Dovitinib lactate

カタログ番号 T7104 CAS 692737-80-7

別名: CHIR-258 lactate, TKI-258 lactate

Dovitinib lactate (TKI-258 lactate)(TKI258) lactate is a potent inhibitor of fibroblast growth factor receptor 3 (FGFR3) (IC50 :5 nM).

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Dovitinib lactate, CAS 692737-80-7

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10 mg	在庫あり	￥ 16,500
25 mg	在庫あり	￥ 30,000
50 mg	在庫あり	￥ 52,000
100 mg	在庫あり	￥ 86,500
200 mg	在庫あり	￥ 129,500
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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Dovitinib lactate (TKI-258 lactate)(TKI258) lactate is a potent inhibitor of fibroblast growth factor receptor 3 (FGFR3) (IC50 :5 nM).
ターゲット＆IC50	FGFR3:5 nM
In vitro	ALL cells were extremely sensitive to TKI258 treatment with a concentration for 50% inhibition of cell proliferation (IC50) values in the nanomolar range in vitro.?By combination with mTOR inhibitor RAD001, a synergistic effect on cell death and cell proliferation was observed in these cells[1].Treatment of SK-HEP1 cells with dovitinib resulted in G2/M cell cycle arrest, inhibition of colony formation in soft agar and blockade of bFGF-induced cell migration. Dovitinib inhibited basal expression and FGF-induced phosphorylation of FGFR-1, FRS2-α and ERK1/2[2]
In vivo	In vivo, dovitinib potently inhibited tumor growth of six HCC lines.?Inhibition of angiogenesis correlated with inactivation of FGFR/PDGFR-β/VEGFR-2 signaling pathways.?Dovitinib also caused dephosphorylation of retinoblastoma, upregulation of p-histone H2A-X and p27, and downregulation of p-cdk-2 and cyclin B1, which resulted in a reduction in cellular proliferation and the induction of tumor cell apoptosis.?In an orthotopic model, dovitinib potently inhibited primary tumor growth and lung metastasis and significantly prolonged mouse survival[2].
細胞研究	Determination of cell proliferation by 3,[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyl-tetrazolium bromide (MTT) assay.?Different leukemic cells were seeded into a 96-well plate at a density of 5×10^3 cells per well and exposed to different concentrations of TKI258, with or without RAD001, in culture medium.?After incubation for indicated time points.Cell-cycle analysis:For cell-cycle analysis, cells were exposed to different concentrations of TKI258, with or without RAD001, in growth medium.?After different culture durations, cells were harvested and fixed in 70% ethanol at 4°C for over 30 min. After incubation for indicated time points, DNA contents were stained.Apoptosis analysis:Cell apoptosis was detected by determining phosphatidylserine expression on the cell surface[1].
動物実験	21-0208 and SK-HEP1 cells as well as patient-derived HCC models were employed to study the antitumor effect of dovitinib.?Changes of biomarkers relevant to FGFR/VEGFR/PDGFR pathways were determined by Western blotting.?Microvessel density, apoptosis and cell proliferation were analyzed by immunohistochemistry[1].

別名	CHIR-258 lactate, TKI-258 lactate
分子量	482.51
分子式	C24H27FN6O4
CAS No.	692737-80-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 30 mg/mL (62.17 mM)

参考文献

1. Eucker J , Zang C , Zhou Y , et al. TKI258, a Multi-tyrosine Kinase Inhibitor Is Efficacious Against Human Infant/Childhood Lymphoblastic Leukemia In Vitro[J]. Anticancer research, 2014, 34(9):4899-4907. 2. Huynh H , Chow P K H , Tai W M , et al. Dovitinib demonstrates antitumor and antimetastatic activities in xenograft models of hepatocellular carcinoma[J]. Journal of Hepatology, 2012, 56(3):0-601.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Dovitinib lactate 692737-80-7 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors FLT VEGFR FGFR c-Kit PDGFR CHIR-258 Dovitinib SCFR CHIR-258 Lactate CHIR 258 Lactate CD117 Platelet-derived growth factor receptor TKI258 CHIR-258 lactate TKI 258 CHIR258 CD135 FLT3 CHIR 258 Fms like tyrosine kinase 3 TKI 258 Lactate CHIR258 Lactate TKI258 Lactate Inhibitor Cluster of differentiation antigen 135 Vascular endothelial growth factor receptor inhibit TKI-258 TKI-258 lactate TKI-258 Lactate Fibroblast growth factor receptor Dovitinib Lactate inhibitor

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