Dynasore

カタログ番号 T1848 CAS 304448-55-3

別名: Dynamin Inhibitor I

Dynasore (Dynamin Inhibitor I), a cell-permeable chemical, can reversibly and non-competitivity inhibit GTPase activity of dynamin 1/2 (IC50: 15 μM in a cell-free assay). It also inhibits the mitochondrial dynamin Drp1, with no effect against other small GTPase.

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Dynasore, CAS 304448-55-3

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Dynasore (Dynamin Inhibitor I), a cell-permeable chemical, can reversibly and non-competitivity inhibit GTPase activity of dynamin 1/2 (IC50: 15 μM in a cell-free assay). It also inhibits the mitochondrial dynamin Drp1, with no effect against other small GTPase.
ターゲット＆IC50	Dynamin1/2:15 μM
In vivo	Dynasore ameliorates the motor dysfunction greatly at 3, 7, and 10 days after SCI in rats. Dynasore markedly enhances motor function which may be through inhibiting the activation of neuronal mitochondrial apoptotic pathway and astrocytic proliferation in rats after SCI[4].
キナーゼ試験	RIP1 kinase assay: Phosphorylation of RIP1 requires its kinase activity. Expression constructs of FLAGtagged wild-type (WT) or a kinase-inactive point mutant of RIP1 (K45M) are are transfected into 293T cells and RIP1 kinase assay is performed as described in the Methods in the presence of [γ-32P]ATP for 30 min at 30℃. Samples are subjected to SDS-PAGE and RIP1 band is visualized by autoradiography. Relative intensities of radioactive bands are quantified and are shown (ratio) in this and all other autoradiographs. In parallel to kinase reactions, a sample of beads is subjected to western blot analysis using anti-RIP1 antibody to ensure equal protein amounts in kinase reactions.
細胞研究	Mouse ventricular myocytes are isolated from male adult C6/Black mouse. Cardiomyocytes subjects to 2 hours of drug treatment followed by oxidative stress (30 μM Water2 for 35 min). For ATP supplement experiments, the cells are treated with 3 mM ATP for 30 min before exposure to Water2. Cardiomyocyte survival and viability are analyzed by trypan blue exclusion (TBE) assay[3].

別名	Dynamin Inhibitor I
分子量	322.31
分子式	C18H14N2O4
CAS No.	304448-55-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 1.6 mg/mL (5 mM)

DMSO: 45 mg/mL (139.62 mM)

5% DMSO+95% Saline: 1.61 mg/mL (5 mM, suspension)

参考文献

1. Macia E, et al. Dev Cell, 2006, 10(6), 839-850. 2. Newton AJ, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2006, 103(47), 17955-17960. 3. Abban CY, et al. Am J Ther, 2008, 15(4), 304-311. 4. Li G, et al. Dynasore Improves Motor Function Recovery via Inhibition of Neuronal Apoptosis and Astrocytic Proliferation after Spinal Cord Injury in Rats. Mol Neurobiol. 2016 Nov 7. 5. Xu L L, Zhang X, Jiang Z Y, et al. Molecular similarity guided optimization of novel Nrf2 activators with 1, 2, 4-oxadiazole core[J]. Bioorganic & medicinal chemistry. 2016, 24(16): 3540-3547. 6. Wang X, Chen Q Z, Zan Y X, et al. . Exosomal miR‐145‐5p derived from orthohantavirus‐infected endothelial cells inhibits HTNV infection. The FASEB Journal. 2020, 34(10): 13809-13825. 7. Zhong B, Shi D, Wu F, et al. Dynasore suppresses cell proliferation, migration, and invasion and enhances the antitumor capacity of cisplatin via STAT3 pathway in osteosarcoma[J]. Cell death & disease. 2019, 10(10): 1-16. 8. Jiang K, Hou X, Tan T, et al. Scavenger receptor-C acts as a receptor for Bacillus thuringiensis vegetative insecticidal protein Vip3Aa and mediates the internalization of Vip3Aa via endocytosis[J]. PLoS pathogens. 2018 Oct 4;14(10):e1007347. 9. Zhang Y, Xue W, Zhang W, et al. Histone methyltransferase G9a protects against acute liver injury through GSTP1. Cell Death & Differentiation. 2019: 1-16.

引用文献

1. Zhao Z, Wei Z, Zheng J, et al.Hepatitis B virus promotes its own replication by enhancing RAB5A-mediated dual activation of endosomal and autophagic vesicle pathways: RAB5A promotes HBV replication.Emerging Microbes & Infections.2023 (just-accepted): 2261556. 2. Zhu X, Zhao Y, Liu Y, et al.Macrophages release IL11-containing filopodial tip vesicles and contribute to renal interstitial inflammation.Cell Communication and Signaling.2023, 21(1): 1-17. 3. Wang T, Wang L, Li W, et al.Fowl adenovirus serotype 4 enters leghorn male hepatocellular cells via the clathrin-mediated endocytosis pathway.Veterinary Research.2023, 54(1): 1-14. 4. Xu L L, Zhang X, Jiang Z Y, et al. Molecular similarity guided optimization of novel Nrf2 activators with 1, 2, 4-oxadiazole core. Bioorganic & medicinal chemistry. 2016, 24(16): 3540-3547. 5. Jiang K, Hou X, Tan T, et al. Scavenger receptor-C acts as a receptor for Bacillus thuringiensis vegetative insecticidal protein Vip3Aa and mediates the internalization of Vip3Aa via endocytosis. PLoS Pathogens. 2018 Oct 4;14(10):e1007347 6. Zhang Y, Xue W, Zhang W, et al. Histone methyltransferase G9a protects against acute liver injury through GSTP1. Cell Death & Differentiation. 2020, 27(4): 1243-1258 7. Zhong B, Shi D, Wu F, et al. Dynasore suppresses cell proliferation, migration, and invasion and enhances the antitumor capacity of cisplatin via STAT3 pathway in osteosarcoma. Cell Death & Disease. 2019, 10(10): 1-16 8. Lu J Y, Huang W T, Zhou K, et al. Microbial Lipopeptide Supramolecular Self‐Assemblies as a Methuosis‐Like Cell Death Inducer with In Vivo Antitumor Activity. Small. 2021: 2104034. 9. Wang X, Chen Q Z, Zan Y X, et al. Exosomal miR‐145‐5p derived from orthohantavirus‐infected endothelial cells inhibits HTNV infection. The FASEB Journal. 2020, 34(10): 13809-13825. 10. Xia T, Liu Z, Du Y, et al.Bifunctional iRGD-Exo-DOX crosses the blood-brain barrier to target central nervous system lymphoma.Biochemical Pharmacology.2024: 116138.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Dynasore 304448-55-3 Autophagy Cytoskeletal Signaling Microbiology/Virology Virus Protease Dynamin HSV Inhibitor Herpes simplex virus inhibit Dynamin Inhibitor I inhibitor

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