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Fostamatinib Disodium

カタログ番号 T2605   CAS 1025687-58-4
別名: Tamatinib Fosdium, R788(Disodium), R788 Disodium, R788 (Fostamatinib) Disodium

Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) is an orally available Syk kinase inhibitor with potential anti-inflammatory and immunomodulating activities.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Fostamatinib Disodium, CAS 1025687-58-4
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ¥ 9,000
2 mg 在庫あり ¥ 11,500
5 mg 在庫あり ¥ 18,500
10 mg 在庫あり ¥ 29,000
25 mg 在庫あり ¥ 53,500
50 mg 在庫あり ¥ 90,500
100 mg 在庫あり ¥ 135,500
500 mg お問い合わせ ¥ 294,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 27,000
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) is an orally available Syk kinase inhibitor with potential anti-inflammatory and immunomodulating activities.
ターゲット&IC50 Syk:41 nM
In vitro In mouse tumor models, daily administration of R935788 (80 mg/kg) effectively inhibited the growth of TCL1-002, TCL1-551, and TCL1-870 tumors. In Eμ-TCL1 transgenic mice, R935788 suppressed leukemia cell proliferation and survival by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling.
In vivo R406, within a range of EC50 values (0.8-8.1 μM) across various diffuse large B-cell lymphoma cell lines, reduces the phosphorylation of BLNK, Akt, GSK-3, FOXO, and ERK, thereby inhibiting cell proliferation.
キナーゼ試験 In vitro fluorescence polarization kinase assays: R406 (in vitro active form of R935788) is serially diluted in DMSO and then diluted to 1% DMSO in kinase buffer (20 mM HEPES, pH 7.4, 5 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1 mg/mL acetylated BGG). ATP and substrate in kinase buffer are added at room temperature, resulting in a final DMSO concentration on 0.2%. The kinase reactions are performed in a final volume of 20 μL containing 5 μM HS1 peptide substrate and 4 μM ATP and started by addition of 0.125 ng of Syk in kinase buffer. The reaction is allowed to proceed for 40 minutes at room temperature. The reaction is stopped by the addition of 20 μL of PTK quench mix containing EDTA/anti-phosphotyrosine antibody (1× final)/fluorescent phosphopeptide tracer (0.5× final) diluted in FP Dilution Buffer. The plate is incubated for 30 minutes in the dark at room temperature and then read on a Polarion fluorescence polarization plate reader. Data is converted to determine the amount of phosphopeptide present using a calibration curve generated by competition with the phosphopeptide competitor provided in the Tyrosine Kinase Assay Kit. For IC50 determination, R406 is tested at eleven concentrations in duplicate and curve-fitting is performed by non-linear regression analysis using Prism GraphPad Software.
細胞研究 Cells are exposed to increasing concentrations of R406 (in vitro active form of R935788) for 48 hours. The percentage of apoptotic cells is determined by double staining with propidium iodide (PI) and annexin-A5–FITC conjugate. Ki-67 staining is performed with the FITC mouse anti–Ki-67 set. Samples are analyzed on a FACSCalibur flow cytometer with CellQuest Version 3.3 software. (Only for Reference)
別名 Tamatinib Fosdium, R788(Disodium), R788 Disodium, R788 (Fostamatinib) Disodium
分子量 624.42
分子式 C23H24FN6O9P·2Na
CAS No. 1025687-58-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 50 mg/mL (80.07 mM)

参考文献

1. Braselmann S, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(3), 998-1008. 2. Chen L, et al. Blood, 2008, 111(4), 2230-2237. 3. Suljagic M, et al. Blood, 2010, 116(23), 4894-4905.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Anti-Cancer Clinical Compound Library Kinase Inhibitor Library EMA Approved Drug Library Anti-Cancer Approved Drug Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Drug Library FDA-Approved Kinase Inhibitor Library Inhibitor Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library Anti-Viral Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
SGI-7079 NCT-503 FN-1501 CA-4948 Sitravatinib Nintedanib Gandotinib BPR1J-097 hydrochloride (1327167-19-0(free base))

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Fostamatinib Disodium 1025687-58-4 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors Syk FLT FLT3 Tamatinib Fosdium Fms like tyrosine kinase 3 Spleen tyrosine kinase CD135 R-788 R788(Disodium) Fostamatinib R788 Disodium R788 (Fostamatinib) Disodium Cluster of differentiation antigen 135 inhibit R788 R 788 R788 (Fostamatinib) Inhibitor inhibitor