Sitravatinib

カタログ番号 T4349 CAS 1123837-84-2

別名: MG516, MGCD516

Sitravatinib (MGCD516) (MGCD516) is an inhibitor targeting multiple RTKs involved in driving sarcoma cell growth, including c-Met, c-Kit, PDGFRα/β, PDGFR, and Axl.

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Sitravatinib, CAS 1123837-84-2

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5 mg	在庫あり	￥ 11,000
10 mg	在庫あり	￥ 16,500
25 mg	在庫あり	￥ 32,000
50 mg	在庫あり	￥ 51,000
100 mg	在庫あり	￥ 81,500
200 mg	在庫あり	￥ 129,500
500 mg	在庫あり	￥ 204,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 15,500

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Sitravatinib (MGCD516) (MGCD516) is an inhibitor targeting multiple RTKs involved in driving sarcoma cell growth, including c-Met, c-Kit, PDGFRα/β, PDGFR, and Axl.
ターゲット＆IC50	DDR2:0.5 nM, EphA3:1 nM, Mer:2 nM, VEGFR3/FLT4:2 nM, Axl:1.5 nM
In vitro	MGCD516 (Sitravatinib) is an inhibitor of a closely related spectrum of RTKs including RET, the split RTKs (PDGFR, VEGFR, and KIT), DDR2, TRK family, MET, and AXL. MGCD516 causes the marked blockade of phosphorylation of potential driver RTKs and induced potent anti-proliferative effects in vitro.
In vivo	Sitravatinib has antitumor activity in nonClinicalal cancer models harboring genetic alterations of sitravatinib targets, including the rearrangement of NTRK, RET, or CHR4q12 amplification. In vivo tumor xenografts, MGCD516 causes the significant suppression of tumor growth. Efficacy of MGCD516 is superior to imatinib and crizotinib, two other well-studied multi-kinase inhibitors with overlapping target specificities, both in vitro and in vivo.
細胞研究	Cell lines: DDLS,LS141,and MPNST. Concentrations: 62.5,125,250,500,1000,2000 nM2,000-3,000 cells were plated in 96-well plates in RPMI/DME media with 10% FBS and then treated with the indicated drugs the next day.After 72 hours,media was replaced with 100 μL of media with 10% serum and 10% CCK-8 solution.After 1 hour,the optical density was read at 450 nm to determine viability.Background values from negative control wells without cells were subtracted for final sample quantification.Data was plotted as % cell viability compared to DMSO control.
動物実験	Animal Models: ICR/SCID mice. Formulation: 0.5% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) and 0.1% Tween-80 solution (pH 1.4). Dosages: 15 mg/kg. Administration: p.o.

別名	MG516, MGCD516
分子量	629.68
分子式	C33H29F2N5O4S
CAS No.	1123837-84-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (79.41 mM)

参考文献

1. Patwardhan PP et al. Significant blockade of multiple receptor tyrosine kinases by MGCD516 (Sitravatinib), a novel small molecule inhibitor, shows potent anti-tumor activity in preClinicalal models of sarcoma. Oncotarget, 2016 Jan 26;7(4):4093-109.

引用文献

1. Zhang Y, Wang P, Wang Y, et al.Sitravatinib as a potent FLT3 inhibitor can overcome gilteritinib resistance in acute myeloid leukemia.Biomarker Research.2023, 11(1): 1-16.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Sitravatinib 1123837-84-2 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors Discoidin Domain Receptor (DDR) VEGFR FLT Trk receptor c-Kit Ephrin Receptor TAM Receptor RTK PD-1 SCFR DDR1 inhibit VEGFR2 MER immune TRKA Cluster of differentiation antigen 135 Cancer Discoidin Domain Receptor VEGFR3 Inhibitor Vascular endothelial growth factor receptor MG516 Trk Receptor Tropomyosin related kinase receptor CD135 MGCD 516 immunotherapy Macrophages MG-516 MGCD-516 DDR2 MGCD516 VEGFR1 Tyrosine MG 516 Fms like tyrosine kinase 3 FLT3 Axl TRKB KIT kinase CD117 inhibitor

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