration of subactive doses of RS67333 (0.1 mg/kg) and Donepezil (0.3 mg/kg) improves memory. However, this improvement is prevented if a 5-HT(4)R antagonist (GR125487, 10 mg/kg) is also administered. [4]
キナーゼ試験	[3H]-Pyrilamine binding to histamine (H1) receptors in guinea pig cerebellum membranes.: Antagonists are incubated with guinea pig cerebellum membranes (0.6 mg/ml) and [3H]-pyrilamine (1.2 nM) in 0.5 ml 50 mM PBS, pH 7.5, for 30 min at 25 ℃. The incubation is ended by the addition of 5 ml of ice-cold PBS containing 2 μM pyrilamine and the collection of membranes on Whatman GF/B filters. Then the filters are washed with 3 × 5 ml of ice-cold PBS plus 2 μM pyrilamine and transferred to counting vials. The radioactivity retained by each filter is measured by liquid scintillation counting in 3 ml of HiSafe 3. Specific binding is determined from the difference between the [3H]-pyrilamine bound in the absence and in the presence of a large molar excess (10 μM) of unlabeled promethazine.

別名	Aricept, BNAG, E2020, Donepezil HCl
分子量	415.96
分子式	C24H29NO3·HCl
CAS No.	120011-70-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Saline: 5.82mg/mL(14.31mM), Sonification is recommended.

DMSO: 4.2 mg/mL (10 mM)

H2O: 31.2 mg/mL (75 mM)

参考文献

1. Ogura H, et al. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2000, 22(8), 609-613. 2. Snape MF, et al. Neuropharmacology. 1999, 38(1), 181-193. 3. Huang ZH, et al. CNS Neurosci Ther. 2012, 18(2), 185-187. 4. Freret T, et al. Behav Brain Res. 2012 https://dx.doi.org/10.1016/j.bbr.2012.02.012.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Donepezil Hydrochloride 120011-70-3 Neuroscience AChE AChR Donepezil E 2020 amyloid-β E-2020 Aricept inhibit Cholinesterase (ChE) BNAG E2020 Donepezil HCl Neuroprotective Inhibitor inhibitor

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