GNE-7915

カタログ番号 T1945 CAS 1351761-44-8

別名: GNE7915

GNE-7915 is a highly potent, selective and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) inhibitor.

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GNE-7915, CAS 1351761-44-8

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10 mg	在庫あり	￥ 13,000
25 mg	在庫あり	￥ 27,000
50 mg	在庫あり	￥ 45,000
100 mg	在庫あり	￥ 76,500
200 mg	在庫あり	￥ 99,500
500 mg	在庫あり	￥ 164,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 10,000

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	GNE-7915 is a highly potent, selective and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) inhibitor.
ターゲット＆IC50	LRRK2:1 nM(Ki), LRRK2:9 nM
In vitro	BAC transgenic mice expressing human LRRK2 protein with the G2019S Parkinson's disease mutation (PD mutation), exhibit concentration-dependent gene silencing of pLRRK2 in the brain following intraperitoneal injection or oral administration of 50 mg/kg GNE-7915. In rats, GNE-7915 demonstrates favorable pharmacokinetic (PK) properties, including a long half-life, good oral bioavailability, and high passive permeability.
In vivo	GNE-7915 exhibits excellent in vitro pharmacokinetics in human hepatocytes with minimal conversion rates. According to in vitro functional assays, GNE-7915 also acts as a moderately effective antagonist of 5-HT2B.
キナーゼ試験	ALK2 kinase assay: Puri?ed recombinant ALK2 proteins, ATP, ATP[γ-32P], and dephosphorylated casein at ?nal concentrations of 2.5 nM, 6 μM, 0.05 μCi/μL , and 0.5 mg/mL, respectively, are aliquoted in kinase bu?er containing 0.2% BSA supplemented with 10 mM MnCl2 into 96-microwell plates, in combination with inhibitor compounds diluted at varying concentrations (0.01 nM to 100 μM). Positive control samples lacking inhibitor compounds, and negative controls lacking recombinant kinase, are also measured. The mixture is reacted at RT for 45 min, quenched with a ?nal concentration of 2% phosphoric acid. The reaction mixture is transferred to 96-well P81 phosphocellulose ?lter plates and bound for 5 min. The plates are washed 20 times with 150 μL of 1% phosphoric acid solution per well by vacuum manifold. Plates are dried at RT for 1 h, sealed, and assayed with Microscint 20 scintillation ?uid using a Spectramax L luminometer. Data is normalized to positive controls at 100% enzyme activity, with negative controls being subtracted as background.

別名	GNE7915
分子量	443.4
分子式	C19H21F4N5O3
CAS No.	1351761-44-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 16.67 mg/mL (37.59 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Estrada AA, et al. J Med Chem. 2012, 55(22), 9416-9433.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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GNE-7915 1351761-44-8 Autophagy LRRK2 inhibit Inhibitor GNE 7915 Leucine-rich repeat kinase 2 GNE7915 inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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