GSK126

カタログ番号 T2079 CAS 1346574-57-9

別名: GSK2816126A, EZH2 inhibitor

GSK126 (GSK2816126A) is a excellently specific EZH2 methyltransferase inhibitor ( IC50=9.9 nM).

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GSK126, CAS 1346574-57-9

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	GSK126 (GSK2816126A) is a excellently specific EZH2 methyltransferase inhibitor ( IC50=9.9 nM).
ターゲット＆IC50	EZH2:9.9 nM
In vitro	In mice bearing human B-cell lymphoma cells and human diffuse large B-cell xenografts, treatment with GSK126 (150 mg/kg/d, i.p.) led to a reduction in H3K27me3, thereby inhibiting tumor cell proliferation.
In vivo	In both EZH2 wild-type and mutant DLBCL cell lines, GSK126 effectively inhibits H3K27me3 and H3K27me2, consequently suppressing cell proliferation. In parental H2087 cells, GSK126 curtails cell proliferation, migration, and metastasis by downregulating the expression of VEGF-A and phosphorylated Ser(473)-AKT. In A687V EZH2 mutant cells, GSK126 reduces H3K27me3 levels, leading to the inhibition of cell proliferation.
キナーゼ試験	EZH2 assay: The five-member PRC2 complex (Flag–EZH2, EED, SUZ12, AEBP2, RbAp48) containing either wild-type or mutant EZH2 is prepared. GSK126 is dissolved in DMSO and tested at concentrations of 0.6?nM to 300?nM with a final DMSO concentration of 2.5%. In contrast to wild-type EZH2 which prefers H3K27me0 as a substrate in vitro, EZH2 Y641 mutants prefer H3K27me2 and have little activity with H3K27me0 or H3K27me1. The A677 g mutant is distinct from both the wild-type and Y641 mutant forms of EZH2 in that it efficiently methylates H3K27me0, H3K27me1, and H3K27me2; therefore, histone H3 peptides (residues 21–44; 10?μM final) with either K27me0 (wild type, A677 g EZH2), K27me1 (A677 g EZH2), or K27me2 (A677 g, Y641N, Y641C, Y641H, Y641S and Y641F EZH2) are used as methyltransferase substrates. GSK126 is added to plates followed by addition of 6?nM EZH2 complex and peptide. As the potency of GSK126 is at or near the tight binding limit of an assay run at [SAM] = Km, IC50 values are measured at a high concentration of the competitive substrate SAM relative to its Km (7.5 μM SAM where the SAM Km is 0.3?μM). Under these conditions, the contribution from the enzyme concentration becomes relatively small and accurate estimates of Ki can be calculated. Reactions are initiated with [3H]-SAM, incubated for 30 min, quenched with the addition of 500-fold excess unlabelled SAM, and the methylated product peptide is captured on phosphocellulose filters according to the vendor supplied protocol for MSPH Multiscreen plates. Plates are read on a TopCount after adding 20?μL of Microscint-20 cocktail. Apparent Ki values are calculated using the Cheng–Prusoff relationship for a competitive inhibitor. IC50=Ki (1+[S]/Km)+[E]/2, where E is the enzyme and S is the substrate.
細胞研究	The optimal cell seeding is determined empirically for all cell lines by examining the growth of a wide range of seeding densities in a 384-well format to identify conditions that permitted proliferation for 6?days. Cells are then plated at the optimal seeding density 24 h before treatment (in duplicate) with a 20-point two fold dilution series of GSK126 or 0.15% DMSO. Plates are incubated for 6?days at 37°C in 5% CO2. Cells are then lysed with CellTiter-Glo (CTG) and chemiluminescent signal is detected with a TECAN Safire2 microplate reader. In addition, an untreated plate of cells is harvested at the time of compound addition (T0) to quantify the starting number of cells. CTG values obtained after the 6?day treatment are expressed as a percent of the T0 value and plotted against compound concentration. Data are fit with a four-parameter equation to generate a concentration response curve and the concentration of GSK126 required to inhibit 50% of growth (growth IC50) is determined.(Only for Reference)

別名	GSK2816126A, EZH2 inhibitor
分子量	526.67
分子式	C31H38N6O2
CAS No.	1346574-57-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 5.27 mg/mL (10 mM)

参考文献

1. McCabe MT, et al. Nature. 2012, 492(7427), 108-112. 2. Ott HM, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(12), 3062-3073. 3. Takeshima H, et al. Carcinogenesis. 2015, 36(2), 192-201. 4. Huang H, Wu D, Yan Y, et al. A targetable epigenetic vulnerability in PI3K/AKT inhibitor resistant cancers[J]. bioRxiv. 2020 5. Wu D, Yan Y, Wei T, et al. An acetyl-histone vulnerability in PI3K/AKT inhibition-resistant cancers is targetable by both BET and HDAC inhibitors[J]. Cell Reports . 2021, 34(7): 108744.

引用文献

1. Wu D, Yan Y, Wei T, et al. An acetyl-histone vulnerability in PI3K/AKT inhibition-resistant cancers is targetable by both BET and HDAC inhibitors. Cell Reports. 2021, 34(7): 108744. 2. Zhang Q, Chen X, Cao J, et al.Discovery of a Novel Covalent EZH2 Inhibitor Based on Tazemetostat Scaffold for the Treatment of Ovarian Cancer.Journal of Medicinal Chemistry.2023

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

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生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

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再構成計算

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

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濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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GSK126 1346574-57-9 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase inhibit Inhibitor GSK2816126A GSK-126 GSK 126 EZH2 inhibitor inhibitor

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