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BIX-01294 trihydrochloride

カタログ番号 T1959   CAS 1392399-03-9
別名: BIX 01294

BIX-01294 trihydrochloride is an inhibitor of G9a histone methyltransferase.In a cell-free assay, the IC50=2.7 μM for G9a histone methyltransferase.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
BIX-01294 trihydrochloride, CAS 1392399-03-9
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ¥ 8,500
2 mg 在庫あり ¥ 11,500
5 mg 在庫あり ¥ 15,000
10 mg 在庫あり ¥ 25,000
25 mg 在庫あり ¥ 46,500
50 mg 在庫あり ¥ 66,000
100 mg 在庫あり ¥ 119,000
500 mg 在庫あり ¥ 266,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 32,500
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 BIX-01294 trihydrochloride is an inhibitor of G9a histone methyltransferase.In a cell-free assay, the IC50=2.7 μM for G9a histone methyltransferase.
ターゲット&IC50 G9a:2.7 μM
In vivo In wild-type embryonic stem (ES) cells, mouse embryonic fibroblasts, and HeLa cells, BIX-01294 (4.1 μM) reduces the levels of H3K9me2. BIX-01294 can specifically inhibit G9a (IC50=1.7 μM) and GLP (IC50=38 μM).
キナーゼ試験 ATR for use in the in vitro enzyme assay is obtained from HeLa nuclear extract by immunoprecipitation with rabbit polyclonal antiserum raised to amino acids 400-480 of ATR contained in the following buffer: 25 mM HEPES (pH 7.4), 2 mM MgCl2, 250 mM NaCl, 0.5 mM EDTA, 0.1 mM Na3VO4, 10% v/v glycerol, and 0.01% v/v Tween 20. ATR-antibody complexes are isolated from nuclear extract by incubating with protein A-Sepharose beads for 1 h and then through centrifugation to recover the beads. In the well of a 96-well plate, 10 μL ATR-containing Sepharose beads are incubated with 1 μg of substrate glutathione?S-transferase-p53N66 (NH2-terminal 66 amino acids of p53 fused to glutathione?S-transferase are expressed in?E. coli) in ATR assay buffer (50 mM HEPES (pH 7.4), 150 mM NaCl, 6 mM MgCl2, 4 mM MnCl2, 0.1 mM Na3VO4, 0.1 mM DTT, and 10% (v/v) glycerol) at 37°C in the presence or absence of inhibitor. After 10 min with gentle shaking, ATP is added to a final concentration of 3 μM and the reaction continued at 37°C for an additional 1 h. The reaction is stopped by addition of 100 μL of PBS, and the reaction is transferred to a white opaque glutathione coated 96-well plate and incubated overnight at 4°C. This plate is then washed with PBS/0.05% (v/v) Tween 20, blotted dry, and analyzed by a standard ELISA technique with a phosphoserine 15 p53 antibody. The detection of phosphorylated glutathione?S-transferase-p53N66 substrate is performed in combination with a goat anti-mouse horseradish peroxidase-conjugated secondary antibody. Enhanced chemiluminescence solution is used to produce a signal, and chemiluminescent detection is carried out via a TopCount plate reader. The resulting calculated % enzyme activity is then used to determine the IC50?values for the compounds (IC50?taken as the concentration at which 50% of the enzyme activity is inhibited).
別名 BIX 01294
分子量 600.02
分子式 C28H38N6O2·3HCl
CAS No. 1392399-03-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 60 mg/mL (100 mM)

DMSO: 60 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Kubicek S, et al. Mol Cell, 2007, 25(3), 473-481. 2. Imai K, et al. J Biol Chem, 2010, 285(22), 16538-16545. 3. Zhang W, Yang D, Yuan Y, et al. Muscular G9a regulates muscle-liver-fat axis by musclin under overnutrition in female mice[J]. Diabetes. 2020 4. Zhang Y, Xue W, Zhang W, et al. Histone methyltransferase G9a protects against acute liver injury through GSTP1. Cell Death & Differentiation. 2019: 1-16. 5. Liu Shanshan, Yu Sun, Ming Jiang, Yangkai Li, Ye Tian, Weili Xue, Ninghe Ding, Zheng Ling, et al. Glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase promotes liver tumorigenesis by modulating phosphoglycerate dehydrogenase [J]. Hepatology. 2017 Aug;66(2):631-645

引用文献

1. Liu Shanshan, Yu Sun, Ming Jiang, Yangkai Li, Ye Tian, Weili Xue, Ninghe Ding, Zheng Ling, et al. Glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase promotes liver tumorigenesis by modulating phosphoglycerate dehydrogenase. Hepatology. 2017 Aug;66(2):631-645 2. Zhang Y, Xue W, Zhang W, et al. Histone methyltransferase G9a protects against acute liver injury through GSTP1. Cell Death & Differentiation. 2020, 27(4): 1243-1258 3. Zhang W, Yang D, Yuan Y, et al. Muscular G9a regulates muscle-liver-fat axis by musclin under overnutrition in female mice. Diabetes. 2020

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Inhibitor Library Anti-Cancer Active Compound Library Methylation Compound Library Bioactive Compounds Library Max Target-Focused Phenotypic Screening Library Anti-Aging Compound Library Chromatin Modification Compound Library Epigenetics Compound Library Anti-Cancer Compound Library Autophagy Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
Sinefungin SETD7-IN-1 PRMT4-IN-1 Amodiaquine JNJ-64619178 GSK126 EPZ031686 CARM1 degrader-1

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

BIX-01294 trihydrochloride 1392399-03-9 Autophagy Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase SUV39H1(H320R) p21 recurrent BIX-01294 Trihydrochloride Cdkn1a MLKL H3K9me3 inhibit PRMT1 p53 Inhibitor H3K9me2 BIX01294 BIX 01294 trihydrochloride BIX-01294 BIX 01294 Trihydrochloride BIX01294 Trihydrochloride BIX 01294 Gadd45a BIX01294 trihydrochloride inhibitor